中文摘要 | 第8-11页 |
ABSTRACT | 第11-13页 |
符号说明 | 第14-15页 |
第一章 前言 | 第15-29页 |
第一节 HIV-1病毒与其抑制剂 | 第15-18页 |
1. HIV-1病毒的结构 | 第16页 |
2. HIV-1病毒的生命周期 | 第16-17页 |
3. 已上市HIV-1抑制剂 | 第17-18页 |
第二节 HIV-1逆转录酶及非核苷类逆转录酶抑制剂 | 第18-29页 |
1. HIV-1逆转录酶的结构和功能 | 第18-19页 |
2. HIV-1逆转录酶抑制剂 | 第19-20页 |
3. 非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展(2015-2016) | 第20-29页 |
第二章 基于靶标结构的新型DAPY类NNRTIs的设计、合成与活性研究 | 第29-54页 |
第一节 目标化合物的设计 | 第29-31页 |
第二节 目标化合物的合成 | 第31-47页 |
第三节 目标化合物抗HIV生物活性评价 | 第47-51页 |
第四节 化合物水溶性测试 | 第51-52页 |
第五节 小结 | 第52-54页 |
第三章 新型四氢噻喃并嘧啶类NNRTIs的设计、合成与活性研究 | 第54-84页 |
第一节 HIV-1 NNRTIs药效团模型的演变 | 第54-57页 |
1. 第一代NNRTIs产生耐药的原因及启示 | 第54-55页 |
2. 化合物结合模式的演变:从“蝴蝶形”到“马蹄形” | 第55-56页 |
3. 新“四点药效团模型”的特征分析 | 第56-57页 |
第二节 新型四氢噻喃并嘧啶类NNRTIs的设计 | 第57-60页 |
第三节 新型四氢噻喃并嘧啶类NNRTIs的合成 | 第60-78页 |
第四节 四氢噻喃并嘧啶类新型NNRTIs抗HIV生物活性评价 | 第78-82页 |
第五节 小结 | 第82-84页 |
第四章 总结与展望 | 第84-86页 |
总结 | 第84-85页 |
展望 | 第85-86页 |
参考文献 | 第86-91页 |
致谢 | 第91-92页 |
攻读硕士期间发表论文 | 第92-93页 |
附录:化合物图谱 | 第93-197页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第197页 |