| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第1章 前言 | 第12-18页 |
| 1.1 蓝萼甲素的研究进展 | 第12-14页 |
| 1.1.1 蓝萼甲素的来源 | 第12-13页 |
| 1.1.2 蓝萼甲素的活性研究 | 第13-14页 |
| 1.2 小分子探针在靶蛋白确定中的应用 | 第14-17页 |
| 1.2.1 小分子探针“钓取”生物靶标的原理 | 第14-15页 |
| 1.2.2 小分子探针的设计与合成 | 第15-17页 |
| 1.3 蓝萼甲素探针分子的应用 | 第17-18页 |
| 第2章 无标记蓝萼甲素探针分子的设计合成 | 第18-37页 |
| 2.1 主要实验仪器和实验试剂 | 第19-20页 |
| 2.2 蓝萼甲素带端炔脂肪长链缩醛化合物的合成 | 第20-24页 |
| 2.2.1 炔醇氧化制备炔醛 | 第20-22页 |
| 2.2.1.1 端基炔醛的制备 | 第21-22页 |
| 2.2.1.2 端基炔醛结构的表征数据 | 第22页 |
| 2.2.1.3 结果讨论与分析 | 第22页 |
| 2.2.2 炔醛和蓝萼甲素缩醛化反应 | 第22-24页 |
| 2.2.2.1 含端炔蓝萼甲素缩醛衍生物的制备 | 第22-23页 |
| 2.2.2.2 含端炔蓝萼甲素缩醛衍生物的数据表征 | 第23-24页 |
| 2.2.2.3 结果讨论与分析 | 第24页 |
| 2.3 蓝萼甲素带端炔含氧脂肪长链缩醛化合物的合成 | 第24-29页 |
| 2.3.1 炔醇和溴乙酸乙酯的反应 | 第24-26页 |
| 2.3.1.1 端炔酯的制备 | 第25页 |
| 2.3.1.2 端炔酯的数据表征 | 第25页 |
| 2.3.1.3 结果讨论与分析 | 第25-26页 |
| 2.3.2 含氧炔醇的设计合成 | 第26页 |
| 2.3.2.1 含氧炔醇的制备 | 第26页 |
| 2.3.2.2 含氧炔醇的数据表征 | 第26页 |
| 2.3.3 含氧炔醇氧化成含氧炔醛 | 第26-27页 |
| 2.3.3.1 含氧炔醛的制备 | 第27页 |
| 2.3.3.2 含氧炔醛的数据表征 | 第27页 |
| 2.3.4 含氧炔醛和蓝萼甲素缩醛化反应 | 第27-29页 |
| 2.3.4.1 含氧端炔蓝萼甲素缩醛衍生物的制备 | 第28页 |
| 2.3.4.2 含氧端炔蓝萼甲素缩醛衍生物的数据表征 | 第28-29页 |
| 2.4 蓝萼甲素含查耳酮结构缩醛衍生物的合成 | 第29-32页 |
| 2.4.1 氨基的保护 | 第30页 |
| 2.4.1.1 BOC保护的氨基苯乙酮的制备 | 第30页 |
| 2.4.1.2 BOC保护的氨基苯乙酮的数据表征 | 第30页 |
| 2.4.2 羟醛缩合反应 | 第30-31页 |
| 2.4.2.1 含查耳酮结构芳香醛的制备 | 第31页 |
| 2.4.2.2 含查耳酮结构芳香醛的数据表征 | 第31页 |
| 2.4.2.3 结果讨论与分析 | 第31页 |
| 2.4.3 含查耳酮结构芳香胺与蓝萼甲素的缩醛化反应 | 第31-32页 |
| 2.4.3.1 含查耳酮结构无标签蓝萼甲素探针分子的制备 | 第32页 |
| 2.4.3.2 含查耳酮结构无标签蓝萼甲素探针分子的数据表征 | 第32页 |
| 2.5 蓝萼甲素含有硝基复杂不饱和芳香醛类化合物的合成 | 第32-36页 |
| 2.5.1 对硝基甲苯的α溴化反应 | 第33-34页 |
