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基于对孢菌素甙元C-7位及咔唑氮修饰的系列衍生物的合成研究

摘要第5-7页
Abtract第7-8页
第1章 文献综述第12-52页
    1.1 天然来源的吲哚咔唑生物碱及生物活性研究进展第13-22页
        1.1.1 代表性的天然吲哚咔唑生物碱第13-15页
        1.1.2 STA类似物第15-18页
        1.1.3 K252a结构类似物第18-19页
        1.1.4 K252c结构类似物第19-22页
    1.2 吲哚咔唑类生物碱的合成研究进展第22-34页
        1.2.1 吲哚咔唑的生物合成第22-25页
        1.2.2 吲哚咔唑类生物碱的化学合成第25-34页
    1.3 吲哚咔唑衍生物研究进展第34-51页
        1.3.1 进入临床研究的吲哚咔唑衍生物研究进展第35-39页
        1.3.2 吲哚咔唑衍生物的合成及构效关系研究进展第39-51页
    1.4 本论文的研究内容第51-52页
第2章 K252c C(7)位衍生物的合成第52-82页
    2.1 引言第52页
    2.2 K252c C(7)位衍生物设计第52-53页
    2.3 试剂与仪器第53-54页
        2.3.1 主要原料与试剂第53-54页
        2.3.2 实验主要仪器设备第54页
    2.4 合成路线第54-62页
        2.4.1 Arcyriaflavin A的合成路线第54-56页
        2.4.2 以吲哚为起始物合成C(7)位衍生物的合成路线第56-57页
        2.4.3 Arcyriaflavin A与金属有机试剂的反应条件筛选第57-59页
        2.4.4 成醚反应的条件筛第59-62页
    2.5 具体实验操作第62-69页
        2.5.1 2-(3-吲哚)草酰甲酯的合成第62-63页
        2.5.2 双吲哚马来酰亚胺的合成第63-64页
        2.5.3 Arcyriaflavin A 的合成第64-66页
        2.5.4 化合物 5a-5l的合成第66-67页
        2.5.5 C(7)位甲氧基、烷基K252c的合成第67-68页
        2.5.6 3,9-二溴7异丙基、甲氧基-K252c的合成第68-69页
    2.6 产物表征第69-78页
    2.7 生物活性测试第78-79页
    2.8 结果与讨论第79-82页
第3章 咔唑氮位系列衍生物的合成第82-126页
    3.1 引言第82页
    3.2 化合物设计第82-83页
    3.3 试剂与仪器第83-84页
        3.3.1 主要原料与试剂第83-84页
        3.3.2 实验主要仪器设备第84页
    3.4 合成路线第84-98页
        3.4.1 吲哚吡咯咔唑母核的合成第84-98页
        3.4.2 吲哚咔唑N, N’位衍生物的合成路线第98页
    3.5 具体实验步骤第98-113页
        3.5.1 2-[(三甲基甲硅烷基)乙炔基]苯胺的合成第98-99页
        3.5.2 2-乙炔基苯胺的合成第99-100页
        3.5.3 1,4-二(2-氨基)苯基丁二炔的合成第100-101页
        3.5.4 2,2’-二吲哚的合成第101-102页
        3.5.5 N-3,4-甲氧基卞基甘氨酸乙酯的合成第102-103页
        3.5.6 化合物8的合成第103-104页
        3.5.7 化合物9的合成第104-105页
        3.5.8 化合物11的合成第105-106页
        3.5.9 化合物12的合成第106-108页
        3.5.10 化合物13的合成第108-109页
        3.5.11 化合物14的合成第109-111页
        3.5.12 化合物 15a-15n的合成第111-112页
        3.5.13 化合物 17a-17f的合成第112-113页
    3.6 产物表征第113-125页
    3.7 结果和讨论第125-126页
第4章 总结与展望第126-128页
参考文献第128-140页
附图第140-152页
攻读硕士期间已发表的文章第152-154页
致谢第154页

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