摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5页 |
第1章 绪论 | 第8-13页 |
1.1 HIV | 第9页 |
1.2 HIV的致病机制 | 第9-10页 |
1.3 抗HIV药物的研究进展 | 第10-12页 |
1.3.1 蛋白酶抑制剂(PI) | 第10页 |
1.3.2 核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) | 第10页 |
1.3.3 非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI) | 第10-11页 |
1.3.4 整合酶抑制剂(Ins) | 第11页 |
1.3.5 其他药物和疗法 | 第11-12页 |
1.4 高效抗逆转录病毒疗法(HAART) | 第12页 |
1.5 国内抗HIV药物发展状况 | 第12-13页 |
第2章 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线研究 | 第13-20页 |
2.1 地拉韦啶甲磺酸盐的概述 | 第13-16页 |
2.1.1 药理作用 | 第13-14页 |
2.1.2 药代动力学 | 第14页 |
2.1.3 副作用 | 第14-15页 |
2.1.4 毒理研究 | 第15-16页 |
2.2 国内外合成路线研究 | 第16-17页 |
2.3 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线设计 | 第17-20页 |
2.3.1 设计思想 | 第17页 |
2.3.2 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线设计 | 第17-18页 |
2.3.3 本文同国内外文献报道的合成路线对比 | 第18-20页 |
第3章 地拉韦啶甲磺酸盐的合成实验 | 第20-30页 |
3.1 实验仪器与试剂 | 第20-21页 |
3.1.1 主要分析仪器 | 第20页 |
3.1.2 主要原料与试剂 | 第20-21页 |
3.2 地拉韦啶甲磺酸盐小试试验研究 | 第21-26页 |
3.2.1 5-氨基吲哚2羧酸乙酯的合成及条件优化研究 | 第21-23页 |
3.2.2 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸乙酯的合成及条件优化研究 | 第23-24页 |
3.2.3 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸的合成及条件优化研究 | 第24-26页 |
3.2.4 1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]2吡啶]4[[5-[(甲磺酰基)氨基]-1 氢2吲哚]羰基]哌嗪的合成 | 第26页 |
3.2.5 地拉韦啶甲磺酸盐的合成 | 第26页 |
3.3 地拉韦啶甲磺酸盐小试稳定实验 | 第26-28页 |
3.3.1 5-氨基吲哚2羧酸乙酯的合成 | 第26-27页 |
3.3.2 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸乙酯的合成 | 第27页 |
3.3.3 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸的合成 | 第27页 |
3.3.4 1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]2吡啶]4[[5-[(甲磺酰基)氨基]-1 氢2吲哚]羰基]哌嗪的合成 | 第27页 |
3.3.5 地拉韦啶甲磺酸盐的合成 | 第27-28页 |
3.4 地拉韦啶甲磺酸盐公斤级实验 | 第28-29页 |
3.4.1 5-氨基吲哚2羧酸乙酯的制备 | 第28页 |
3.4.2 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸乙酯的制备 | 第28页 |
3.4.3 5-甲磺酰胺基吲哚2羧酸的制备 | 第28页 |
3.4.4 1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]2吡啶]4[[5-[(甲磺酰基)氨基]-1 氢2吲哚]羰基]哌嗪的制备 | 第28页 |
3.4.5 地拉韦啶甲磺酸盐的制备 | 第28-29页 |
3.5 结果与讨论 | 第29页 |
3.6 小结 | 第29-30页 |
第4章 结论 | 第30-31页 |
附录 | 第31-35页 |
参考文献 | 第35-39页 |
作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第39-40页 |
致谢 | 第40页 |