| 中文摘要 | 第1-15页 |
| 英文摘要 | 第15-20页 |
| 前言 | 第20-28页 |
| 第一章 单向灌流法研究长春西汀大鼠在体肠吸收性质 | 第28-39页 |
| 1 药品、仪器及动物 | 第29-30页 |
| 2 实验方法 | 第30-32页 |
| ·大鼠在体肠单向灌流法 | 第30页 |
| ·色谱方法的建立 | 第30-31页 |
| ·方法回收率的测定 | 第31页 |
| ·稳定性的考察 | 第31页 |
| ·不同灌流速度下药物的肠吸收 | 第31页 |
| ·不同浓度条件下药物的肠吸收 | 第31页 |
| ·药物最佳吸收部位的考察 | 第31-32页 |
| ·PIP-β-CD对药物吸收的影响 | 第32页 |
| 3 数据处理 | 第32-33页 |
| ·净水流量(Net water flux，NWF)的计算 | 第32页 |
| ·药物吸收速率常数(K_a)的计算 | 第32页 |
| ·药物表观吸收系数(P_(app))的计算 | 第32-33页 |
| 4 实验结果 | 第33-37页 |
| ·方法回收率测定结果 | 第33页 |
| ·稳定性考察结果 | 第33页 |
| ·重量法的可行性判断 | 第33-35页 |
| ·灌流速度的影响 | 第35-36页 |
| ·药物浓度的影响 | 第36页 |
| ·药物最佳吸收部位考察结果 | 第36页 |
| ·HP-β-CD的影响 | 第36-37页 |
| 5 讨论 | 第37页 |
| 6 本章小结 | 第37-38页 |
| 参考文献 | 第38-39页 |
| 第二章 聚氧乙烯(PEO)等三种高分子骨架材料有关性质的比较性研究 | 第39-60页 |
| 1 实验材料和仪器 | 第40页 |
| 2 实验方法 | 第40-43页 |
| ·纯高分子素片的制备 | 第40-41页 |
| ·骨架片溶蚀性、吸水性和膨胀性的测定 | 第41页 |
| ·测定方法 | 第41页 |
| ·数据处理 | 第41页 |
| ·不同型号PEO特性粘数和分子量的测定 | 第41页 |
| ·扩散实验 | 第41-42页 |
| ·扩散系数的测定 | 第42页 |
| ·数据处理 | 第42页 |
| ·凝胶层结构的分析 | 第42-43页 |
| 3 实验结果和讨论 | 第43-57页 |
| ·PEO特性粘数和分子量的测定 | 第43-44页 |
| ·高分子骨架片溶蚀性的考察 | 第44-46页 |
| ·三种高分子骨架片溶蚀行为的比较 | 第44-45页 |
| ·PEO骨架片的溶蚀规律 | 第45-46页 |
| ·单一PEO骨架片的溶蚀规律 | 第45页 |
| ·混合PEO骨架片的溶蚀规律 | 第45-46页 |
| ·骨架片溶蚀机理的探讨 | 第46-52页 |
| ·描述溶蚀过程的关系式 | 第47页 |
| ·PEO骨架片溶蚀速度与分子量关系的预测 | 第47-52页 |
| ·C_(p,dis)-M关系式的推导 | 第47-48页 |
| ·-M关系式的推导 | 第48-51页 |
| ·Jp-M关系式的确定 | 第51-52页 |
| ·凝胶层强度的比较 | 第52-54页 |
| ·实验方法 | 第52页 |
| ·实验结果与讨论 | 第52-54页 |
| ·凝胶层结构的比较 | 第54-57页 |
| ·图像分析软件(Color Contractor)对凝胶层结构的分析 | 第54-55页 |
| ·实验结果与讨论 | 第55-57页 |
| 4 本章小结 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-60页 |
| 第三章 长春西汀缓、控释制剂的处方设计与释药机理考察 | 第60-105页 |
| 1 药品与仪器 | 第61页 |
| 2 体外释放介质的选择 | 第61-62页 |
| ·VIN最大吸收波长的确定 | 第61-62页 |
| ·VIN在不同增溶剂介质中溶解度的测定 | 第62页 |
| 3 VIN缓、控释骨架片的制备和体外分析方法的建立 | 第62-65页 |
| ·缓、控释骨架片的制备 | 第62页 |
| ·释放度的测定和比较 | 第62-64页 |
