| 摘要 | 第1-13页 |
| 第一章 骨肿瘤放射性药物相关机理研究进展 | 第13-33页 |
| ·骨的修复和改建 | 第14-16页 |
| ·骨骼的组分和基本结构 | 第14-15页 |
| ·骨的细胞结构 | 第15-16页 |
| ·骨转移癌及疼痛缓解治疗 | 第16-17页 |
| ·放射性药物的摄取机理 | 第17-19页 |
| ·未成熟骨胶原造成摄取 | 第18页 |
| ·磷酸酯酶造成摄取 | 第18-19页 |
| ·羟基磷灰石造成摄取 | 第19页 |
| ·膦酸(或羧酸)标记物在HA上的吸附行为 | 第19-23页 |
| ·骨的化学形成 | 第19-21页 |
| ·膦酸(羧酸)化合物在HA上的吸附 | 第21-23页 |
| ·影响药物分布的可能原因 | 第23-28页 |
| ·配合物稳定常数 | 第24-25页 |
| ·药物对靶组织的亲和力 | 第25-26页 |
| ·药物脂水分配系数 | 第26-27页 |
| ·药物与体内蛋白的作用力 | 第27页 |
| ·药物分子体积 | 第27-28页 |
| ·药物构效关系 | 第28-29页 |
| ·药物的转运 | 第28页 |
| ·药物向生物作用部位的分布 | 第28-29页 |
| ·药物从体内的清除 | 第29页 |
| ·下一步的研究思路 | 第29-31页 |
| ·药物在血液中的复杂成分研究 | 第30页 |
| ·药物在HA上的吸附 | 第30页 |
| ·计算机模拟探讨药物在HA上的吸附模式 | 第30-31页 |
| ·配合物构效关系 | 第31页 |
| ·小结 | 第31-33页 |
| 第二章 配体质子化常数及其Sm配合物稳定常数的测定 | 第33-51页 |
| ·前言 | 第33页 |
| ·基本理论 | 第33-39页 |
| ·平衡常数的基本测定方法 | 第33页 |
| ·电位法测定稳定常数的基本原理 | 第33页 |
| ·复杂配合物的稳定常数的测定 | 第33-39页 |
| ·配合物的平均组成 | 第34页 |
| ·作图积分法计算独立组分的游离浓度 | 第34-37页 |
| ·配合物浓度和S的计算 | 第37-39页 |
| ·平衡模型及稳定常数的拟合 | 第39页 |
| ·实验 | 第39-41页 |
| ·实验仪器 | 第39页 |
| ·实验材料 | 第39-40页 |
| ·实验方法 | 第40-41页 |
| ·电位滴定 | 第40页 |
| ·胺基膦酸配体合成 | 第40页 |
| ·标准滴定液制备 | 第40-41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-50页 |
| ·EDTMP的质子化常数 | 第41-43页 |
| ·Sm-EDTMP的稳定常数 | 第43页 |
| ·NTMP质子化常数 | 第43-45页 |
| ·Sm-NTMP稳定常数 | 第45页 |
| ·HEDTMP的质子化常数和Sm-HEDTMP稳定常数 | 第45-47页 |
| ·二膦酸MDP和HEDP的质子化常数 | 第47-49页 |
| ·Sm-HEDP、Sm-MDP稳定常数 | 第49-50页 |
| ·小结 | 第50-51页 |
| 第三章 放射性金属离子和药物配体在血液小分子平衡模型中的平衡组分 | 第51-71页 |
| ·前言 | 第51页 |
| ·基本理论 | 第51-55页 |
| ·计算程序 | 第55页 |
| ·计算内容 | 第55页 |
| ·结果与讨论 | 第55-70页 |
| ·Sm-胺基膦酸体内外平衡 | 第55-62页 |
| ·Sm-EDTMP体内外平衡 | 第55-59页 |
| ·Sm-NTMP体内外平衡 | 第59-60页 |
| ·Sm-HEDTMP体内外平衡 | 第60-62页 |
| ·Sm-胺基羧酸体内外平衡 | 第62-63页 |
| ·Sm-二膦酸体内外平衡 | 第63-65页 |
| ·Lu-EDTMP、Ho-EDTMP体内外平衡 | 第65-70页 |
| ·Lu-EDTMP稳定常数 | 第66页 |
| ·Lu-EDTMP的体外组分 | 第66-67页 |
| ·Lu-EDTMP在血液小分子模型中的平衡组分 | 第67页 |
| ·Lu和EDTMP浓度对分布的影响 | 第67-68页 |
| ·Ho-EDTMP稳定常数 | 第68-69页 |
| ·Ho-EDTMP的体外组分 | 第69页 |
| ·Ho-EDTMP在血液小分子模型中的平衡组分 | 第69-70页 |
| ·小结 | 第70-71页 |
| 第四章 Sm-胺基膦酸(胺基羧酸)配合物在HA上的吸附 | 第71-87页 |
| ·前言 | 第71页 |
| ·实验部分 | 第71-73页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第71页 |
| ·实验仪器 | 第71页 |
| ·实验试剂 | 第71页 |
