| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 目录 | 第9-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-49页 |
| ·DNA的简介 | 第14-16页 |
| ·DNA的结构 | 第14-15页 |
| ·DNA在生命遗传中的意义 | 第15-16页 |
| ·以DNA为靶点的抗肿瘤研究理论 | 第16-20页 |
| ·癌症(cancer) | 第16-17页 |
| ·抗肿瘤药物的提出 | 第17-20页 |
| ·以DNA为靶标的抗肿瘤药物的作用机制 | 第17-18页 |
| ·DNA的烷化剂和交联剂 | 第18-19页 |
| ·DNA的交联剂的作用方式 | 第19-20页 |
| ·DNA交联剂的研究 | 第20-38页 |
| ·本身高活性交联剂 | 第20-23页 |
| ·氮芥(Nitrogen Mustards) | 第20-22页 |
| ·顺铂类衍生物(cis-Diammine dichloroplatinum) | 第22-23页 |
| ·可诱导的DNA交联剂 | 第23-38页 |
| ·氮芥前药类(Nitrogen Mustards Prodrugs) | 第24-28页 |
| ·环磷酰氨(Cyclophosphamide,CP) | 第24页 |
| ·酪氨酸类似物的氮芥前药 | 第24-26页 |
| ·以糖为载体的氮芥前药 | 第26页 |
| ·以DNA亲和试剂为载体的氮芥前药 | 第26-28页 |
| ·丝裂霉素C | 第28-29页 |
| ·补骨脂素类(psoralen) | 第29-30页 |
| ·产生醌甲基中间体 | 第30-35页 |
| ·苯酚类化合物 | 第31-34页 |
| ·联萘酚类化合物 | 第34-35页 |
| ·核苷修饰物 | 第35-38页 |
| ·小结 | 第38页 |
| 参考文献 | 第38-49页 |
| 第二章 课题设计 | 第49-57页 |
| 引言 | 第49页 |
| ·研究背景 | 第49-50页 |
| ·含邻苯二酚结构的DNA交联剂 | 第50-51页 |
| ·含不同的连接基团的联邻苯二酚结构的DNA交联剂的设计 | 第51-52页 |
| ·联邻苯二酚类的DNA交联剂作为抗恶性黑色素瘤的药物研究 | 第52-53页 |
| ·研究方法和内容 | 第53页 |
| 参考文献 | 第53-57页 |
| 第三章 含联邻二苯酚结构的化合物的合成 | 第57-71页 |
| 引言 | 第57页 |
| ·试剂与仪器 | 第57页 |
| ·试剂 | 第57页 |
| ·仪器 | 第57页 |
| ·实验部分 | 第57-69页 |
| ·2,3-二甲氧基二季铵盐化合物的合成 | 第57-61页 |
| ·2,3-二羟基二季铵盐化合物的合成 | 第61-63页 |
| ·3,4-二甲氧基二季铵盐化合物的合成 | 第63-66页 |
| ·3,4-二羟基二季铵盐化合物的合成 | 第66-69页 |
| ·结果与讨论 | 第69页 |
| 参考文献 | 第69-71页 |
| 第四章 联邻苯二苯酚结构化合物的生物活性检测 | 第71-85页 |
| 引言 | 第71页 |
| ·试剂与仪器 | 第71-73页 |
| ·生物试剂和化学药品 | 第71-72页 |
| ·仪器装置 | 第72-73页 |
| ·实验原理、方法及步骤 | 第73-76页 |
| ·碱性琼脂糖凝胶电泳实验 | 第73-75页 |
| ·碱性琼脂糖凝胶电泳的原理 | 第73-74页 |
| ·碱性琼脂糖凝胶电泳方法及步骤 | 第74-75页 |
| ·MBTH法检测醌的中间体 | 第75-76页 |
| ·MBTH法检测醌的中间体的实验原理 | 第75-76页 |
| ·MBTH法检测醌的中间体的颜色变化 | 第76页 |
