| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 前言 | 第14-18页 |
| 第一章 处方前研究 | 第18-26页 |
| 1 实验材料 | 第18-19页 |
| 1.1 仪器与设备 | 第18页 |
| 1.2 材料和试剂 | 第18-19页 |
| 2 实验方法 | 第19-21页 |
| 2.1 2-ME 荧光吸收性质的考察 | 第19页 |
| 2.2 色谱条件 | 第19页 |
| 2.3 方法专属性实验 | 第19页 |
| 2.4 标准曲线的建立 | 第19-20页 |
| 2.5 精密度实验 | 第20页 |
| 2.6 回收率实验 | 第20页 |
| 2.7 最小检测限和最低定量限的测定 | 第20页 |
| 2.8 样品含量测定 | 第20-21页 |
| 3 实验结果 | 第21-25页 |
| 3.1 2-ME 荧光扫描结果 | 第21页 |
| 3.2 方法专属性实验结果 | 第21-23页 |
| 3.3 标准曲线的建立 | 第23页 |
| 3.4 精密度实验结果 | 第23-24页 |
| 3.5 回收率实验结果 | 第24页 |
| 3.6 最小检测限与最低定量限的测定结果 | 第24-25页 |
| 4 讨论 | 第25页 |
| 5 小结 | 第25-26页 |
| 第二章 2-ME可吸入微粒的制备 | 第26-39页 |
| 1 实验材料 | 第26-27页 |
| 1.1 仪器与设备 | 第26页 |
| 1.2 材料和试剂 | 第26-27页 |
| 2 实验方法 | 第27-29页 |
| 2.1 2-ME 可吸入微粒制备评价指标的建立 | 第27页 |
| 2.1.1 2-ME 可吸入微粒的外观形态 | 第27页 |
| 2.1.2 2-ME 可吸入微粒的粒径大小 | 第27页 |
| 2.1.3 2-ME 可吸入微粒的稳定性 | 第27页 |
| 2.2 2-ME 可吸入微粒的制备 | 第27-29页 |
| 2.2.1 2-ME 可吸入微粒的制备方法 | 第27-28页 |
| 2.2.2 2-ME 可吸入微粒制备处方的选择 | 第28页 |
| 2.2.3 2-ME 可吸入微粒制备工艺考察 | 第28-29页 |
| 3 实验结果 | 第29-38页 |
| 3.1 2-ME 可吸入微粒制备处方的选择 | 第29-32页 |
| 3.2 2-ME 可吸入微粒制备时转速的选择 | 第32-35页 |
| 3.3 无水乙醇与水比例的选择 | 第35-38页 |
| 4 讨论 | 第38页 |
| 5 小结 | 第38-39页 |
| 第三章 2-ME干粉吸入剂制备的处方和工艺研究 | 第39-61页 |
| 1 实验材料 | 第39-40页 |
| 1.1 仪器设备 | 第39-40页 |
| 1.2 材料和试剂 | 第40页 |
| 2 实验方法 | 第40-45页 |
| 2.1 2-ME 干粉吸入剂评价指标的建立 | 第40-44页 |
| 2.1.1 与干粉吸入剂相关的理化性质指标 | 第40-42页 |
| 2.1.2 干粉吸入剂吸入模拟实验评价指标 | 第42-44页 |
| 2.2 2-ME 干粉吸入剂的制备 | 第44页 |
| 2.3 2-ME 干粉吸入剂制备处方的选择 | 第44-45页 |
| 2.4 2-ME 干粉吸入剂制备工艺条件的考察 | 第45页 |
| 3 实验结果 | 第45-58页 |
| 3.1 处方的选择 | 第45-48页 |
| 3.1.1 单一载体材料的选择 | 第45-46页 |
| 3.1.2 混合载体的选择 | 第46-47页 |
| 3.1.3 2-ME 微粒与载体比例的选择 | 第47页 |
| 3.1.4 泊洛沙姆 188 对制剂性质的影响 | 第47-48页 |
| 3.2 制备工艺条件的选择 | 第48-52页 |
| 3.2.1 进口温度的选择 | 第48-49页 |
| 3.2.2 雾化进气量的选择 | 第49-50页 |
