| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 引言 | 第9-10页 |
| 1 文献综述 | 第10-35页 |
| 1.1 酰基硫脲类化合物在医药方面的研究进展 | 第10-18页 |
| 1.1.1 抗癌 | 第10-12页 |
| 1.1.2 抗菌 | 第12-14页 |
| 1.1.3 抗病毒 | 第14-15页 |
| 1.1.4 抗结核 | 第15-16页 |
| 1.1.5 治疗阿尔兹海默症 | 第16-17页 |
| 1.1.6 杀虫 | 第17-18页 |
| 1.2 1,2,4-三嗪类化合物在医药方面的研究进展 | 第18-29页 |
| 1.2.1 抗癌 | 第18-22页 |
| 1.2.2 抗糖尿病 | 第22页 |
| 1.2.3 抗血栓 | 第22-23页 |
| 1.2.4 治疗帕金森 | 第23-24页 |
| 1.2.5 抗炎 | 第24-25页 |
| 1.2.6 抗菌 | 第25-26页 |
| 1.2.7 神经保护 | 第26-27页 |
| 1.2.8 抗惊厥 | 第27-28页 |
| 1.2.9 抗HIV | 第28-29页 |
| 1.3 咔唑类化合物在医药方面的研究进展 | 第29-33页 |
| 1.3.1 抗癌 | 第29-30页 |
| 1.3.2 抗糖尿病 | 第30-31页 |
| 1.3.3 抗结核 | 第31-32页 |
| 1.3.4 抗菌 | 第32-33页 |
| 1.3.5 杀虫 | 第33页 |
| 1.4 新型含咔唑环酰基硫脲/1,2,4-三嗪衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价的立题依据 | 第33-35页 |
| 2 新型含咔唑环酰基硫脲衍生物的合成、表征及对Cdc25B/PTP1B抑制活性研究 | 第35-51页 |
| 2.1 合成路线 | 第35页 |
| 2.2 中间体及目标化合物的合成 | 第35-36页 |
| 2.2.1 中间体芳甲酰氯1的合成 | 第35-36页 |
| 2.2.2 目标化合物酰基硫脲衍生物TM-I-3a~3n的合成 | 第36页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第36-50页 |
| 2.3.1 目标化合物TM-I-3a~3n的物理常数及波谱数据 | 第36-42页 |
| 2.3.2 讨论 | 第42-50页 |
| 2.3.2.1 目标化合物TM-I-3a~3n的合成 | 第42-43页 |
| 2.3.2.2 目标化合物TM-I-3a~3n的结构确定 | 第43-46页 |
| 2.3.2.2.1 IR谱 | 第43页 |
| 2.3.2.2.2 NMR谱 | 第43-46页 |
| 2.3.2.3 目标化合物TM-I-3a~3n口服生物利用度参数的计算 | 第46-47页 |
| 2.3.2.4 目标化合物TM-I-3a~3n对Cdc25B/PTP1B抑制活性评价 | 第47-50页 |
| 2.3.2.4.1 对Cdc25B/PTP1B抑制活性/构效关系 | 第47-48页 |
| 2.3.2.4.2 分子对接研究 | 第48-50页 |
| 2.4 结论 | 第50-51页 |
| 3 新型含咔唑环1,2,4-三嗪衍生物的合成、表征及对Cdc25B/PTP1B抑制活性研究.. | 第51-66页 |
| 3.1 合成路线 | 第51页 |
| 3.2 中间体及目标产物的合成 | 第51-53页 |
| 3.2.1 中间体化合物1~4的合成 | 第51-52页 |
| 3.2.2 目标化合物TM-II-5a~5j的合成 | 第52-53页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第53-64页 |
| 3.3.1 中间体化合物1~4的物理常数及波谱数据 | 第53-54页 |
| 3.3.2 目标化合物TM-II-5a~5j的物理常数及波谱数据 | 第54-57页 |
| 3.3.3 讨论 | 第57-64页 |
| 3.3.3.1 目标化合物TM-II-5a~5j的合成 | 第57-58页 |
| 3.3.3.2 目标化合物TM-II-5a~5j的结构确定 | 第58-59页 |
| 3.3.3.2.1 IR谱 | 第58页 |
| 3.3.3.2.2 ~1HNMR谱 | 第58-59页 |
| 3.3.3.3 目标化合物TM-II-5a~5j口服生物利用度参数的计算 | 第59-60页 |
| 3.3.3.4 目标化合物TM-II-5a~5j对Cdc25B/PTP1B抑制活性评价 | 第60-64页 |
| 3.3.3.4.1 对Cdc25B/PTP1B抑制活性/构效关系 | 第60-62页 |
| 3.3.3.4.2 分子对接研究 | 第62-64页 |
| 3.4 结论 | 第64-66页 |
| 结论 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-77页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第77-78页 |
| 致谢 | 第78页 |
