| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5页 |
| 第1章 文献综述 | 第9-23页 |
| 1.1 非小细胞肺癌及治疗概况 | 第9页 |
| 1.2 非小细胞肺癌靶点 | 第9-10页 |
| 1.2.1 表皮生长因子受体 | 第9-10页 |
| 1.2.2 间变性淋巴瘤激酶 | 第10页 |
| 1.3 治疗非小细胞肺癌的药物 | 第10-15页 |
| 1.3.1 EGFR-TKIs | 第10-12页 |
| 1.3.2 ALK抑制剂 | 第12-15页 |
| 1.4 氮杂环化合物在药物结构设计中的应用 | 第15-18页 |
| 1.4.1 氮杂环化合物 | 第15-16页 |
| 1.4.2 几种含氮杂环化合物在药物中的应用 | 第16-18页 |
| 1.4.3 氮杂环化合物在ALK小分子抑制剂中的应用 | 第18页 |
| 1.5 课题的提出及研究方案 | 第18-23页 |
| 1.5.1 课题的提出 | 第18页 |
| 1.5.2 研究方案 | 第18-23页 |
| 第2章 实验部分 | 第23-35页 |
| 2.1 试剂与仪器 | 第23-25页 |
| 2.1.1 试剂 | 第23-25页 |
| 2.1.2 仪器 | 第25页 |
| 2.2 中间体2,5-二氯-N-[2-(异丙磺酰基)苯基]-嘧啶-4-胺的合成 | 第25-26页 |
| 2.2.1 中间体2-(异丙基磺酰基)苯胺的合成 | 第25-26页 |
| 2.2.2 中间体2,5-二氯-N-[2-(异丙磺酰基)苯基]-嘧啶-4-胺的合成 | 第26页 |
| 2.3 目标化合物D1的合成 | 第26-28页 |
| 2.3.1 中间体2-苯基嘧啶[1,2-c]咪唑-7-胺的合成 | 第26-27页 |
| 2.3.2 目标化合物D1的合成 | 第27-28页 |
| 2.4 目标化合物D2的合成 | 第28-30页 |
| 2.4.1 中间体1-(5-溴吡啶-2-基)胍的合成 | 第28页 |
| 2.4.2 中间体6-溴-[1,2,4]三唑[4,3-a]吡啶-3-胺的合成 | 第28-29页 |
| 2.4.3 中间体6-苯基-[1,2,4]三唑[4,3-a]吡啶-3-胺的合成 | 第29页 |
| 2.4.4 目标化合物D2的合成 | 第29-30页 |
| 2.5 目标化合物D3的合成 | 第30-35页 |
| 2.5.1 中间体4-(5-氯-4-((2-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)嘧啶-2-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成 | 第30-31页 |
| 2.5.2 中间体5-氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)-2-(哌嗪-1-基)嘧啶-4-胺的合成 | 第31-32页 |
| 2.5.3 中间体4-(4-(5-氯-4-((2-(异丙基磺酰基)苯基)胺)嘧啶-2-基)哌嗪-1-)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成 | 第32-33页 |
| 2.5.4 中间体5-氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)-2-(4-(哌啶-4-基)哌嗪-1-基)嘧啶-4-胺盐酸盐的合成 | 第33页 |
| 2.5.5 中间体8-溴喹唑啉-4(3H)-酮的合成 | 第33-35页 |
| 第3章 结果与讨论 | 第35-73页 |
| 3.1 中间体2,5-二氯-N-[2-(异丙磺酰基)苯基]-嘧啶-4-胺的合成及表征 | 第35-41页 |
| 3.1.1 机理研究 | 第35-36页 |
| 3.1.2 工艺优化 | 第36-39页 |
| 3.1.3 结构表征 | 第39-41页 |
| 3.2 目标化合物D1的合成及表征 | 第41-51页 |
| 3.2.1 机理研究 | 第41-43页 |
| 3.2.2 合成工艺探讨 | 第43-48页 |
| 3.2.3 目标化合物D1的结构表征 | 第48-50页 |
| 3.2.4 目标化合物D1细胞活力测试 | 第50-51页 |
| 3.3 目标化合物D2的合成及表征 | 第51-65页 |
| 3.3.1 机理研究 | 第51-54页 |
| 3.3.2 目标化合物 D2 的工艺探讨 | 第54-61页 |
| 3.3.3 目标化合物D2的结构表征 | 第61-64页 |
| 3.3.4 目标化合物 D2 的细胞活力测试 | 第64-65页 |
| 3.4 目标化合物D3的合成及表征 | 第65-73页 |
| 3.4.1 机理研究 | 第65-66页 |
| 3.4.2 目标化合物 D3 的合成工艺探讨 | 第66-70页 |
| 3.4.3 目标化合物 D3 的中间体 D3-I 的结构表征 | 第70-73页 |
| 第4章 结论 | 第73-75页 |
| 参考文献 | 第75-83页 |
| 附录 | 第83-89页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第89-91页 |
| 致谢 | 第91-92页 |