| ·释放度测定方法 | 第62-63页 |
| ·方法学考察 | 第63-64页 |
| ·释放曲线的比较 | 第64页 |
| ·含量测定方法 | 第64-65页 |
| ·含量测定方法 | 第64-65页 |
| ·方法学考察 | 第65页 |
| 4 VIN/HPMC缓释骨架片的处方设计及影响因素考察 | 第65-75页 |
| ·处方因素对药物释放的影响 | 第66-69页 |
| ·HPMC规格对药物释放的影响 | 第66页 |
| ·不同处方量HPMC对药物释放的影响 | 第66-67页 |
| ·HPMC粒度大小对药物释放的影响 | 第67页 |
| ·填充剂种类对药物释放的影响 | 第67页 |
| ·填充剂用量对药物释放的影响 | 第67-68页 |
| ·CA对药物释放的影响 | 第68页 |
| ·十二烷基硫酸钠对药物释放的影响 | 第68-69页 |
| ·小结 | 第69页 |
| ·骨架片的优化和重现性考察 | 第69-71页 |
| ·处方的优化 | 第69-71页 |
| ·处方重现性考察 | 第71页 |
| ·工艺因素和释放条件对药物释放的影响 | 第71-75页 |
| ·工艺因素的考察 | 第71-73页 |
| ·释放条件的考察 | 第73-75页 |
| ·小结 | 第75页 |
| 5 VIN/PEO控释骨架片的处方设计及影响因素考察 | 第75-79页 |
| ·影响因素考察 | 第75-78页 |
| ·PEO分子量对药物释放的影响 | 第75-76页 |
| ·PEO用量对药物释放的影响 | 第76页 |
| ·CA用量对药物释放的影响 | 第76-77页 |
| ·制备工艺对药物释放的影响 | 第77页 |
| ·介质pH值对药物释放的影响 | 第77-78页 |
| ·与HPMC联用时对药物释放的影响 | 第78-79页 |
| ·小结 | 第79页 |
| 6 VIN/SAL控释骨架片的处方设计及影响因素考察 | 第79-85页 |
| ·影响因素考察 | 第80-82页 |
| ·SAL用量对药物释放的影响 | 第80页 |
| ·SAL粘度对药物释放的影响 | 第80页 |
| ·CA用量对药物释放的影响 | 第80-81页 |
| ·介质离子强度对药物释放的影响 | 第81页 |
| ·介质pH值对药物释放的影响 | 第81-82页 |
| ·与HPMC联用时对药物释放的影响 | 第82-84页 |
| ·SAL用量对药物释放的影响 | 第82-83页 |
| ·CA用量对药物释放的影响 | 第83页 |
| ·介质离子强度对药物释放的影响 | 第83-84页 |
| ·介质pH值对药物释放的影响 | 第84页 |
| ·小结 | 第84-85页 |
| 7 骨架片中酸性辅料CA对弱碱性药物VIN体外释放行为的影响 | 第85-100页 |
| ·HPMC骨架片中CA的作用机理研究 | 第85-94页 |
| ·实验方法 | 第85-87页 |
| ·数据分析方法 | 第87页 |
| ·实验结果与讨论 | 第87-93页 |
| ·小结 | 第93-94页 |
| ·SAL骨架片中CA的作用机理研究 | 第94-100页 |
| ·实验方法 | 第94-95页 |
| ·数据处理 | 第95页 |
| ·实验结果与讨论 | 第95-99页 |
| ·小结 | 第99-100页 |
| 8 制剂稳定性考察 | 第100-102页 |
| ·稳定性影响因素试验 | 第100-101页 |
| ·加速试验 | 第101-102页 |
| 9 本章小结 | 第102-103页 |
| 参考文献 | 第103-105页 |
| 第四章 长春西汀包合物及其控释制剂的研究 | 第105-137页 |
| 1 仪器与试药 | 第105页 |
| 2 VIN溶解度的考察 | 第105-110页 |
| ·不同pH值介质中药物溶解度的测定 | 第105-106页 |
| ·不同浓度CA溶液中药物溶解度的测定 | 第106-107页 |
| ·相溶解度的研究 | 第107-109页 |
| ·VIN/CD相溶解度的研究 | 第107页 |
| ·温度对包合稳定常数的影响 | 第107-108页 |
