| 中文摘要 | 第1-8页 |
| 英文摘要 | 第8-13页 |
| 第一部分 非甾体抗炎药(NSAIDs)的研究现状与发展趋势综述 | 第13-27页 |
| 一、前言 | 第13-14页 |
| 二、环氧酶-2(COX-2)选择性抑制剂的研究 | 第14-20页 |
| 三、5-脂氧酶(5-LO)抑制剂的研究 | 第20-21页 |
| 四、COX/5-LO 双重抑制剂的研究 | 第21-23页 |
| 五、NO 供体型NSAIDs(NO-NSAIDs)的研究 | 第23-24页 |
| 六、其它类型NSAIDs 的研究 | 第24-25页 |
| 七、NSAIDs的发展趋势 | 第25-27页 |
| 第二部分 目标化合物的设计 | 第27-33页 |
| 一、设计思想 | 第27页 |
| 二、目标化合物 | 第27-33页 |
| 第三部分 化学合成 | 第33-48页 |
| 一、目标化合物I 的合成及讨论 | 第33-36页 |
| 二、目标化合物II 的合成及讨论 | 第36-40页 |
| 三、目标化合物III 的合成及讨论 | 第40-41页 |
| 四、目标化合物IV 的合成及讨论 | 第41-42页 |
| 五、目标化合物V 的合成及讨论 | 第42-45页 |
| 六、罗非昔布和CI-1004 的合成及讨论 | 第45-48页 |
| 第四部分 生物活性研究 | 第48-59页 |
| 一、实验材料 | 第48页 |
| 二、实验方法 | 第48-49页 |
| 三、实验结果 | 第49-59页 |
| 1、二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果 | 第49-54页 |
| 2、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀试验结果 | 第54-55页 |
| 3、对大鼠胃肠道的影响 | 第55-59页 |
| 第五部分 构效关系探讨 | 第59-68页 |
| 一、定性构效关系讨论 | 第59-61页 |
| 二、定量构效关系讨论 | 第61-68页 |
| 1、分子结构优化—优势构象 | 第61页 |
| 2、分子力学结构参数的计算和QSAR 方程 | 第61-64页 |
| 3、量子化学结构参数的计算和QSAR 方程 | 第64-68页 |
| 第六部分 小结 | 第68-70页 |
| 第七部分 化学实验部分 | 第70-105页 |
| 一、I 类化合物的合成 | 第70-78页 |
| 二、II 类化合物的合成 | 第78-85页 |
| 三、III 类化合物的合成 | 第85-95页 |
| 四、IV 类化合物的合成 | 第95-96页 |
| 五、V 类化合物的合成 | 第96-100页 |
| 六、VI 类化合物的合成 | 第100-102页 |
| 七、罗非昔布和CI-1004 的合成 | 第102-105页 |
| 参考文献 | 第105-109页 |
| 个人简历 | 第109-110页 |
| 致谢 | 第110-111页 |
| 附录 | 第111-115页 |