| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-10页 |
| 第一章 核苷类抗病毒药物的研究进展 | 第10-30页 |
| ·病毒与病毒性疾病 | 第10-11页 |
| ·核苷类抗病毒药物 | 第11-15页 |
| ·核苷类抗病毒药物的作用机制 | 第12页 |
| ·核苷类抗病毒药物的分类 | 第12-14页 |
| ·核苷类抗病毒药物的前景 | 第14-15页 |
| ·无环核苷抗病毒药物的研究进展 | 第15-20页 |
| ·发展背景 | 第15-17页 |
| ·细胞内药理作用 | 第17-18页 |
| ·代表药物 | 第18-20页 |
| ·无环核苷抗病毒药物西多福韦 | 第20-25页 |
| ·作用机理 | 第20-21页 |
| ·药代学与药动学 | 第21-22页 |
| ·临床应用 | 第22-24页 |
| ·毒副作用 | 第24-25页 |
| ·本论文的意义及主要内容 | 第25-30页 |
| 第二章 无环核苷抗病毒药物西多福韦的合成 | 第30-38页 |
| ·试剂与仪器 | 第30-31页 |
| ·试剂来源 | 第30页 |
| ·试剂干燥 | 第30-31页 |
| ·仪器设备 | 第31页 |
| ·西多福韦的合成路线 | 第31-32页 |
| ·实验部分 | 第32-34页 |
| ·对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯（4）的合成 | 第32页 |
| ·4，4’-二甲氧基三苯基甲基-(R)-缩水甘油（6）的合成 | 第32-33页 |
| ·(S)-N~1-[(2-羟基-3-二甲氧基三苯基甲氧基)丙基]胞嘧啶（7）的合成 | 第33页 |
| ·(S)-N~1-[(2-二乙基膦酰甲氧基-3-羟基)丙基]胞嘧啶（10）的合成 | 第33-34页 |
| ·(S)-N~1-[(3-羟基-2-膦酰甲氧基)丙基]胞嘧啶（西多福韦）（1）的合成 | 第34页 |
| ·结果与讨论 | 第34-38页 |
| ·对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯（4）的合成 | 第34-35页 |
| ·4，4’-二甲氧基三苯基甲基-(R)-缩水甘油（6）的合成 | 第35-36页 |
| ·(S)-N~1-[(2-羟基-3--二甲氧基三苯基甲氧基)丙基]胞嘧啶（10）的柱层析分离条件的选择 | 第36页 |
| ·(S)-N~1-[(2-膦酰甲氧基-3-羟基)丙基]胞嘧啶（西多福韦）（1）的合成 | 第36-38页 |
| 第三章 西多福韦类似物的研究及合成 | 第38-59页 |
| ·开环核苷类抗病毒药物结构改造的研究进展 | 第38-42页 |
| ·碱基修饰 | 第39页 |
| ·侧链修饰 | 第39-41页 |
| ·连接位点的变化 | 第41-42页 |
| ·西多福韦的结构改造设计 | 第42-44页 |
| ·西多福韦类似物（含S）的合成 | 第44-47页 |
| ·(R，S）-苄基缩水甘油（11a，11b）的合成 | 第45页 |
| ·(S，R)-N~1-[(2-羟基-3-苯甲氧基)丙基]胞嘧啶（12a，12b）的合成 | 第45-46页 |
| ·(S，R) -N~1-[(2-甲磺酰氧-3-苯甲氧基)丙基]胞嘧啶（14a，14b）的合成 | 第46页 |
| ·二乙基膦酰甲基硫脲盐（15）的合成 | 第46页 |
| ·(S，R)-N~1-[(2-二乙基膦酰甲硫基-3-苯甲氧基)丙基]胞嘧啶（17a，17b)的合成 | 第46-47页 |
| ·西多福韦类似物（含N）的合成 | 第47-53页 |
| ·类似物一的合成 | 第47-51页 |
| ·类似物二的合成 | 第51-53页 |
| ·结果与讨论 | 第53-59页 |
| ·缩水甘油羟基保护基的选择 | 第53-54页 |
| ·胞嘧啶氨基保护基的选择 | 第54-55页 |
| ·（S，R）-N~1-[(2-羟基-3-苯甲氧基)丙基]胞嘧啶（12a，12b）的合成 | 第55页 |
| ·N~1-[(2-羟基-3-苯甲氧基)丙基]胞嘧啶中羟基的活化 | 第55-56页 |
| ·N~1-[(2-羟基-3-苯甲氧基)丙基]-N~1-苯甲酰基胞嘧啶的合成 | 第56-57页 |
| ·Staudinger 叠氮的还原 | 第57-59页 |
| 第四章 结论与展望 | 第59-61页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第61-62页 |
| 附录 1 | 第62-63页 |
| 附录 2 | 第63-64页 |
| 附录 3 | 第64-65页 |
| 附录 4 | 第65-66页 |
| 附录 5 | 第66-67页 |
| 附录 6 | 第67-68页 |
| 附录 7 | 第68-69页 |
| 附录 8 | 第69-70页 |
| 附录 9 | 第70-71页 |
| 附录10 | 第71-72页 |
| 附录11 | 第72-73页 |
| 附录12 | 第73-74页 |
| 附录13 | 第74-75页 |
| 附录14 | 第75-76页 |
| 附录15 | 第76-77页 |
| 附录16 | 第77-78页 |
| 附录17 | 第78-79页 |
| 附录18 | 第79-80页 |
| 附录19 | 第80-81页 |
| 附录20 | 第81页 |
