| 中文摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第一章 文献综述 | 第8-18页 |
| 1.1 Pgp的结构与功能 | 第8-13页 |
| 1.1.1 概述 | 第8-9页 |
| 1.1.2 Pgp结构及外排机制 | 第9-11页 |
| 1.1.3 Pgp的生物学意义 | 第11-13页 |
| 1.2 针对Pgp的耐药逆转策略 | 第13-16页 |
| 1.2.1 Pgp小分子抑制剂 | 第13-15页 |
| 1.2.2 其他逆转策略 | 第15-16页 |
| 1.3 结论和展望 | 第16-18页 |
| 第二章 Pgp小分子拮抗剂的筛选和评价 | 第18-45页 |
| 2.1 引言 | 第18-19页 |
| 2.2 材料与仪器 | 第19-20页 |
| 2.2.1 材料 | 第19页 |
| 2.2.2 仪器 | 第19-20页 |
| 2.3 方法 | 第20-31页 |
| 2.3.1 主要实验试剂的配制 | 第20-22页 |
| 2.3.2 Pgp筛选评价模型的建立 | 第22-27页 |
| 2.3.3 基于转运体外排功能的筛选 | 第27-28页 |
| 2.3.4 耐药逆转的细胞毒实验（CCK-8） | 第28-29页 |
| 2.3.5 Pgp表达的影响（mRNA，蛋白水平） | 第29-30页 |
| 2.3.6 Pgp水解酶活性的影响(Pgp-Glo系统) | 第30-31页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第31-44页 |
| 2.4.1 Pgp小分子拮抗剂体外筛选模型的建立和鉴定 | 第31-36页 |
| 2.4.2 基于转运体外排功能的化合物初筛（功能水平） | 第36-39页 |
| 2.4.3 耐药逆转的细胞毒实验（CCK-8 法，细胞水平） | 第39-42页 |
| 2.4.4 C95 对Pgp表达的影响(mRNA，蛋白水平) | 第42-43页 |
| 2.4.5 C95 对Pgp水解酶活性的影响(Pgp-Glo系统，分子水平) | 第43-44页 |
| 2.5 小结 | 第44-45页 |
| 第三章 BCRP小分子拮抗剂的筛选和评价 | 第45-60页 |
| 3.1 引言 | 第45页 |
| 3.2 材料与仪器 | 第45-47页 |
| 3.2.1 材料 | 第45-46页 |
| 3.2.2 仪器 | 第46-47页 |
| 3.3 方法 | 第47-52页 |
| 3.3.1 主要实验试剂的配制 | 第47页 |
| 3.3.2 BCRP筛选及评价模型的建立 | 第47-50页 |
| 3.3.3 基于BCRP转运体外排功能的筛选 | 第50页 |
| 3.3.4 HEK293/ BCRP细胞耐药逆转实验（SRB法） | 第50-52页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第52-58页 |
| 3.4.1 BCRP筛选及评价模型的建立 | 第52-55页 |
| 3.4.2 基于BCRP转运体外排功能的化合物初筛（功能水平） | 第55-56页 |
| 3.4.3 HEK293/BCRP细胞耐药逆转实验（SRB法，细胞水平） | 第56-58页 |
| 3.5 小结 | 第58-60页 |
| 第四章 结论与展望 | 第60-61页 |
| 4.1 结论 | 第60页 |
| 4.2 展望 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-65页 |
| 发表论文和科研情况说明 | 第65-66页 |
| 附录 | 第66-68页 |
| 缩写一览表 | 第66-68页 |
| 致谢 | 第68页 |