| 3.2.3 抽真空度的选择 | 第50页 |
| 3.2.4 供液速度的选择 | 第50-51页 |
| 3.2.5 溶液浓度的选择 | 第51-52页 |
| 3.3 2-ME 干粉吸入剂制备的最优处方和最佳工艺条件 | 第52页 |
| 3.4 2-ME 干粉吸入剂评价指标的测定结果 | 第52-58页 |
| 3.4.1 溶解性 | 第52页 |
| 3.4.2 粉末形态 | 第52-53页 |
| 3.4.3 粒径及其分布 | 第53-55页 |
| 3.4.4 引湿性及吸湿曲线 | 第55页 |
| 3.4.5 水分含量 | 第55-56页 |
| 3.4.6 休止角、密度与压缩度 | 第56-57页 |
| 3.4.7 雾化特性 | 第57页 |
| 3.4.8 排空率及体外沉积率 | 第57-58页 |
| 4 讨论 | 第58-60页 |
| 4.1 制剂评价指标建立的依据 | 第58-59页 |
| 4.1.1 与干粉吸入剂相关的理化性质指标 | 第58-59页 |
| 4.1.2 干粉吸入剂吸入模拟实验评价指标 | 第59页 |
| 4.2 所用辅料对制剂的影响 | 第59-60页 |
| 4.3 制备工艺的影响 | 第60页 |
| 5 小结 | 第60-61页 |
| 第四章 2-ME干粉吸入剂大鼠体内初步药代动力学研究 | 第61-80页 |
| 1 实验材料 | 第61-62页 |
| 1.1 仪器设备 | 第61页 |
| 1.2 材料和试剂 | 第61-62页 |
| 1.3 实验动物 | 第62页 |
| 2 实验方法 | 第62-66页 |
| 2.1 色谱条件 | 第62页 |
| 2.2 生物样品的处理 | 第62-63页 |
| 2.2.1 血浆样品的处理 | 第62页 |
| 2.2.2 组织样品的处理 | 第62-63页 |
| 2.3 方法学考察 | 第63-64页 |
| 2.3.1 专属性考察 | 第63页 |
| 2.3.2 标准曲线的制备 | 第63页 |
| 2.3.3 精密度实验 | 第63-64页 |
| 2.3.4 方法回收率 | 第64页 |
| 2.4 实验方案 | 第64-66页 |
| 2.4.1 给药方法 | 第64-65页 |
| 2.4.2 给药剂量 | 第65页 |
| 2.4.3 给药方案与样品采集 | 第65-66页 |
| 2.4.4 样品处理 | 第66页 |
| 2.4.5 数据处理 | 第66页 |
| 3 实验结果 | 第66-78页 |
| 3.1 专属性实验 | 第66-70页 |
| 3.2 标准曲线的制备 | 第70页 |
| 3.3 精密度实验 | 第70-71页 |
| 3.4 方法回收率 | 第71-73页 |
| 3.5 血浆及组织中的药物浓度 | 第73-74页 |
| 3.6 数据处理 | 第74-78页 |
| 3.6.1 药时曲线 | 第74-75页 |
| 3.6.2 药动学参数 | 第75页 |
| 3.6.3 体内释放结果 | 第75-76页 |
| 3.6.4 释放模型拟合 | 第76-78页 |
| 4 讨论 | 第78页 |
| 5 小结 | 第78-80页 |
| 第五章 2-ME干粉吸入剂初步安全性评价 | 第80-84页 |
| 1 实验材料 | 第80-81页 |
| 1.1 仪器与设备 | 第80页 |
| 1.2 材料和试剂 | 第80-81页 |
| 1.3 实验动物 | 第81页 |
| 2 实验方法 | 第81页 |
| 2.1 动物分组及给药方法 | 第81页 |
| 2.2 肺组织切片的制备和观察 | 第81页 |
| 3 实验结果 | 第81-83页 |
| 4 讨论 | 第83页 |
| 5 小结 | 第83-84页 |
| 全文总结 | 第84-85页 |
| 本课题研究的创新点 | 第85-86页 |
| 本课题存在的问题 | 第86-87页 |
| 参考文献 | 第87-92页 |
| 个人简历 | 第92页 |
| 科研情况及成果 | 第92-93页 |
| 致谢 | 第93页 |