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普卢利沙星的合成及其路线优化

摘要第1-7页
Abstract第7-11页
第一章 绪论第11-28页
   ·喹诺酮类药物的发展与特点第11-13页
     ·喹诺酮类药物介绍第11-12页
     ·目前已经上市的喹诺酮类药物第12-13页
   ·喹诺酮类药物的作用机制及耐药机制第13-16页
     ·喹诺酮类药物的作用机制第13-14页
     ·喹诺酮类药物的耐药机制第14-16页
   ·喹诺酮类药物的构效关系第16-25页
   ·本论文的选题依据与研究内容第25-28页
     ·选题依据第25-26页
     ·研究内容第26-28页
第二章 普卢利沙星的合成及其路线优化第28-49页
 第一节 合成路线分析第28-31页
 第二节 合成步骤与结果讨论第31-49页
     ·3,4-二氟苯基异硫氰酸酯(6)的合成第33-35页
     ·[(3,4-二氟苯胺基)(乙巯基)亚甲基]丙二酸二乙酯(8)的合成第35-38页
     ·2-(乙硫基)-6,7-二氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(9)的合成第38-40页
     ·4-(乙酰基)-6,7-二氟-2-(乙硫基)-喹啉-3-羧酸乙酯(10)的合成第40-43页
     ·(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(12)的合成第43-47页
     ·4,5-二甲基-1,3 二氧杂环戊烯-2-酮(13)的合成第47-48页
     ·4-溴甲基-5-甲基-1,3 二氧杂环戊烯-2-酮(14)的合成第48-49页
第三章 总结与展望第49-62页
 第一节 基团保护方法的尝试第49-56页
 第二节 氢键活化的苯环上C-F键的亲核取代反应研究第56-60页
     ·实验部分第56-57页
     ·结果与讨论第57-60页
 第三节 结论与展望第60-62页
参考文献第62-67页
硕士期间发表的文章第67-68页
致谢第68页

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