| 目录 | 第1-7页 |
| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-15页 |
| 参考文献 | 第13-15页 |
| 第二章 药物的酶促修饰与拆分及高分子前药 | 第15-70页 |
| ·引言 | 第15-16页 |
| ·酶促合成方法与药物修饰 | 第16-17页 |
| ·亲脂性药物的酶促修饰 | 第17-25页 |
| ·环糊精修饰的亲脂性药物 | 第17-19页 |
| ·磷酸酯修饰的亲脂性药物 | 第19-21页 |
| ·糖基修饰的亲脂性药物 | 第21-23页 |
| ·其他水溶性物质修饰的亲脂性药物 | 第23-25页 |
| ·亲水性药物的酶促修饰 | 第25-35页 |
| ·维生素类药物的酶促修饰 | 第25-28页 |
| ·核苷类药物的酶促修饰 | 第28-31页 |
| ·黄酮类药物的酶促修饰 | 第31-33页 |
| ·其它类药物的酶促修饰 | 第33-35页 |
| ·手性药物的酶促拆分 | 第35-50页 |
| ·手性药物拆分原理 | 第35-38页 |
| ·阻断剂类药物的酶促拆分 | 第38-45页 |
| ·醇类药物的酶促拆分 | 第45-48页 |
| ·非甾体抗炎药物的酶促拆分 | 第48-50页 |
| ·高分子前药的研究进展 | 第50-62页 |
| ·手性药物拆分原理 | 第50-53页 |
| ·高分子前药载体 | 第53-54页 |
| ·高分子前药应用 | 第54-62页 |
| 参考文献 | 第62-70页 |
| 第三章 可聚合药物衍生物的选择性酶促合成 | 第70-127页 |
| ·引言 | 第70-71页 |
| ·实验部分 | 第71-79页 |
| ·酶与试剂 | 第71-73页 |
| ·仪器与方法 | 第73-74页 |
| ·二酸二乙烯酯酰化试剂的制备 | 第74-76页 |
| ·可聚合药物乙烯酯的酶促合成 | 第76-79页 |
| ·β-阻断剂药物可控选择性酶促合成 | 第79-98页 |
| ·可聚合普萘洛尔乙烯酯衍生物的结构表征 | 第79-85页 |
| ·可聚合阿替洛尔乙烯酯衍生物的结构表征 | 第85-86页 |
| ·可聚合氯丙那林乙烯酯衍生物的结构表征 | 第86-88页 |
| ·可聚合β-阻断剂药物的可控选择性酶促合成 | 第88-90页 |
| ·可聚合普萘洛尔衍生物的化学选择性调控 | 第90-94页 |
| ·可聚合阿替洛尔衍生物的化学选择性调控 | 第94-96页 |
| ·酶促合成氯丙那林衍生物 | 第96-97页 |
| ·药物的结构对化学选择性酶促合成的影响 | 第97-98页 |
| ·区域选择性酶促合成1,2-二醇类药物 | 第98-125页 |
| ·可聚合美芬辛乙烯酯衍生物结构表征 | 第98-104页 |
| ·可聚合氯酚甘油醚乙烯酯衍生物结构表征 | 第104-111页 |
| ·可聚合甲氧酚甘醚乙烯酯衍生物结构表征 | 第111-118页 |
| ·酶促合成1,2-二醇类药物衍生物的选择性 | 第118-119页 |
| ·1,2-二醇药物乙烯酯的选择性酶促合成反应条件优化 | 第119-123页 |
| ·药物的结构对选择性酶促合成的影响 | 第123-125页 |
| ·小结 | 第125-126页 |
| 参考文献 | 第126-127页 |
| 第四章 药物含糖衍生物的酶促合成 | 第127-153页 |
| ·引言 | 第127-129页 |
| ·实验部分 | 第129-134页 |
| ·酶与试剂 | 第129-130页 |
| ·仪器与方法 | 第130-131页 |
| ·1,2-二醇类药物含糖衍生物的酶促合成 | 第131-132页 |
| ·β-阻断剂类药物含糖衍生物的酶促合成 | 第132-133页 |