| ·实验方法 | 第71-73页 |
| ·Sm-配合物的制备 | 第72页 |
| ·Sm-配合物在HA上的吸附 | 第72页 |
| ·Ca~(2+)对Sm-配合物在HA上吸附的影响 | 第72页 |
| ·PO_4~(3-)对Sm-配合物在HA上吸附的影响 | 第72-73页 |
| ·配体量对Sm-配合物在HA上吸附的影响 | 第73页 |
| ·Sm~(3+)在HA上的吸附 | 第73页 |
| ·Ca~2+对sm-EDTA和sm-EDTMP键长的影响 | 第73页 |
| ·结果与讨论 | 第73-85页 |
| ·吸附平衡时间 | 第73-74页 |
| ·游离Sm~(3+)在HA表面的吸附 | 第74-75页 |
| ·Sm-胺基膦酸配合物在HA表面的吸附 | 第75-80页 |
| ·吸附体系pH值对Sm-EDTMP在HA表面吸附的影响 | 第75-77页 |
| ·吸附溶液Ca~(2+)对Sm-EDTMP在HA表面吸附的影响 | 第77页 |
| ·配体EDTMP量对Sm-EDTMP在HA表面吸附的影响 | 第77-78页 |
| ·吸附溶液Cl对Sm-EDTMP在HA表面吸附的影响 | 第78-79页 |
| ·几种Sm-胺基膦酸配合物在HA表面的吸附比较 | 第79-80页 |
| ·Sm-胺基羧酸配合物在HA表面的吸附 | 第80-83页 |
| ·吸附体系pH值对Sm-EDTA在HA表面吸附的影响 | 第80页 |
| ·吸附体系Ca~(2+)浓度对Sm-EDTA在HA表面吸附的影响 | 第80-81页 |
| ·吸附体系PO_4~(3-)浓度对Sm-EDTA在HA表面吸附的影响 | 第81页 |
| ·吸附溶液Cl~-对Sm-EDTA在HA表面吸附的影响 | 第81-82页 |
| ·EDTA浓度对Sm-EDTA在HA上的吸附影响 | 第82页 |
| ·几种Sm-胺基羧酸配合物在HA上吸附率比较 | 第82-83页 |
| ·Ca~(2+)影响~(153)Sm-EDTA，~(153)Sm-EDTMP放射性在HA上吸附的原因 | 第83-85页 |
| ·小结 | 第85-87页 |
| 第五章 ~(153)Sm-胺基膦酸配合物小鼠分布研究 | 第87-97页 |
| ·前言 | 第87页 |
| ·实验部分 | 第87-88页 |
| ·主要材料、仪器 | 第87页 |
| ·实验方法 | 第87-88页 |
| ·~(153)Sm-配合物的制备 | 第87-88页 |
| ·~(153)Sm-配合物小鼠体内分布 | 第88页 |
| ·结果与讨论 | 第88-96页 |
| ·配体量对配合物生物分布的影响 | 第88-91页 |
| ·EDTMP量对~(153)Sm-EDTMP小鼠分布的影响 | 第88-90页 |
| ·NTMP量对~(153)Sm-NTMP小鼠分布的影响 | 第90-91页 |
| ·~(153)Sm-HEDTMP小鼠分布 | 第91-92页 |
| ·~(153)Sm-DTPMP小鼠分布 | 第92-94页 |
| ·~(153)Sm-TTHMP小鼠分布 | 第94页 |
| ·~(153)Sm-二膦酸的小鼠分布 | 第94-96页 |
| ·小结 | 第96-97页 |
| 第六章 Sm-配合物构效关系研究 | 第97-109页 |
| ·前言 | 第97页 |
| ·计算方法 | 第97-98页 |
| ·计算内容 | 第98页 |
| ·结果与讨论 | 第98-108页 |
| ·Sm-胺基羧酸配合物的构效关系 | 第98-99页 |
| ·Sm-胺基膦酸配合物的构效关系 | 第99-108页 |
| ·Sm-胺基膦酸配合物在HA上的作用模式 | 第100-101页 |
| ·胺基膦酸或其Sm-配合物在HA上的吸附能 | 第101-103页 |
| ·胺基膦酸或其Sm-配合物在HA上的吸附构效关系 | 第103-105页 |
| ·影响Sm-胺基膦酸生物分布的因素 | 第105-106页 |
| ·Sm-胺基膦酸生物分布的数据 | 第106-107页 |
| ·Sm-胺基膦酸配合物构效关系 | 第107-108页 |
| ·小结 | 第108-109页 |
| 第七章 结论与后续研究方向 | 第109-112页 |
| ·结论 | 第109-111页 |
| ·配体质子化常数及配合物稳定常数 | 第109页 |
| ·~(153)Sm-配合物体内外组分 | 第109-110页 |
| ·~(153)Sm-配合物在HA上的吸附 | 第110页 |
| ·影响放射性体内分布的原因 | 第110页 |
| ·构效关系 | 第110-111页 |
| ·后续研究方向 | 第111-112页 |
| 致谢 | 第112-113页 |
| 参考文献 | 第113-123页 |
| 附录一 | 第123-138页 |
| 附录二 | 第138-139页 |
| 附录三 | 第139页 |
| 附录四 | 第139页 |
