| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 前言 | 第9-10页 |
| 第一章 文献综述 | 第10-33页 |
| ·抗生素简介 | 第10-17页 |
| ·抗生素的命名 | 第11页 |
| ·抗生素的发展 | 第11-12页 |
| ·抗生素的分类 | 第12-14页 |
| ·抗生素的作用机制 | 第14页 |
| ·抗生素的用途 | 第14-16页 |
| ·抗生素在医疗上的应用 | 第14-15页 |
| ·抗生素在农牧业上的应用 | 第15-16页 |
| ·抗生素的工业生产及研究趋势 | 第16-17页 |
| ·生物合成法 | 第16-17页 |
| ·全化学合成法 | 第17页 |
| ·半化学合成法 | 第17页 |
| ·β-内酰胺类抗生素简介 | 第17-26页 |
| ·概述 | 第17-19页 |
| ·β-内酰胺类抗生素的作用机理 | 第19-20页 |
| ·β-内酰胺的合成方法 | 第20-26页 |
| ·分子内环化反应 | 第20-21页 |
| ·相转移催化反应 | 第21-22页 |
| ·环加成反应 | 第22-26页 |
| ·医药中间体氨曲南简介 | 第26-31页 |
| ·概述 | 第26-27页 |
| ·氨曲南临床应用及疗效 | 第27-28页 |
| ·氨曲南的使用方法 | 第28-29页 |
| ·目前合成现状 | 第29-31页 |
| ·本课题的研究意义和内容 | 第31-33页 |
| ·本课题的研究意义 | 第31页 |
| ·本课题的研究内容 | 第31-33页 |
| 第二章 氨曲南小单环的合成及工艺探讨 | 第33-58页 |
| ·引言 | 第33页 |
| ·目前合成方法 | 第33-36页 |
| ·本课题的研究方向 | 第36页 |
| ·实验原理及需求 | 第36-38页 |
| ·实验原理 | 第36-37页 |
| ·实验原料及试剂 | 第37页 |
| ·实验仪器 | 第37-38页 |
| ·L-苏氨酸甲酯盐酸盐的制备(中间体1) | 第38-41页 |
| ·操作步骤 | 第38页 |
| ·结果与讨论 | 第38-40页 |
| ·缩合剂的种类对反应的影响 | 第39页 |
| ·氯化亚砜的用量对反应的影响 | 第39页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第39-40页 |
| ·反应时间对反应的影响 | 第40页 |
| 小结 | 第40-41页 |
| ·N-苄氧羰基-L-苏氨酸甲酯的制备(中间体2) | 第41-44页 |
| ·操作步骤 | 第41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-44页 |
| ·氯甲酸苄酯的用量对反应的影响 | 第43-44页 |
| ·反应过程中碱的强弱对反应的影响 | 第44页 |
| 小结 | 第44页 |
| ·N-苄氧羰基-L-苏氨酸酰胺的制备(中间体3) | 第44-46页 |
| ·操作步骤 | 第45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-46页 |
| ·反应过程中压力对反应的影响 | 第45-46页 |
| ·反应过程中使用氨的水溶液对反应的影响 | 第46页 |
| 小结 | 第46页 |
| ·N-苄氧羰基-O-甲磺酸基-L-苏氨酸酰胺的制备(中间体4) | 第46-49页 |
| ·操作步骤 | 第46-47页 |
| ·结果与讨论 | 第47-49页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第48-49页 |
| 小结 | 第49页 |
| ·N-磺基-N-苄氧羰基-O-甲磺酸基-L-苏氨酸酰胺钠盐的制备(中间体5) | 第49-51页 |
| ·操作步骤 | 第50页 |
| ·氯磺酸的磺化反应 | 第50-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51页 |
| ·不同缚酸剂对实验的影响 | 第51页 |
| 小结 | 第51页 |
| ·1-[苄氧羰基-氨基]-2-甲基-4-氧代-3-叔丁磺酰基-3-氮杂环丁烷的制备(中间体6) | 第51-54页 |
| ·操作步骤 | 第52页 |
| ·结果与讨论 | 第52-54页 |
| ·反应过程中氢氧化钠用量对反应的影响 | 第52-53页 |
| ·反应过程中PH对反应的影响 | 第53页 |
| ·关环过程中保持PH值的时间对产品含量和收率的影响 | 第53-54页 |
| ·三乙胺的回收 | 第54页 |
| 小结 | 第54页 |
| ·氨曲南主环(1-氨基-2-甲基4-氧代-3-磺基-3-氮杂环丁烷)的制备 | 第54-57页 |
| ·操作步骤 | 第54-55页 |
| ·结果与讨论 | 第55-57页 |
| ·反应过程中溶剂的种类对反应的影响 | 第55-56页 |
| ·通氢气的时间对反应的影响 | 第56页 |
| ·反应过程中压力对反应的影响 | 第56-57页 |
| 小结 | 第57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 结论 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-65页 |
| 附录 | 第65-70页 |
| 致谢 | 第70-71页 |
| 攻读学位期间发表及待发表的学术论文目录 | 第71-73页 |