| ·两亲性含糖1,2-二醇类药物衍生物的性质测定 | 第133-134页 |
| ·药物含糖衍生物的选择性酶促合成 | 第134-147页 |
| ·氯芬甘油醚含糖衍生物结构表征 | 第134-141页 |
| ·美芬辛含糖衍生物结构表征 | 第141-142页 |
| ·愈创甘油醚含糖衍生物结构表征 | 第142页 |
| ·普萘洛尔含糖衍生物结构表征 | 第142-143页 |
| ·氯丙那林含糖衍生物结构表征 | 第143-144页 |
| ·两类药物含糖衍生物的选择性酶促合成 | 第144页 |
| ·酶促合成氯酚甘油醚含糖衍生物的条件优化 | 第144-147页 |
| ·药物含糖衍生物的性质研究 | 第147-151页 |
| ·两亲性1,2-二醇类药物含糖衍生物的酯/水溶解性研究 | 第147-148页 |
| ·两亲性1,2-二醇类药物含糖衍生物的体外降解研究 | 第148-149页 |
| ·药物底物结构与其含糖衍生物的溶解性研究 | 第149-151页 |
| ·小结 | 第151-152页 |
| 参考文献 | 第152-153页 |
| 第五章 可聚合β-阻断剂及1,2-二醇类药物的酶促动力学拆分 | 第153-178页 |
| ·引言 | 第153-154页 |
| ·可聚合普萘洛尔衍生物的酶促拆分 | 第154-166页 |
| ·实验部分 | 第154-156页 |
| ·可聚合普萘洛尔衍生物检测条件的优化 | 第156-163页 |
| ·可聚合普萘洛尔衍生物酶促拆分条件的优化 | 第163-166页 |
| ·可聚合氯芬甘油醚衍生物的酶促拆分 | 第166-174页 |
| ·可聚合氯芬甘油醚衍生物酶促拆分 | 第166-167页 |
| ·可聚合氯芬甘油醚衍生物酶促拆分产物表征 | 第167-169页 |
| ·可聚合氯芬甘油醚衍生物的酶促拆分条件优化 | 第169-174页 |
| ·药物底物结构对酶促拆分的影响 | 第174-175页 |
| ·小结 | 第175-177页 |
| 参考文献 | 第177-178页 |
| 第六章 高分子前药的制备与降解研究 | 第178-204页 |
| ·引言 | 第178-179页 |
| ·试剂与仪器 | 第179页 |
| ·实验试剂 | 第179页 |
| ·实验仪器 | 第179页 |
| ·高分子前药的制备与降解 | 第179-183页 |
| ·普萘洛尔高分子前药的制备 | 第179-181页 |
| ·1,2-二醇类高分子前药的制备 | 第181-183页 |
| ·氯酚甘油醚高分子前药的体外降解 | 第183页 |
| ·高分子前药的结构表征 | 第183-197页 |
| ·可聚合葡萄糖乙烯酯的结构制备 | 第183-185页 |
| ·普萘洛尔高分子前药的结构制备 | 第185-189页 |
| ·美芬辛高分子前药的结构制备 | 第189-190页 |
| ·氯酚甘油醚高分子前药的结构制备 | 第190-197页 |
| ·自由基反应条件的优化 | 第197-199页 |
| ·单体摩尔比对共聚物组成的影响 | 第197页 |
| ·引发剂含量及种类对聚合物的影响 | 第197-198页 |
| ·不同的单体结构对聚合反应的影响 | 第198-199页 |
| ·光学纯氯酚甘油醚高分子前药制备及体外降解 | 第199-202页 |
| ·光学纯氯酚甘油醚高分子前药制备 | 第199页 |
| ·光学纯氯酚甘油醚高分子前药体外降解 | 第199-202页 |
| ·小结 | 第202-203页 |
| 参考文献 | 第203-204页 |
| 第七章 总结与展望 | 第204-207页 |
| 攻读博士学位期间发表的论文 | 第207-208页 |
| 致谢 | 第208-211页 |
