摘要 | 第1-5页 |
ABSTRACT | 第5-6页 |
目录 | 第6-8页 |
符号说明 | 第8-9页 |
第一章 绪论 | 第9-23页 |
前言 | 第9页 |
·帕金森(PD)病的概述 | 第9-10页 |
·帕金森(PD)的治疗进展 | 第10-11页 |
·神经修复制剂 | 第10页 |
·外科治疗 | 第10页 |
·干细胞移植术 | 第10-11页 |
·传统药物治疗 | 第11-12页 |
·B 型单胺氧化酶(MONOAMINE OXIDASE B, MAO-B) | 第11页 |
·COMT 抑制剂 | 第11页 |
·DA 受体激动剂(DARA) | 第11页 |
·左旋多巴类(LEVODOPA)制剂 | 第11-12页 |
·国内外现有工艺路线 | 第12-19页 |
·左旋多巴合成卡比多巴 | 第12-13页 |
·日本开发的工艺 | 第13-14页 |
·诱导拆分得到卡比多巴 | 第14-15页 |
·控制结晶得到卡比多巴 | 第15-16页 |
·直接由手性氨基酸合成肼基酸 | 第16页 |
·使用氯胺得到肼基的卡比多巴 | 第16-17页 |
·国内目前生产工艺 | 第17-18页 |
·钟为慧等的改进 | 第18页 |
·小结 | 第18-19页 |
·选题目的及意义 | 第19-22页 |
·选题意义 | 第19页 |
·合成路线设计 | 第19-22页 |
·合成路线的确定 | 第22页 |
·小结 | 第22-23页 |
第二章 实验部分 | 第23-50页 |
·主要试剂和仪器 | 第23-24页 |
·主要试剂 | 第23页 |
·主要仪器 | 第23-24页 |
·2-氨基-2-甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙腈31 制备工艺优化 | 第24-27页 |
·实验原理 | 第24-25页 |
·实验设计 | 第25-26页 |
·小结 | 第26-27页 |
·L-2-氨基-2 甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙腈盐酸盐 27 制备工艺优化 | 第27-38页 |
·拆分 | 第27-28页 |
·用于 HPLC 检测前 27 的预处理 | 第28-33页 |
·D-2-氨基-2 甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙腈的消旋 | 第33-38页 |
·L-2-氨基-2 甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙酸 | 第38-41页 |
·水解原理 | 第38页 |
·30 的水解工艺研究 | 第38-41页 |
·小结 | 第41页 |
·化合物 29 的合成研究 | 第41-46页 |
·反应原理 | 第41-43页 |
·29 的合成工艺研究 | 第43-46页 |
·小结 | 第46页 |
·霍夫曼降解合成化合物 11 的研究 | 第46-48页 |
·降解反应机理 | 第46页 |
·11 的合成研究 | 第46-47页 |
·小结 | 第47-48页 |
·卡比多巴 3 的合成研究 | 第48-50页 |
第三章 工艺评价 | 第50-52页 |
·原料费用计算 | 第50-51页 |
·废物处理 | 第51页 |
·本章小结 | 第51-52页 |
结论 | 第52-53页 |
参考文献 | 第53-56页 |
附录 | 第56-60页 |
致谢 | 第60-61页 |
攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第61-62页 |