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瑞美替昂中间体1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成

中文摘要第1-4页
ABSTRACT第4-8页
第一章 前言第8-24页
   ·失眠的概况第8-9页
     ·睡眠生理第8-9页
     ·失眠概况第9页
   ·失眠的治疗第9-19页
     ·药物治疗第10-15页
     ·非药物治疗第15-16页
     ·失眠症药物治疗的新进展第16-19页
   ·瑞美替昂的研究进展第19-24页
     ·瑞美替昂的化学结构及物化性质第19页
     ·瑞美替昂的设计第19-21页
     ·瑞美替昂的药理作用及临床应用第21-22页
     ·瑞美替昂的药物代谢动力学及其临床评价第22-23页
     ·瑞美替昂的研究展望第23-24页
第二章 选题依据和路线选择第24-30页
   ·选题依据第24-25页
   ·文献总结第25-27页
     ·1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成方法一第25-26页
     ·1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成方法二第26-27页
   ·路线分析及路线设计第27-30页
第三章 实验部分第30-38页
   ·主要原料和试剂第30-31页
   ·主要仪器第31-32页
   ·实验操作第32-38页
     ·2-苯氧基乙醇的制备第32页
     ·2,3-二氢苯并呋喃(9)的制备第32页
     ·5-甲酰基-2,3-二氢苯并呋喃(10)的制备第32页
     ·E-3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙烯酸乙酯(11)的制备第32-33页
     ·3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯(12)的制备第33页
     ·3-(7-溴-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯(13)的制备第33页
     ·3-(6,7-二溴-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯(14)的制备第33-34页
     ·3-(6,7-二溴-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸(15)的制备第34页
     ·4,5-二溴-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮(16)的制备第34页
     ·1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮(1)的制备第34-35页
     ·5-羟甲基苯并二氢呋喃(17)的制备第35页
     ·5-氯甲基苯并二氢呋喃(18)的制备第35页
     ·2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)甲基丙二酸二乙酯(20)的制备(经丙二酸酯烃化)第35页
     ·2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)亚甲基丙二酸二乙酯(19)的制备第35-36页
     ·2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)甲基丙二酸二乙酯(20)的制备(经催化氢化)第36页
     ·2-(7-溴-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)甲基丙二酸二乙酯(21)的制备第36页
     ·2-(6,7-二溴-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)甲基丙二酸二乙酯(22)的制备第36页
     ·3-(6,7-二溴-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸(15)的制备第36-37页
     ·辅助试剂的制备第37-38页
第四章 结果与讨论第38-52页
   ·5-甲酰基-2,3-二氢苯并呋喃的制备第38-42页
     ·Vismeier-Haack反应的机理及其应用第38-39页
     ·DMF用量对收率的影响第39-40页
     ·三氯氧磷用量对收率的影响第40-41页
     ·不同加热方式对收率的影响第41页
     ·反应温度及加热时间对收率的影响第41-42页
   ·E-3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙烯酸乙酯的制备第42-44页
     ·Horner-Emmons反应机理及其应用探讨第42-43页
     ·不同溶剂对反应的影响第43-44页
     ·不同碱对反应的影响第44页
   ·3-(7-溴-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯的制备第44-47页
     ·反应时间对收率的影响第45页
     ·投料配比对反应收率的影响第45-46页
     ·3-(7-溴-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯的晶体结构分析第46-47页
   ·3-(6,7-二溴-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯的制备第47-49页
     ·反应温度对反应的影响第47-48页
     ·溴素的投料比例对反应的影响第48页
     ·反应时间对反应的影响第48-49页
   ·1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8 酮的制备第49页
   ·应用丙二酸酯合成法的探讨第49-52页
第五章 结论第52-53页
参考文献第53-56页
发表论文和科研情况说明第56-57页
致谢第57-58页
附图第58-63页

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