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甲磺酸地拉韦啶的合成新工艺研究

摘要第4-5页
Abstract第5页
第1章 绪论第8-13页
    1.1 HIV第9页
    1.2 HIV的致病机制第9-10页
    1.3 抗HIV药物的研究进展第10-12页
        1.3.1 蛋白酶抑制剂(PI)第10页
        1.3.2 核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)第10页
        1.3.3 非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)第10-11页
        1.3.4 整合酶抑制剂(Ins)第11页
        1.3.5 其他药物和疗法第11-12页
    1.4 高效抗逆转录病毒疗法(HAART)第12页
    1.5 国内抗HIV药物发展状况第12-13页
第2章 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线研究第13-20页
    2.1 地拉韦啶甲磺酸盐的概述第13-16页
        2.1.1 药理作用第13-14页
        2.1.2 药代动力学第14页
        2.1.3 副作用第14-15页
        2.1.4 毒理研究第15-16页
    2.2 国内外合成路线研究第16-17页
    2.3 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线设计第17-20页
        2.3.1 设计思想第17页
        2.3.2 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线设计第17-18页
        2.3.3 本文同国内外文献报道的合成路线对比第18-20页
第3章 地拉韦啶甲磺酸盐的合成实验第20-30页
    3.1 实验仪器与试剂第20-21页
        3.1.1 主要分析仪器第20页
        3.1.2 主要原料与试剂第20-21页
    3.2 地拉韦啶甲磺酸盐小试试验研究第21-26页
        3.2.1 5-氨基吲哚2羧酸乙酯的合成及条件优化研究第21-23页
        3.2.2 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸乙酯的合成及条件优化研究第23-24页
        3.2.3 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸的合成及条件优化研究第24-26页
        3.2.4 1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]2吡啶]4[[5-[(甲磺酰基)氨基]-1 氢2吲哚]羰基]哌嗪的合成第26页
        3.2.5 地拉韦啶甲磺酸盐的合成第26页
    3.3 地拉韦啶甲磺酸盐小试稳定实验第26-28页
        3.3.1 5-氨基吲哚2羧酸乙酯的合成第26-27页
        3.3.2 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸乙酯的合成第27页
        3.3.3 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸的合成第27页
        3.3.4 1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]2吡啶]4[[5-[(甲磺酰基)氨基]-1 氢2吲哚]羰基]哌嗪的合成第27页
        3.3.5 地拉韦啶甲磺酸盐的合成第27-28页
    3.4 地拉韦啶甲磺酸盐公斤级实验第28-29页
        3.4.1 5-氨基吲哚2羧酸乙酯的制备第28页
        3.4.2 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸乙酯的制备第28页
        3.4.3 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸的制备第28页
        3.4.4 1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]2吡啶]4[[5-[(甲磺酰基)氨基]-1 氢2吲哚]羰基]哌嗪的制备第28页
        3.4.5 地拉韦啶甲磺酸盐的制备第28-29页
    3.5 结果与讨论第29页
    3.6 小结第29-30页
第4章 结论第30-31页
附录第31-35页
参考文献第35-39页
作者简介及在学期间所取得的科研成果第39-40页
致谢第40页

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