摘要 | 第1-8页 |
ABSTRACT | 第8-9页 |
第一章 前言 | 第9-15页 |
·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 | 第10-12页 |
·AngⅡ受体拮抗剂的分类 | 第10页 |
·AngⅡ受体拮抗剂的药理作用 | 第10-11页 |
·AngⅡ受体拮抗剂的药代动力学特点及临床应用 | 第11-12页 |
·AngⅡ受体拮抗剂的市场浅析 | 第12页 |
·奥美沙坦酯 | 第12-15页 |
·奥美沙坦酯的药理作用 | 第13页 |
·奥美沙坦酯的药效学、药代动力学和毒理 | 第13页 |
·奥美沙坦酯同其他沙坦类药物比较 | 第13-15页 |
第二章 奥美沙坦酯合成路线的选择 | 第15-22页 |
·文献报道的合成路线 | 第15-19页 |
·合成路线的选择 | 第19-22页 |
第三章 奥美沙坦酯的合成工艺研究 | 第22-29页 |
·2-丙基咪唑-4,5-二腈(Ⅳ)合成工艺研究 | 第23-24页 |
·4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2’-(三苯甲基四唑-5-基)联苯基-4-基甲基]咪唑-5-羧酸乙酯(Ⅸ)的合成工艺研究 | 第24-25页 |
·4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2’-(三苯甲基四唑-5-基)联苯基-4-基甲基]咪唑-5-羧酸(Ⅹ)合成工艺研究 | 第25-26页 |
·4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2’-(三苯甲基四唑-5-基)联苯基-4-基甲基]咪唑-5-羧酸-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯(Ⅻ)中四氮唑环1位脱三苯基甲醇反应的工艺研究 | 第26-27页 |
·避开合成工艺专利的方法 | 第27-29页 |
第四章 实验部分 | 第29-34页 |
·2-丙基咪唑-4,5-二腈(Ⅳ) | 第29页 |
·2-丙基咪唑-4,5-二羧酸(Ⅴ) | 第29页 |
·2-丙基咪唑-4,5-二羧酸二乙酯(Ⅵ) | 第29-30页 |
·2-丙基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)咪唑-5-羧酸乙酯(Ⅶ) | 第30页 |
·2’-(三苯甲基四唑-5-基)联苯-4-基甲基对甲苯磺酸酯(Ⅷ) | 第30-31页 |
·4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2’-(三苯甲基四唑-5-基)联苯基-4-基甲基]咪唑-5-羧酸乙酯(Ⅸ) | 第31页 |
·4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2’-(三苯甲基四唑-5-基)联苯基-4-基甲基]咪唑-5-羧酸-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯(Ⅻ) | 第31-32页 |
·4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(Ⅺ) | 第32-33页 |
·奥美沙坦酯的制备 | 第33页 |
·总收率计算 | 第33-34页 |
第五章 质量控制 | 第34-35页 |
第六章 结论 | 第35-37页 |
致谢 | 第37-38页 |
参考文献 | 第38-41页 |
附图 | 第41-51页 |