| 中文摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 符号说明 | 第9-10页 |
| 第一章 前言 | 第10-23页 |
| 1.概述 | 第10-12页 |
| 1.1 谷胱甘肽硫转移酶 | 第10页 |
| 1.2 谷胱甘肽硫转移酶与多药耐药 | 第10-12页 |
| 2.GSTs抑制剂 | 第12-18页 |
| 2.1 依他尼酸及其类似物 | 第12-14页 |
| 2.2 谷胱甘肽类似物 | 第14页 |
| 2.3 黄酮类化合物 | 第14-15页 |
| 2.4 双功能基抑制剂 | 第15-16页 |
| 2.5 抗疟药 | 第16页 |
| 2.6 生育酚(维生素E)类 | 第16-17页 |
| 2.7 卤素内酯(Haloenol lactones) | 第17页 |
| 2.8 7-硝基-2,1,3-苯并噁二唑衍生物 | 第17-18页 |
| 3.前药 | 第18-22页 |
| 3.1 TLK286 | 第18-19页 |
| 3.2 嘌呤类似物 | 第19-21页 |
| 3.3 硫酯类化合物 | 第21页 |
| 3.4 磺胺类化合物 | 第21-22页 |
| 3.5 一氧化氮供体化合物 | 第22页 |
| 4.结语 | 第22-23页 |
| 第二章 目标化合物的合理设计 | 第23-29页 |
| 1.谷胱甘肽硫转移酶п | 第23-25页 |
| 1.1 谷胱甘肽硫转移酶π的基因组成 | 第23页 |
| 1.2 谷胱甘肽硫转移酶π的结构 | 第23-25页 |
| 2.谷胱甘肽硫转移酶п抑制剂 | 第25-26页 |
| 3.化合物的设计 | 第26-29页 |
| 第三章 实验部分 | 第29-50页 |
| 1.化合物的合成 | 第29-44页 |
| 1.1 试剂及规格 | 第29页 |
| 1.2 试剂的预处理 | 第29-30页 |
| 1.3 化学合成路线 | 第30-31页 |
| 1.4 操作步骤 | 第31-41页 |
| 1.5 合成实验讨论 | 第41-44页 |
| 2.化合物的活性测试 | 第44-50页 |
| 2.1 细胞培养 | 第44页 |
| 2.2 实验方法 | 第44-45页 |
| 2.3 活性测试结果 | 第45-50页 |
| 第四章 总结与展望 | 第50-53页 |
| 1.总结 | 第50-51页 |
| 1.1 实验总结及化合物骨架分析 | 第50页 |
| 1.2 化合物构效关系分析 | 第50-51页 |
| 2.展望 | 第51-53页 |
| 参考文献 | 第53-65页 |
| 致谢 | 第65-66页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文目录 | 第66-67页 |
| 附录Ⅰ 化合物的结构与中英文名称对照 | 第67-71页 |
| 附录Ⅱ 重要中间体的氢谱 | 第71-79页 |
| 附录Ⅲ 目标化合物的IR、~1H-NMR和MS | 第79-100页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第100页 |