摘要 | 第5-7页 |
Abtract | 第7-8页 |
第1章 文献综述 | 第12-52页 |
1.1 天然来源的吲哚咔唑生物碱及生物活性研究进展 | 第13-22页 |
1.1.1 代表性的天然吲哚咔唑生物碱 | 第13-15页 |
1.1.2 STA类似物 | 第15-18页 |
1.1.3 K252a结构类似物 | 第18-19页 |
1.1.4 K252c结构类似物 | 第19-22页 |
1.2 吲哚咔唑类生物碱的合成研究进展 | 第22-34页 |
1.2.1 吲哚咔唑的生物合成 | 第22-25页 |
1.2.2 吲哚咔唑类生物碱的化学合成 | 第25-34页 |
1.3 吲哚咔唑衍生物研究进展 | 第34-51页 |
1.3.1 进入临床研究的吲哚咔唑衍生物研究进展 | 第35-39页 |
1.3.2 吲哚咔唑衍生物的合成及构效关系研究进展 | 第39-51页 |
1.4 本论文的研究内容 | 第51-52页 |
第2章 K252c C(7)位衍生物的合成 | 第52-82页 |
2.1 引言 | 第52页 |
2.2 K252c C(7)位衍生物设计 | 第52-53页 |
2.3 试剂与仪器 | 第53-54页 |
2.3.1 主要原料与试剂 | 第53-54页 |
2.3.2 实验主要仪器设备 | 第54页 |
2.4 合成路线 | 第54-62页 |
2.4.1 Arcyriaflavin A的合成路线 | 第54-56页 |
2.4.2 以吲哚为起始物合成C(7)位衍生物的合成路线 | 第56-57页 |
2.4.3 Arcyriaflavin A与金属有机试剂的反应条件筛选 | 第57-59页 |
2.4.4 成醚反应的条件筛 | 第59-62页 |
2.5 具体实验操作 | 第62-69页 |
2.5.1 2-(3-吲哚)草酰甲酯的合成 | 第62-63页 |
2.5.2 双吲哚马来酰亚胺的合成 | 第63-64页 |
2.5.3 Arcyriaflavin A 的合成 | 第64-66页 |
2.5.4 化合物 5a-5l的合成 | 第66-67页 |
2.5.5 C(7)位甲氧基、烷基K252c的合成 | 第67-68页 |
2.5.6 3,9-二溴7异丙基、甲氧基-K252c的合成 | 第68-69页 |
2.6 产物表征 | 第69-78页 |
2.7 生物活性测试 | 第78-79页 |
2.8 结果与讨论 | 第79-82页 |
第3章 咔唑氮位系列衍生物的合成 | 第82-126页 |
3.1 引言 | 第82页 |
3.2 化合物设计 | 第82-83页 |
3.3 试剂与仪器 | 第83-84页 |
3.3.1 主要原料与试剂 | 第83-84页 |
3.3.2 实验主要仪器设备 | 第84页 |
3.4 合成路线 | 第84-98页 |
3.4.1 吲哚吡咯咔唑母核的合成 | 第84-98页 |
3.4.2 吲哚咔唑N, N’位衍生物的合成路线 | 第98页 |
3.5 具体实验步骤 | 第98-113页 |
3.5.1 2-[(三甲基甲硅烷基)乙炔基]苯胺的合成 | 第98-99页 |
3.5.2 2-乙炔基苯胺的合成 | 第99-100页 |
3.5.3 1,4-二(2-氨基)苯基丁二炔的合成 | 第100-101页 |
3.5.4 2,2’-二吲哚的合成 | 第101-102页 |
3.5.5 N-3,4-甲氧基卞基甘氨酸乙酯的合成 | 第102-103页 |
3.5.6 化合物8的合成 | 第103-104页 |
3.5.7 化合物9的合成 | 第104-105页 |
3.5.8 化合物11的合成 | 第105-106页 |
3.5.9 化合物12的合成 | 第106-108页 |
3.5.10 化合物13的合成 | 第108-109页 |
3.5.11 化合物14的合成 | 第109-111页 |
3.5.12 化合物 15a-15n的合成 | 第111-112页 |
3.5.13 化合物 17a-17f的合成 | 第112-113页 |
3.6 产物表征 | 第113-125页 |
3.7 结果和讨论 | 第125-126页 |
第4章 总结与展望 | 第126-128页 |
参考文献 | 第128-140页 |
附图 | 第140-152页 |
攻读硕士期间已发表的文章 | 第152-154页 |
致谢 | 第154页 |