| ·检测醌的中间体的紫外光谱实验 | 第76页 |
| ·不同酪氨酸酶浓度的条件下MBTH法的紫外实验 | 第76页 |
| ·线性DNA交联结果与讨论 | 第76-83页 |
| ·化合物最佳实验条件的选择 | 第76-77页 |
| ·高碘酸钠氧化条件下化合物的交联活性 | 第77-79页 |
| ·高碘酸钠氧化条件下化合物7a-f和10a-f的交联能力比较 | 第77页 |
| ·高碘酸钠氧化条件下化合物7a-f的交联能力比较 | 第77-79页 |
| ·酪氨酸酶氧化条件下化合物的交联活性 | 第79-81页 |
| ·MBTH法检测化合物10f在酪氨酸酶氧化后醌的形成 | 第81-83页 |
| ·MBTH法的颜色变化 | 第81-82页 |
| ·MBTH法的紫外实验 | 第82-83页 |
| ·小结 | 第83页 |
| 参考文献 | 第83-85页 |
| 第五章 联邻苯二苯酚结构化合物对黑色素肿瘤细胞的研究 | 第85-110页 |
| 引言 | 第85页 |
| ·试剂与仪器 | 第85-88页 |
| ·材料 | 第85-86页 |
| ·细胞培养液中使用试剂的配制 | 第86页 |
| ·MTT细胞毒性实验所用试剂的配制 | 第86页 |
| ·荧光探针实验所用的试剂的配制 | 第86-87页 |
| ·荧光探针的合成部分所用的试剂 | 第86-87页 |
| ·荧光探针的生物测试部分所用的试剂 | 第87页 |
| ·单细胞凝胶电泳实验所用试剂的配制 | 第87-88页 |
| ·γ-H2AX免疫荧光法实验所用试剂的配制 | 第88页 |
| ·仪器和设备 | 第88-89页 |
| ·实验方法、原理及步骤 | 第89-97页 |
| ·细胞培养步骤 | 第89页 |
| ·MTT法细胞毒性实验 | 第89-90页 |
| ·MTT法细胞毒性的原理 | 第89页 |
| ·MTT法细胞毒性实验的步骤 | 第89-90页 |
| ·荧光探针实验 | 第90-94页 |
| ·BODIPY荧光探针实验的设计思路 | 第90页 |
| ·BODIPY荧光探针的合成 | 第90-93页 |
| ·酪氨酸酶氧化BODIPY荧光探针14的荧光光谱实验 | 第93页 |
| ·BODIPY荧光探针14氧化后在体外与真核细胞DNA的作用 | 第93-94页 |
| ·BODIPY荧光探针14在细胞中的检测 | 第94页 |
| ·单细胞凝胶电泳实验 | 第94-95页 |
| ·单细胞凝胶电泳的原理 | 第94-95页 |
| ·单细胞凝胶电泳实验步骤 | 第95页 |
| ·γ-H2AX免疫荧光法 | 第95-96页 |
| ·γ-H2AX免疫荧光法的原理 | 第95-96页 |
| ·γ-H2AX免疫荧光法的实验步骤 | 第96页 |
| ·细胞核的形态变化实验 | 第96-97页 |
| ·细胞核的形态变化实验原理 | 第96-97页 |
| ·细胞核的形态变化实验步骤 | 第97页 |
| ·实验结果与讨论 | 第97-105页 |
| ·MTT法细胞毒性实验 | 第97-98页 |
| ·BODIPY荧光探针实验 | 第98-101页 |
| ·BODIPY荧光探针合成的讨论 | 第98页 |
| ·酪氨酸酶氧化后BODIPY荧光探针14的荧光变化 | 第98-99页 |
| ·BODIPY荧光探针14在细胞中的检测 | 第99-101页 |
| ·单细胞凝胶电泳法研究化合物10f对细胞内DNA的损伤 | 第101-102页 |
| ·γ-H2AX免疫荧光法研究化合物10f对细胞内DNA的损伤 | 第102-104页 |
| ·细胞核的形态变化 | 第104-105页 |
| ·小结 | 第105页 |
| 参考文献 | 第105-110页 |
| 全文总结 | 第110-111页 |
| 发表论文目录 | 第111-112页 |
| 致谢 | 第112-113页 |
| 附录:化合物表征图谱 | 第113-115页 |
