Caspase-3抑制剂的设计、合成及活性评价
| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-8页 |
| 主要符号表 | 第8-9页 |
| 1 前言 | 第9-22页 |
| ·Caspase家族简介 | 第9-13页 |
| ·Caspase家族概述 | 第9-10页 |
| ·Caspase家族与细胞凋亡 | 第10-11页 |
| ·Caspase-3蛋白酶与相关疾病 | 第11-13页 |
| ·Caspase-3抑制剂研究进展 | 第13-18页 |
| ·肽类Caspase-3抑制剂 | 第13-14页 |
| ·非肽类Caspase-3抑制剂 | 第14-18页 |
| ·临床期Caspase-3抑制剂 | 第18页 |
| ·1,2-苯并异噻唑-3-酮的研究现状 | 第18-20页 |
| ·1,2-苯并异噻唑-3-酮的用途 | 第19页 |
| ·1,2-苯并异噻唑-3-酮的合成研究进展 | 第19-20页 |
| ·本课题设计思路 | 第20-22页 |
| ·小分子化合物结构优化 | 第21页 |
| ·对已合成化合物进行体外生物活性评价 | 第21页 |
| ·对已合成化合物进行分子对接研究 | 第21-22页 |
| 2 实验材料与方法 | 第22-36页 |
| ·实验材料 | 第22-24页 |
| ·仪器与耗材 | 第22-23页 |
| ·药品与试剂 | 第23-24页 |
| ·目标化合物的制备 | 第24-33页 |
| ·苯并异噻唑酮类衍生物合成路线设计 | 第24-25页 |
| ·苯并异噻唑酮类衍生物合成实验步骤 | 第25-33页 |
| ·体外酶活检测 | 第33-35页 |
| ·实验原理 | 第33-34页 |
| ·活性Caspase-3的制备 | 第34-35页 |
| ·Caspase-3体外酶活测定 | 第35页 |
| ·Caspase-7体外酶活测定 | 第35页 |
| ·体外细胞活性测定 | 第35页 |
| ·细胞培养 | 第35页 |
| ·目标化合物对细胞凋亡保护作用的检测 | 第35页 |
| ·Caspase-3蛋白与目标化合物分子对接 | 第35-36页 |
| 3 结果与讨论 | 第36-52页 |
| ·化学部分结果与讨论 | 第36-44页 |
| ·化合物表征数据 | 第36-43页 |
| ·化合物合成部分讨论 | 第43-44页 |
| ·化合物特征谱图分析 | 第44页 |
| ·体外生物活性评价 | 第44-50页 |
| ·体外酶活检测 | 第44-48页 |
| ·细胞水平活性评价 | 第48-50页 |
| ·分子对接结果 | 第50-52页 |
| 4 结论 | 第52-53页 |
| 5 展望 | 第53-54页 |
| 6 参考文献 | 第54-59页 |
| 7 攻读学位期间发表论文情况 | 第59-60页 |
| 8 致谢 | 第60-61页 |
| 附录 | 第61-69页 |
