| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第一章 研究背景 | 第10-23页 |
| ·AIDS 及 HIV | 第10-11页 |
| ·HIV 进入机制 | 第11-12页 |
| ·gp41 融合抑制剂 | 第12-18页 |
| ·肽类融合抑制剂 | 第13-14页 |
| ·小分子融合抑制剂 | 第14-18页 |
| 参考文献 | 第18-23页 |
| 第二章 立题依据与课题设计 | 第23-34页 |
| ·HIV-1 gp41 融合作用机制及 T-20 | 第23页 |
| ·小分子融合抑制剂作用靶点 | 第23-24页 |
| ·先导物的确定 | 第24-25页 |
| ·目标化合物的设计 | 第25-31页 |
| ·四氮唑类目标化合物的设计 | 第26-27页 |
| ·四环型羧酸类目标化合物的设计 | 第27-28页 |
| ·氟苯类目标化合物的设计 | 第28-29页 |
| ·剔除吡咯类目标化合物的设计 | 第29-31页 |
| 参考文献 | 第31-34页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第34-46页 |
| ·中间体 N-芳基-2,5-二甲基吡咯-3-甲醛的合成 | 第34-35页 |
| ·开链型四氮唑类化合物的合成 | 第35-36页 |
| ·线状四环型四氮唑类目标化合物的合成 | 第36-38页 |
| ·中间体 3-取代绕丹宁的合成 | 第36-37页 |
| ·四氮唑类目标化合物的合成 | 第37-38页 |
| ·四环型羧酸类目标化合物的合成 | 第38-40页 |
| ·氟苯类目标化合物的合成 | 第40-42页 |
| ·剔除吡咯类目标化合物的合成 | 第42-43页 |
| ·Knoevenagel 缩合产物的构型 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-46页 |
| 第四章 生物活性评价与结果讨论 | 第46-64页 |
| ·四氮唑类目标化合物的抗 HIV 活性评价 | 第46-50页 |
| ·羧酸类目标化合物的抗 HIV 活性评价 | 第50-56页 |
| ·氟苯类目标化合物的抗 HIV 活性评价 | 第56-58页 |
| ·剔除吡咯类目标化合物的抗 HIV 活性评价 | 第58-59页 |
| ·构效关系总结 | 第59-60页 |
| ·目标化合物与靶标空腔的分子对接研究 | 第60-62页 |
| ·MT-2 细胞模型及测试方法 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-64页 |
| 第五章 结论和展望 | 第64-66页 |
| 第六章 实验部分 | 第66-109页 |
| 致谢 | 第109-110页 |
| 文章及学术交流 | 第110-111页 |
| 附录 1 目标化合物的图谱 | 第111-224页 |
| 附录 2 文献综述 | 第224-240页 |
| 参考文献 | 第233-240页 |
| 附录 3 目标化合物结构及编号 | 第240-247页 |