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氮杂环丙烷的不对称合成及其水解新方法研究

中文摘要第1-4页
ABSTRACT第4-6页
目录第6-9页
第一章 前言第9-40页
   ·手性配体研究进展第9-10页
   ·Schiff 碱及其金属配合物的应用第10-13页
     ·Schiff 碱及其稀土金属配合物的合成方法第12-13页
     ·Schiff 碱在不对称合成中的应用第13页
   ·氮杂环丙烷在有机合成中的应用第13-15页
   ·氮杂环丙烷的合成第15-17页
   ·氮杂环丙烷的不对称合成第17-18页
   ·烯烃的不对称氮杂环丙烷化反应第18-26页
     ·手性卟啉配体第18-19页
     ·手性双噁唑啉配体第19-22页
     ·手性二亚胺配体第22-26页
   ·亚胺的不对称氮杂环丙烷化反应第26-28页
     ·手性金属催化剂第26-27页
     ·路易斯酸催化剂第27-28页
     ·碳转移试剂第28页
   ·氮杂环丙烷的区域选择性开环第28-37页
     ·烷基及芳基醇作亲核试剂第30-32页
     ·水作亲核试剂第32-36页
     ·羧基负离子作为亲核试剂第36-37页
   ·本课题的研究意义和主要工作第37-40页
第二章 催化剂及中间体的合成第40-82页
   ·引言第40页
   ·测试仪器与试剂第40-43页
     ·主要测试仪器及测试方法第40页
     ·主要试剂的物理性质第40-42页
     ·试剂的纯化和精制第42-43页
   ·手性配体的合成第43-63页
     ·催化剂前体的合成第43-48页
     ·含有BINOL 单元的Schiff 碱配体第48-50页
     ·含有氨基酸单元的Schiff 碱配体第50-55页
     ·含有二茂铁单元的Schiff 碱配体第55-59页
     ·苯并咪唑类配体第59-61页
     ·配体总览第61-63页
   ·稀土金属苦味酸盐配合物的合成第63页
     ·稀土金属苦味酸盐的制备第63页
     ·配合物的合成第63页
   ·氮杂环丙烷的合成第63-71页
     ·醇的制备第63-65页
     ·烯烃的制备第65-67页
     ·氮杂环丙烷的制备第67-71页
   ·晶体结构表征第71-82页
     ·1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-苯基氮杂环丙烷的晶体结构表征第71-73页
     ·N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-7-氮杂双环[4.1.0]庚烷的晶体结构表征第73-76页
     ·N-二茂铁甲基-2-羟甲基-苯甲酰胺的晶体结构表征第76-82页
第三章 水作亲核试剂对氮杂环丙烷的开环反应第82-103页
   ·引言第82页
   ·水作溶剂的氮杂环丙烷的选择性水解开环反应第82-87页
     ·1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-苯基氮杂环丙烷的水解第82-83页
     ·1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-甲基-2-苯基氮杂环丙烷的水解第83页
     ·1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-(4-氯苯基)氮杂环丙烷的水解第83-84页
     ·1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-(4-甲基苯基)氮杂环丙烷的水解第84页
     ·N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-6-氮杂双环[3.1.0]己烷的水解第84-85页
     ·N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-7-氮杂双环[4.1.0]庚烷的水解第85页
     ·N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-8-氮杂双环[5.1.0]辛烷的水解第85页
     ·2,2,3-三甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]氮杂环丙烷的水解第85-86页
     ·反应小结第86-87页
   ·聚丙烯酰胺的水溶液促进的氮杂环丙烷的水解开环反应第87-94页
     ·PAM 溶液的制备与分析第88-89页
     ·PAM 中1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-苯基氮杂环丙烷水解第89页
     ·PAM 中1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-(4-氯苯基)氮杂环丙烷的水解第89-90页
     ·PAM 中1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-(4-甲基苯基)氮杂环丙烷的水解第90-91页
     ·1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-苯基-2-甲基氮杂环丙烷水解第91页
     ·PAM 中N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-6-双环[3.1.0]己烷的水解第91页
     ·PAM 中N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-7-氮杂双环[4.1.0]庚烷的水解第91-92页
     ·PAM 中N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-8-氮杂双环[5.1.0]辛烷的水解第92页
     ·PAM 中2,2,3-三甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]氮杂环丙烷的水解第92-93页
     ·反应小结第93-94页
   ·三元共聚物CPS 催化的氮杂环丙烷的区域选择性水解第94-98页
     ·三元共聚物CPS 乳液的制备第94页
     ·CPS 促进的氮杂环丙烷的水解开环第94-97页
     ·反应小结第97-98页
   ·结果与讨论第98-101页
     ·水作溶剂的N-Ts 活化的氮杂环丙烷的水解开环反应第98-99页
     ·PAM 促进的N-Ts 活化的氮杂环丙烷的水解开环反应第99-100页
     ·CPS 催化的N-Ts 活化的氮杂环丙烷的水解开环反应第100-101页
   ·本章小结第101-103页
第四章 氮杂环丙烷的不对称合成第103-113页
   ·引言第103页
   ·合成外消旋氮杂环丙烷的一般方法第103-104页
   ·不对称催化氮杂环丙烷化反应的一般方法第104页
   ·不对称催化氮杂环丙烷化反应条件的选择第104-109页
     ·配体的选择第104-105页
     ·金属离子的选择第105-106页
     ·反应溶剂、时间及温度的影响第106-108页
     ·最佳反应条件第108-109页
   ·结果与讨论第109-113页
     ·配体及配位效果第109页
     ·氮转移试剂的选择第109-111页
     ·底物影响第111-113页
第五章 新型PPARα/γ双重激动剂Muraglitazar 的合成第113-126页
   ·过氧化酶增殖活化受体(PPARs)第113-115页
     ·过氧化酶增殖活化受体(PPARs)单激动剂的开发第114页
     ·过氧化酶增殖活化受体(PPARs)双激动剂的开发第114-115页
   ·莫格他唑(Muraglitazar)的研究背景第115-116页
     ·莫格他唑(Muraglitazar)研究的意义第116页
   ·莫格他唑(Muraglitazar)的合成第116-124页
     ·合成路线分析第116-117页
     ·合成步骤第117-123页
     ·合成方法的改进优化第123-124页
   ·药物发展与有机合成第124-126页
第六章 结论第126-128页
   ·Schiff 碱类配体及其稀土金属配合物的合成第126页
   ·氮杂环丙烷化反应第126-127页
   ·N-Ts 活化的氮杂环丙烷区域选择性水解反应绿色新方法第127页
   ·新型抗糖尿病药物Muraglitazar 的合成与优化第127-128页
参考文献第128-144页
发表论文和科研情况说明第144-145页
致谢第145页

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