| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第1章 文献综述 | 第12-32页 |
| 1.1 引言 | 第12页 |
| 1.2 前列腺癌 | 第12-17页 |
| 1.2.1 前列腺癌概述 | 第12-14页 |
| 1.2.2 前列腺癌的治疗方案 | 第14-17页 |
| 1.3 恩杂鲁胺 | 第17-32页 |
| 1.3.1 恩杂鲁胺简介 | 第17页 |
| 1.3.2 结构与性质 | 第17-18页 |
| 1.3.3 恩杂鲁胺的作用机制 | 第18-19页 |
| 1.3.4 恩杂鲁胺的药理作用 | 第19-20页 |
| 1.3.5 恩杂鲁胺的药代动力学 | 第20-21页 |
| 1.3.6 恩杂鲁胺的临床研究 | 第21-22页 |
| 1.3.7 恩杂鲁胺的合成方法综述 | 第22-32页 |
| 第2章 课题方案 | 第32-36页 |
| 2.1 引言 | 第32页 |
| 2.2 论文路线设计 | 第32-34页 |
| 2.3 本论文的研究内容 | 第34-36页 |
| 第3章 关键中间体Ⅰ的合成 | 第36-58页 |
| 3.1 实验试剂与仪器 | 第37-38页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第37-38页 |
| 3.1.2 主要仪器与设备 | 第38页 |
| 3.2 2-氟-4 硝基苯甲酸（2）的合成 | 第38-42页 |
| 3.2.1 实验方法 | 第39-40页 |
| 3.2.2 表征与分析 | 第40页 |
| 3.2.3 工艺研究 | 第40-42页 |
| 3.3 N-甲基2氟-硝基苯甲酰胺（3）的合成 | 第42-48页 |
| 3.3.1 实验方法 | 第43-44页 |
| 3.3.2 表征与分析 | 第44-46页 |
| 3.3.3 工艺研究 | 第46-48页 |
| 3.4 N-甲基2氟-氨基苯甲酰胺（4）的合成 | 第48-52页 |
| 3.4.1 实验方法 | 第48-49页 |
| 3.4.2 表征与分析 | 第49-50页 |
| 3.4.3 工艺研究 | 第50-52页 |
| 3.5 N-[3-氟4[(甲基氨基)羰基]苯基]2甲基丙氨酸甲酯(5)的合成 | 第52-55页 |
| 3.5.1 实验方法 | 第52-53页 |
| 3.5.2 表征与分析 | 第53页 |
| 3.5.3 工艺研究 | 第53-55页 |
| 3.6 本章小结 | 第55-58页 |
| 第4章 关键中间体Ⅱ的合成 | 第58-72页 |
| 4.1 实验试剂与仪器 | 第59页 |
| 4.1.1 实验试剂 | 第59页 |
| 4.1.2 主要仪器 | 第59页 |
| 4.2 3-三氟甲基4氰基苯胺（9）的合成 | 第59-64页 |
| 4.2.1 实验方法 | 第59-60页 |
| 4.2.2 表征与分析 | 第60-63页 |
| 4.2.3 工艺研究 | 第63-64页 |
| 4.3 4-异硫氰基2（三氟甲基）苯甲腈（10）的合成 | 第64-70页 |
| 4.3.1 实验方法 | 第64-66页 |
| 4.3.2 表征与分析 | 第66-67页 |
| 4.3.3 工艺研究 | 第67-70页 |
| 4.4 本章小结 | 第70-72页 |
| 第5章 恩杂鲁胺的合成 | 第72-86页 |
| 5.1 实验试剂与仪器 | 第72-73页 |
| 5.1.1 实验试剂 | 第72-73页 |
| 5.1.2 主要仪器与设备 | 第73页 |
| 5.2 实验方法 | 第73-74页 |
| 5.3 分析表征 | 第74-80页 |
| 5.3.1 红外吸收光谱 | 第74-75页 |
| 5.3.2 核磁共振氢谱 | 第75-78页 |
| 5.3.3 质谱 | 第78页 |
| 5.3.4 高效液相色谱 | 第78-80页 |
| 5.4 工艺研究 | 第80-82页 |
| 5.5 重结晶工艺研究 | 第82-85页 |
| 5.5.1 试剂与仪器 | 第82页 |
| 5.5.2 实验方法 | 第82-84页 |
| 5.5.3 结果分析 | 第84-85页 |
| 5.6 本章小结 | 第85-86页 |
| 第6章 总结与展望 | 第86-90页 |
| 6.1 总结 | 第86-87页 |
| 6.2 展望 | 第87-90页 |
| 参考文献 | 第90-98页 |
| 攻读硕士期间已发表的论文 | 第98-100页 |
| 附图 | 第100-104页 |
| 致谢 | 第104页 |