| 致谢 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 化合物谱图清单 | 第7-8页 |
| 目次 | 第8-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-17页 |
| ·概述:抗生素 | 第11-12页 |
| ·抗生素的分类 | 第11-12页 |
| ·林可霉素类抗生素 | 第12页 |
| ·吡利霉素简介 | 第12-13页 |
| ·吡利霉素的合成现状 | 第13-17页 |
| ·文献报道的吡利霉素合成 | 第13-14页 |
| ·4-乙基-吡啶-2-甲酸的合成 | 第14-15页 |
| ·6-氨基-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃甲基糖苷(7-C1-MTL,2)的合成 | 第15-17页 |
| 2 吡利霉素合成路线设计 | 第17-20页 |
| ·吡利霉素结构分析 | 第17-18页 |
| ·吡利霉素新合成路线的确定 | 第18-19页 |
| ·关于新合成路线的几点说明 | 第19页 |
| ·本章小结 | 第19-20页 |
| 3 cis-4-基-哌啶-2-甲酸的合成 | 第20-29页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第20页 |
| ·实验过程与方法 | 第20-21页 |
| ·合成路线的确定 | 第20-21页 |
| ·相关分析方法 | 第21页 |
| ·结果与讨论 | 第21-28页 |
| ·4-乙基吡啶-N-氧化物(10)的合成 | 第21-23页 |
| ·4-乙基吡啶-N-甲氧基甲基硫酸鎓盐(9)的合成 | 第23-24页 |
| ·4-乙基-2-氰基吡啶(6)的合成 | 第24-25页 |
| ·cis-4-乙基-哌啶-2-甲酸(5)的制备 | 第25-28页 |
| ·4-乙基-吡啶-2-甲酸(7)的直接氢化 | 第25-26页 |
| ·氢化还原4-乙基-吡啶-2-甲酸烷基酯(8) | 第26-28页 |
| ·本章小结 | 第28-29页 |
| 4 cis-N-取代-4-乙基-哌啶-2-甲酸的制备 | 第29-36页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第29页 |
| ·实验过程与方法 | 第29-30页 |
| ·取代基的确定 | 第29页 |
| ·相关分析方法 | 第29-30页 |
| ·结果和讨论 | 第30-35页 |
| ·cis-N-取代基-4(R)-乙基-哌啶-2(S)-甲酸(3)的合成 | 第30-31页 |
| ·cis-N-对硝基苄氧羰基-4(R)-乙基-哌啶-2(S)-甲酸(3-1,3’-1)的拆分 | 第31-35页 |
| ·本章小结 | 第35-36页 |
| 5 6-[N-取代基-4-乙基-顺-2-哌啶甲酰胺基]-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃甲基糖苷的合成 | 第36-42页 |
| ·实验仪器和试剂 | 第36页 |
| ·实验过程和方法 | 第36-37页 |
| ·合成路线评述 | 第36页 |
| ·相关分析方法 | 第36-37页 |
| ·结果和讨论 | 第37-41页 |
| ·6-[N-取代基-4-乙基-顺-2-哌啶甲酰胺基-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃甲基糖苷(4)的合成 | 第37-39页 |
| ·7-C1-MTL(2)的合成 | 第39-41页 |
| ·本章小结 | 第41-42页 |
| 6 吡利霉素的合成 | 第42-48页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第42页 |
| ·实验过程和方法 | 第42-43页 |
| ·合成路线述评 | 第42-43页 |
| ·相关分析方法 | 第43页 |
| ·结果与讨论 | 第43-47页 |
| ·吡利霉素(1)的合成 | 第43-44页 |
| ·吡利霉素纯度的影响 | 第44-47页 |
| ·本章小结 | 第47-48页 |
| 7 工艺流程初步设计 | 第48-55页 |
| ·工艺流程框图 | 第48-50页 |
| ·cis-N-对硝基苄氧羰基-4-乙基-哌啶-2-甲酸的合成 | 第48-49页 |
| ·7-C1-MTL的制备 | 第49页 |
| ·吡利霉素的制备 | 第49-50页 |
| ·设备流程图 | 第50-53页 |
| ·4-乙基吡啶-N-氧化物的制备工序 | 第50页 |
| ·cis-4-乙基-哌啶-2-甲酸盐酸盐的制备工序 | 第50-51页 |
| ·7-C1-MTL制备工序 | 第51-52页 |
| ·吡利霉素制备工序 | 第52-53页 |
| ·关于工艺流程的说明 | 第53-55页 |
| 8 结论 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-59页 |
| 附录 | 第59-73页 |
| 附录一、相关化合物的结构分析图谱 | 第59-71页 |
| 附录二、实验中所用试剂相关信息 | 第71-73页 |
| 作者简历 | 第73页 |
