| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 目录 | 第6-8页 |
| 符号说明 | 第8-9页 |
| 第一章 绪论 | 第9-23页 |
| 前言 | 第9页 |
| ·帕金森(PD)病的概述 | 第9-10页 |
| ·帕金森(PD)的治疗进展 | 第10-11页 |
| ·神经修复制剂 | 第10页 |
| ·外科治疗 | 第10页 |
| ·干细胞移植术 | 第10-11页 |
| ·传统药物治疗 | 第11-12页 |
| ·B 型单胺氧化酶(MONOAMINE OXIDASE B, MAO-B) | 第11页 |
| ·COMT 抑制剂 | 第11页 |
| ·DA 受体激动剂(DARA) | 第11页 |
| ·左旋多巴类(LEVODOPA)制剂 | 第11-12页 |
| ·国内外现有工艺路线 | 第12-19页 |
| ·左旋多巴合成卡比多巴 | 第12-13页 |
| ·日本开发的工艺 | 第13-14页 |
| ·诱导拆分得到卡比多巴 | 第14-15页 |
| ·控制结晶得到卡比多巴 | 第15-16页 |
| ·直接由手性氨基酸合成肼基酸 | 第16页 |
| ·使用氯胺得到肼基的卡比多巴 | 第16-17页 |
| ·国内目前生产工艺 | 第17-18页 |
| ·钟为慧等的改进 | 第18页 |
| ·小结 | 第18-19页 |
| ·选题目的及意义 | 第19-22页 |
| ·选题意义 | 第19页 |
| ·合成路线设计 | 第19-22页 |
| ·合成路线的确定 | 第22页 |
| ·小结 | 第22-23页 |
| 第二章 实验部分 | 第23-50页 |
| ·主要试剂和仪器 | 第23-24页 |
| ·主要试剂 | 第23页 |
| ·主要仪器 | 第23-24页 |
| ·2-氨基-2-甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙腈31 制备工艺优化 | 第24-27页 |
| ·实验原理 | 第24-25页 |
| ·实验设计 | 第25-26页 |
| ·小结 | 第26-27页 |
| ·L-2-氨基-2 甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙腈盐酸盐 27 制备工艺优化 | 第27-38页 |
| ·拆分 | 第27-28页 |
| ·用于 HPLC 检测前 27 的预处理 | 第28-33页 |
| ·D-2-氨基-2 甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙腈的消旋 | 第33-38页 |
| ·L-2-氨基-2 甲基-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙酸 | 第38-41页 |
| ·水解原理 | 第38页 |
| ·30 的水解工艺研究 | 第38-41页 |
| ·小结 | 第41页 |
| ·化合物 29 的合成研究 | 第41-46页 |
| ·反应原理 | 第41-43页 |
| ·29 的合成工艺研究 | 第43-46页 |
| ·小结 | 第46页 |
| ·霍夫曼降解合成化合物 11 的研究 | 第46-48页 |
| ·降解反应机理 | 第46页 |
| ·11 的合成研究 | 第46-47页 |
| ·小结 | 第47-48页 |
| ·卡比多巴 3 的合成研究 | 第48-50页 |
| 第三章 工艺评价 | 第50-52页 |
| ·原料费用计算 | 第50-51页 |
| ·废物处理 | 第51页 |
| ·本章小结 | 第51-52页 |
| 结论 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-56页 |
| 附录 | 第56-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第61-62页 |