| 前言 | 第1-9页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-23页 |
| ·精神分裂症的神经化学理论 | 第9-12页 |
| ·多巴胺(DA) | 第9-10页 |
| ·去甲肾上腺素(NE) | 第10页 |
| ·5-羟色胺(5-HT) | 第10-11页 |
| ·γ-氨基丁酸(GABA) | 第11-12页 |
| ·抗精神病药物的发展情况 | 第12-21页 |
| ·多巴胺受体拮抗剂 | 第12-14页 |
| ·多巴胺假说 | 第13-14页 |
| ·第一代抗精神病药物的特点 | 第14页 |
| ·5-羟色胺/多巴胺拮抗剂 | 第14-17页 |
| ·5-羟色胺(5-HT)假说 | 第15页 |
| ·5-羟色胺2A受体在精神分裂症中的作用 | 第15-16页 |
| ·第二代抗精神病药物的特点 | 第16-17页 |
| ·多巴胺稳定剂 | 第17-19页 |
| ·多巴胺系统的稳定 | 第17页 |
| ·药物如何來稳定多巴胺 | 第17-18页 |
| ·代表性药物 | 第18页 |
| ·多巴胺系统稳定剂的作用和优点 | 第18-19页 |
| ·未来发展方向 | 第19-21页 |
| ·精神分裂症NMDA受体功能低下假说 | 第19页 |
| ·抗精神病药物作用与NMDA受体功能低下 | 第19-20页 |
| ·甘氨酸作用部位激动剂 | 第20页 |
| ·谷氨酸盐释放抑制性药物 | 第20-21页 |
| ·SM-9018 相关背景资料 | 第21-23页 |
| ·药代动力学 | 第21-22页 |
| ·药理 | 第22页 |
| ·临床评价 | 第22-23页 |
| 第二章 本文课题设计 | 第23-29页 |
| ·选题依据 | 第23页 |
| ·主要合成路线 | 第23-25页 |
| ·中间体1-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪(2)的合成 | 第25-29页 |
| ·由3-氯-1,2-苯并异噻唑(12)与无水哌嗪反应得到 | 第25-27页 |
| ·由2,2’-二硫代苯甲腈(25)与无水哌嗪反应得到 | 第27-29页 |
| 第三章 实验部分 | 第29-38页 |
| ·主要原料与试剂 | 第29-30页 |
| ·主要分析仪器 | 第30-31页 |
| ·实验操作 | 第31-38页 |
| ·2,2’-二硫代苯甲酸(13)的合成 | 第31-32页 |
| ·1-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪(2)的合成 | 第32-34页 |
| ·N,N’-二甲基-2,2’-二硫代苯甲酰胺(15)的合成 | 第32页 |
| ·3-氯-1,2-苯并异噻唑(12)的合成 | 第32-33页 |
| ·1-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪(2)的合成 | 第33页 |
| ·2,2’-二硫代苯甲酰胺(26)的合成 | 第33-34页 |
| ·2,2’-二硫代苯甲腈(25)的合成 | 第34页 |
| ·1-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪(2)的合成 | 第34页 |
| ·N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺(6)的合成 | 第34-35页 |
| ·1-(4-氨丁基)-4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪(4)的合成 | 第35-36页 |
| ·N-[4-{4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基}丁基]环己烷邻二甲酰亚曾果胺(1)及其盐酸盐的合成 | 第36页 |
| ·其它相关化合物的合成 | 第36-38页 |
| ·环己烷-1,2-二甲酰亚胺(9)的合成 | 第36-37页 |
| ·1-(2-苯氰基硫代)-哌嗪(30)的合成 | 第37页 |
| ·对甲苯磺酰胺(32)的合成 | 第37-38页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第38-47页 |
| ·2,2’-二硫代苯甲酸(13)的合成 | 第38-39页 |
| ·1-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪(2)的合成 | 第39-42页 |
| ·方法1路线的考察 | 第39-41页 |
| ·方法2路线的考察 | 第41-42页 |
| ·3氯-1,2-苯并异噻唑与哌嗪反应的研究 | 第42-46页 |
| ·温度的考察 | 第43-44页 |
| ·哌嗪用量的考察 | 第44页 |
| ·反应时间的考察 | 第44-45页 |
| ·溶剂的考察 | 第45-46页 |
| ·N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺(6)的合成 | 第46-47页 |
| 第五章 结论 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-51页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第51-52页 |
| 附录 | 第52-53页 |
| 致谢 | 第53页 |
