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DGAT抑制剂中间体的合成及其工艺改进

摘要第6-8页
Abstract第8-9页
第1章 前言第12-26页
    1.1 肥胖症第12-13页
    1.2 肥胖症形成的原因及分类第13页
    1.3 肥胖的药物治疗第13-21页
        1.3.1 芬氟拉明第14-15页
        1.3.2 安非拉酮第15页
        1.3.3 西布曲明第15-16页
        1.3.4 奥利司他第16-17页
        1.3.5 二酰基甘油酰基转移酶抑制剂第17-21页
    1.4 二酰基甘油酰基转移酶抑制剂中间体的立题背景介绍第21-24页
        1.4.1 医药中间体的发展概况第21页
        1.4.2 手性中间体的发展及意义第21-23页
        1.4.3 手性中间体的拆分方法第23-24页
    1.5 1-羧酸-2-(4-溴苯甲酰基)环戊烷的研究进展第24-26页
        1.5.1 DGAT抑制剂Q的合成路线第24-25页
        1.5.2 DGAT抑制剂H的合成路线第25-26页
第2章 立题依据第26-30页
    2.1 目前报道1-羧酸-2-(4-溴苯甲酰基)环戊烷的合成路线第26-27页
    2.2 本文的研究内容第27-28页
    2.3 本文采用的工艺路线第28页
    2.4 课题的意义第28-30页
第3章 实验部分第30-44页
    3.1 引言第30页
    3.2 实验材料与检测第30-32页
        3.2.1 实验中使用的设备与仪器第30页
        3.2.2 实验药品和试剂第30-31页
        3.2.3 分析方法第31-32页
    3.3 实验部分第32-36页
        3.3.1 化合物2-溴-6-甲酸乙酯环己酮的合成第32-33页
        3.3.2 化合物邻甲酸乙酯环戊烷羧酸的合成第33页
        3.3.3 化合物1,2-二羧酸环戊烷的合成第33-34页
        3.3.4 化合物1,2-环戊烷二甲酸酐的合成第34页
        3.3.5 化合物1-羧基-2-甲酯基环戊烷的合成第34-35页
        3.3.6 化合物1-甲酯基-2-氯甲酰基环戊烷的合成第35页
        3.3.7 化合物1-甲酯基-2-对溴苯甲酰基环戊烷的合成第35-36页
        3.3.8 化合物1-羧酸-2-(4-溴苯甲酰基)环戊烷的合成第36页
    3.4 文献中报道的拆分剂的制备及使用第36-38页
        3.4.1 (1R)-N-叔丁基甲酸酯-1-苯乙胺的合成第36-37页
        3.4.2 (1R)-N-甲基-α-苯乙胺的合成第37页
        3.4.3 复合物15的合成及应用第37-38页
    3.5 本文中选用的拆分剂第38-40页
        3.5.1 复合物16的合成第38页
        3.5.2 (1R,2R)-1-羧酸-2-(4-溴苯甲酰基)环戊烷的合成第38-39页
        3.5.3 复合物15的合成第39-40页
        3.5.4 (1S,2S)-1-羧酸-2-(4-溴苯甲酰基)环戊烷的合成第40页
    3.6 化合物的结构表征第40-44页
        3.6.1 化合物的核磁共振氢谱中H原子信号的归属第40-42页
        3.6.2 液相质谱谱图表征第42-44页
第4章 结果与讨论第44-56页
    4.1 关于中间体2-溴-6-甲酸乙酯环己酮的合成第44-45页
    4.2 关于中间体邻甲酸乙酯环戊烷羧酸的合成第45-46页
    4.3 关于中间体1-羧基-2-甲酯基环戊烷的合成第46-47页
    4.4 关于中间体1-甲酯基-2-氯甲酰基环戊烷的合成第47-48页
    4.5 关于中间体1-甲酯基-2-对溴苯甲酰基环戊烷的合成第48-50页
    4.6 外消旋体的拆分方法及机理第50-56页
第5章 总结与展望第56-60页
    5.1 结论第56-57页
    5.2 展望第57-60页
参考文献第60-66页
攻读硕士期间已发表的论文第66-68页
附图第68-94页
致谢第94页

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