| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第一章 前言 | 第10-47页 |
| ·组蛋白乙酰基转移酶与组蛋白去乙酰化酶 | 第10-13页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶与癌症：引发与治疗 | 第13-14页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶结构和催化机制方面的研究 | 第14-18页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂分类及药效团模型 | 第18-22页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分类及临床研究 | 第19-21页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药效团模型 | 第21-22页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究进展 | 第22-42页 |
| ·羟肟酸类HDACi的研究进展 | 第22-40页 |
| ·具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第40-42页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分子作用机制 | 第42-46页 |
| ·本章小结 | 第46-47页 |
| 第二章 基于四氢γ咔啉骨架的羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的制备及药理活性研究 | 第47-71页 |
| ·引言 | 第47-48页 |
| ·四氢咔啉在药物化学中的应用 | 第48-49页 |
| ·立题思想 | 第49-52页 |
| ·基于四氢γ咔啉骨架的羟肟酸类化合物的制备 | 第52-58页 |
| ·化合物Ⅱ-10a～i的合成 | 第52-55页 |
| ·化合物Ⅱ-15a～i的合成 | 第55-56页 |
| ·化合物Ⅱ-21a～q的合成 | 第56-58页 |
| ·基于四氢β咔啉骨架的的羟肟酸类化合物的合成 | 第58-59页 |
| ·化合物的药理活性测试 | 第59-68页 |
| ·酶活性测试 | 第59-61页 |
| ·细胞活性测试 | 第61-64页 |
| ·动物实验 | 第64-65页 |
| ·抗肿瘤活性机制研究 | 第65-68页 |
| ·化合物的计算机辅助药物设计 | 第68-69页 |
| ·本章小结 | 第69-71页 |
| 第三章 基于四氢咔唑骨架的羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成 | 第71-81页 |
| ·引言 | 第71-74页 |
| ·四氢咔唑骨架羟肟酸类化合物的合成研究 | 第74-78页 |
| ·化合物Ⅲ-14a～c的合成 | 第74-75页 |
| ·化合物Ⅲ-20a～b的合成 | 第75-76页 |
| ·化合物Ⅲ-25的合成 | 第76-77页 |
| ·化合物Ⅲ-32的合成 | 第77-78页 |
| ·化合物Ⅲ-33的合成 | 第78页 |
| ·四氢咔唑骨架羟肟酸类化合物的初步药理活性测试 | 第78-80页 |
| ·本章小结 | 第80-81页 |
| 第四章 贝克曼重排反应方法学研究及其应用 | 第81-97页 |
| ·Beckmann重排反应体系综述 | 第82-83页 |
| ·三氯化铝催化的贝克曼重排反应研究 | 第83-87页 |
| ·基于贝克曼重排反应的硫代酰胺类化合物的制备 | 第87-96页 |
| ·前言 | 第87-89页 |
| ·硫代酰胺类化合物的制备方法 | 第89-96页 |
| ·本章小结 | 第96-97页 |
| 第五章 全文工作总结 | 第97-99页 |
| 第六章 实验部分 | 第99-144页 |
| 参考文献 | 第144-162页 |
| 致谢 | 第162-163页 |
| 附录一 缩写对照表(list of abbreviations) | 第163-164页 |
| 附录二 新化合物数据一览表 | 第164-166页 |
| 附录三 已知化合物数据一览表 | 第166-167页 |
| 附录四 博士期间已发表和待发表论文 | 第167页 |
