| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-7页 |
| 缩略词说明(Abbreviations) | 第7-12页 |
| 第一章 新型含二茂铁statine衍生物的合成及活性 | 第12-91页 |
| 一 前言 | 第12-16页 |
| 二 文献综述 | 第16-38页 |
| ·二茂铁衍生物生物活性的研究进展 | 第16-19页 |
| ·抗肿瘤活性 | 第17页 |
| ·抗菌活性 | 第17-18页 |
| ·补铁活性 | 第18页 |
| ·杀虫活性 | 第18页 |
| ·小结 | 第18-19页 |
| ·statine及其类似物的衍生物生物活性的研究进展 | 第19-38页 |
| ·肾素抑制剂 | 第19-21页 |
| ·胃蛋白酶抑制剂 | 第21-25页 |
| ·组织蛋白酶D抑制剂 | 第25-28页 |
| ·HIV蛋白酶抑制剂 | 第28-31页 |
| ·β-分泌酶抑制剂 | 第31-34页 |
| ·疟原虫血红蛋白酶拟制剂 | 第34-37页 |
| ·小结 | 第37-38页 |
| 三 分子设计思想及合成路线 | 第38-42页 |
| ·开展本课题的目的及意义 | 第38页 |
| ·设计思想及合成路线 | 第38-39页 |
| ·statine引入的设计思想 | 第38-39页 |
| ·二茂铁引入的设计思想 | 第39页 |
| ·新型含二茂铁statine衍生物的设计思想 | 第39页 |
| ·目标化合物的合成路线解析 | 第39-42页 |
| 四 实验部分 | 第42-62页 |
| ·仪器和试剂 | 第42页 |
| ·中间体的合成 | 第42-52页 |
| ·二茂铁甲醛的合成 | 第42页 |
| ·二茂铁甲胺的合成 | 第42-43页 |
| ·二茂铁甲酸的合成 | 第43-44页 |
| ·苯丙氨酸甲酯盐酸盐的合成 | 第44页 |
| ·Boc-Phe-OH的合成 | 第44-45页 |
| ·Boc-N-Me-Phe-OH的合成 | 第45页 |
| ·Fmoc-Phe-OH的合成 | 第45-46页 |
| ·噁唑啉酮的合成 | 第46页 |
| ·Fmoc-N-Me-Phe-OH的合成 | 第46页 |
| ·N,O-二甲基-Boc-亮酰胺的合成 | 第46-47页 |
| ·Boc-亮氨醛的合成 | 第47-48页 |
| ·Boc-statine的合成 | 第48-49页 |
| ·N,O-二甲基-Boc-苯丙酰胺的合成 | 第49页 |
| ·Boc-苯丙氨醛的合成 | 第49页 |
| ·Boc-AHPPA的合成 | 第49-50页 |
| ·FeCO-Val-OMe的合成 | 第50-51页 |
| ·FcCO-Val-OH的合成 | 第51页 |
| ·FcCH_2CO-Leu-Gly-OMe的合成 | 第51-52页 |
| ·二茂铁甲胺中间体的合成 | 第52-55页 |
| ·偶联反应通法 | 第52-53页 |
| ·脱去Boc的方法 | 第53-55页 |
| ·statine衍生物的合成 | 第55-60页 |
| ·偶联反应通法 | 第55页 |
| ·脱去Boc的一般方法 | 第55-60页 |
| ·双statine二茂铁多肽衍生物的合成 | 第60-62页 |
| ·NH_2-statine-Val-NH-CH_2Fc合成 | 第60-61页 |
| ·Boc-AHPPA-statine-Val-NH-CH_2Fc 80合成 | 第61-62页 |
| 五 结果与讨论 | 第62-75页 |
| ·二茂铁甲胺的合成讨论 | 第62页 |
| ·氨基保护反应讨论 | 第62-63页 |
| ·Boc-Phe-OH的N-甲基化讨论 | 第63-64页 |
| ·Boc-statine的合成讨论 | 第64-66页 |
| ·Boc-亮氨醛的合成讨论 | 第64-65页 |
| ·Boc-statine的合成讨论 | 第65-66页 |
| ·Boc-AHPPA的合成讨论 | 第66页 |
| ·缩合反应讨论 | 第66-68页 |
| ·脱Boc反应讨论 | 第68页 |
| ·目标化合物谱图解析 | 第68-75页 |
| ·IR谱图解析 | 第68-70页 |
| ·~1H NMR谱图解析 | 第70-72页 |
| ·MALDI-TOF MS谱图解析 | 第72-75页 |
| 六 抑菌活性 | 第75-78页 |
| ·器材与试剂 | 第75页 |
| ·活性测试 | 第75-76页 |
| ·结果讨论 | 第76-78页 |
| 七 第一章小结 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-91页 |
| 第二章 Carbopyronine细胞Ca~(2+)荧光探针的设计及合成研究 | 第91-128页 |
| 一 研究背景 | 第91-97页 |
| ·引言 | 第91-92页 |
| ·细胞内Ca~(2+)的测定方法 | 第92-93页 |
| ·荧光探针法测定胞内游离Ca~(2+)的原理 | 第93-94页 |
| ·常见荧光发色团 | 第94-95页 |
| ·carbopyronine研究进展 | 第95-97页 |
| 二 本课题设计思想、研究意义及路线设计 | 第97-102页 |
| ·本课题的研究意义 | 第97页 |
| ·Carbopyronine细胞Ca~(2+)荧光指示剂的设计思想 | 第97-99页 |
| ·Carbopyronine细胞Ca~(2+)荧光指示剂的合成设计 | 第99-102页 |
| 三 实验部分 | 第102-110页 |
| ·仪器和试剂 | 第102页 |
| ·实验部分 | 第102-110页 |
| ·对二甲氨基苯甲醛的合成 | 第102页 |
| ·对二甲氨基苯甲醇的合成 | 第102页 |
| ·亚甲基桥连酯27的合成 | 第102-103页 |
| ·亚甲基桥连叔醇28的合成 | 第103-104页 |
| ·2,7-双二甲氨基-9,10-二氢-9,9-二甲基蒽29的合成 | 第104页 |
| ·间-N,N-二苄基苯甲酸甲酯的合成 | 第104-105页 |
| ·亚甲基桥连酯8的合成 | 第105页 |
| ·叔醇30的合成 | 第105-106页 |
| ·烯烃31的合成 | 第106页 |
| ·叔醇甲醚32的合成 | 第106页 |
| ·间N,N-烯丙基氨基苯甲酸甲酯18的合成 | 第106-107页 |
| ·亚甲基桥连酯33的合成 | 第107页 |
| ·亚甲基桥连叔醇醚34的合成 | 第107-108页 |
| ·亚甲基桥连酯19的合成 | 第108页 |
| ·亚甲基桥连叔醇35的合成 | 第108-110页 |
| 四 结果与讨论 | 第110-122页 |
| ·2,7-双二甲氨基-9,10-二氢-9,9-二甲基蒽29的合成讨论 | 第110-119页 |
| ·2,7-双二苄基氨基-9,10-二氢-9,9-二甲基蒽10的合成讨论 | 第119-122页 |
| 五 第二章小结 | 第122-123页 |
| 参考文献 | 第123-128页 |
| 攻读博士学位期间取得的科研成果 | 第128-129页 |
| 致谢 | 第129-130页 |
| 附图 | 第130-158页 |