| ·pH值对包合稳定常数的影响 | 第108-109页 |
| ·水溶性高分子(PVP，HPMC)和CA对药物的协同增溶能力 | 第109页 |
| ·讨论 | 第109-110页 |
| 3 VIN包合物的制备 | 第110-111页 |
| ·VIN/CD两相包合物的制备 | 第110-111页 |
| ·VIN/CD/CA三相包合物的制备 | 第111页 |
| 4 包合物中VIN含量的测定 | 第111-112页 |
| ·标准曲线的制备 | 第111页 |
| ·回收率测定 | 第111页 |
| ·含量测定 | 第111-112页 |
| 5 VIN包合物溶出度的考察 | 第112-114页 |
| ·VIN/HP-β-CD两相包合物中制备方法对药物溶出行为的影响 | 第112-113页 |
| ·VIN/HP-β-CD/CA三相包合物中制备方法对药物溶出行为的影响 | 第113页 |
| ·三相包合物中CD种类对药物溶出行为的影响 | 第113-114页 |
| ·三相包合物中CD用量对药物溶出行为的影响 | 第114页 |
| 6 VIN包合物的确证 | 第114-119页 |
| ·DSC法 | 第114-116页 |
| ·X射线衍射法 | 第116-118页 |
| ·红外光谱法 | 第118-119页 |
| 7 包合机理的研究 | 第119-128页 |
| ·~1H-NMR法 | 第119-125页 |
| ·离子对形成机理的探讨 | 第125-128页 |
| 8 VIN包合物家兔体内生物利用度评价 | 第128-131页 |
| ·实验动物及给药方案 | 第128页 |
| ·兔体内血药浓度分析方法的建立 | 第128-130页 |
| ·数据处理 | 第130页 |
| ·实验结果与讨论 | 第130-131页 |
| 9 VIN包合物控释骨架片的制各 | 第131-132页 |
| 10 本章小结 | 第132-133页 |
| 参考文献 | 第133-137页 |
| 第五章 长春西汀三制剂三交叉beagle犬体内药动学研究及SAS软件对生物等效性的分析 | 第137-157页 |
| 1 仪器与试药 | 第137页 |
| 2 体内受试制剂的选择 | 第137页 |
| 3 体内分析方法的建立 | 第137-138页 |
| ·色谱条件 | 第137-138页 |
| ·血浆样品的处理方法 | 第138页 |
| ·方法的专属性 | 第138页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第138页 |
| ·方法的精密度和回收率 | 第138页 |
| 4 三制剂三交叉Beagle犬体内药动学研究方法 | 第138-143页 |
| ·实验动物 | 第138-139页 |
| ·服药方案 | 第139页 |
| ·样品采集 | 第139页 |
| ·数据处理 | 第139-143页 |
| ·药动学参数计算 | 第139-140页 |
| ·三制剂三交叉试验的方差分析和生物等效性判定 | 第140-141页 |
| ·反卷积分法评价控释制剂体内外相关性 | 第141-143页 |
| 5 实验结果 | 第143-151页 |
| ·空腹下给药的实验结果 | 第143-147页 |
| ·血药浓度测定结果 | 第143-144页 |
| ·药动学参数计算结果 | 第144-145页 |
| ·方差分析结果 | 第145-147页 |
| ·计算可信区间进行生物等效性分析 | 第147页 |
| ·体内外相关性的研究结果 | 第147页 |
| ·食物效应对普通制剂和控释制剂犬体内药物动力学的影响 | 第147-151页 |
| ·血药浓度测定结果 | 第147-149页 |
| ·药动学参数计算结果 | 第149页 |
| ·体外溶出实验对食物效应的预测 | 第149-151页 |
| 6 讨论 | 第151-155页 |
| 7 本章小结 | 第155页 |
| 参考文献 | 第155-157页 |
| 全文结论 | 第157-162页 |
| 致谢 | 第162-163页 |
| 攻读博士学位期间发表论文情况 | 第163-180页 |