| 2.5.1.1 1-溴甲基-4-硝基苯的制备 | 第33-34页 |
| 2.5.1.2 1-溴甲基-4-硝基苯的数据表征 | 第34页 |
| 2.5.2 亚磷酸三乙酯合成膦酸酯 | 第34页 |
| 2.5.2.1 膦酸酯的制备 | 第34页 |
| 2.5.2.2 膦酸酯的数据表征 | 第34页 |
| 2.5.3 Witting–Horner反应 | 第34-35页 |
| 2.5.3.1 含硝基不饱和芳香醛的制备 | 第35页 |
| 2.5.3.2 含硝基不饱和芳香醛的数据表征 | 第35页 |
| 2.5.4 含硝基不饱和芳香醛与蓝萼甲素缩醛化反应 | 第35-36页 |
| 2.5.4.1 含硝基不饱和芳香蓝萼甲素缩醛化合物的制备 | 第35-36页 |
| 2.5.4.2 含硝基不饱和芳香蓝萼甲素缩醛化合物的数据表征 | 第36页 |
| 2.6 小结 | 第36-37页 |
| 第3章 生物素标记的蓝萼甲素探针分子的设计合成 | 第37-56页 |
| 3.1 主要实验仪器和实验试剂 | 第37-38页 |
| 3.2 带叠氮基的报告基团部分(Biotin-linker-N3)的合成 | 第38-44页 |
| 3.2.1 一缩二乙二醇为原料合成报告基团 | 第38页 |
| 3.2.2 1,7-庚二醇为原料合成报告基团 | 第38-39页 |
| 3.2.3 1,4-双(溴甲基)苯为原料合成报告基团 | 第39页 |
| 3.2.4 羟基的活化反应 | 第39-40页 |
| 3.2.4.1 羟基活化产物的制备 | 第40页 |
| 3.2.4.2 羟基活化产物的数据表征 | 第40页 |
| 3.2.5 叠氮反应 | 第40-41页 |
| 3.2.5.1 双叠氮化合物的制备 | 第41页 |
| 3.2.5.2 双叠氮化合物的数据表征 | 第41页 |
| 3.2.6 叠氮化物还原成胺的反应 | 第41-42页 |
| 3.2.6.1 叠氮胺化合物的制备 | 第42页 |
| 3.2.6.2 叠氮胺化合物的数据表征 | 第42页 |
| 3.2.7 报告基团(Biotin-linker-N3)的合成 | 第42-44页 |
| 3.2.7.1 含叠氮基生物素报告基团的制备 | 第43页 |
| 3.2.7.2 含叠氮基生物素报告基团的数据表征 | 第43-44页 |
| 3.3 生物素标记的蓝萼甲素探针分子的合成 | 第44-55页 |
| 3.3.1 含1,2,3-三氮唑的生物素标记的蓝萼甲素探针分子 | 第44-54页 |
| 3.3.1.1 含三氮唑结构的生物素标记的蓝萼甲素探针分子的制备 | 第47-48页 |
| 3.3.1.2 含三氮唑结构的生物素标记的蓝萼甲素探针分子的数据表征 | 第48-54页 |
| 3.3.2 不含三氮唑基团的生物素标记的蓝萼甲素探针分子的合成 | 第54-55页 |
| 3.3.2.1 不含三氮唑基团的生物素标记的蓝萼甲素探针分子的制备 | 第54页 |
| 3.3.2.2 不含三氮唑基团的生物素标记的蓝萼甲素探针分子的数据表征 | 第54-55页 |
| 3.4 小结 | 第55-56页 |
| 第4章 抗肿瘤活性测试 | 第56-57页 |
| 第5章 结论与展望 | 第57-59页 |
| 参考文献 | 第59-65页 |
| 附图 | 第65-108页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第108-109页 |
| 致谢 | 第109页 |
