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几种8-氨基黄芩素衍生物的合成

摘要第1-5页
Abstract第5-11页
第一部分 综述第11-47页
 1 黄芩的分布及资源概况第11页
   ·黄芩的地理分布及生长环境第11页
   ·黄芩的资源概况第11页
 2 黄芩的化学成分研究第11-12页
   ·黄酮类第11-12页
   ·其他成分第12页
 3 黄芩的药理作用研究进展第12-20页
   ·抗氧化作用第13-14页
   ·抗菌抗病毒作用第14-15页
   ·抗肿瘤作用第15-17页
   ·清热解毒作用第17页
   ·拮抗钙离子的作用第17-18页
   ·治疗糖尿病肾病第18页
   ·对肝损伤的保护作用第18-19页
   ·对脑血管疾病的治疗作用第19页
   ·对细胞凋亡的影响第19-20页
 4 黄芩素的药理作用第20-23页
   ·抗癌作用第20-21页
   ·抗氧化作用第21-23页
   ·其他作用第23页
 5 黄芩素结构修饰的研究概况及其构效关系第23-31页
 6 黄芩素衍生物的合成第31-35页
   ·黄芩素衍生物的全合成第31-34页
   ·黄芩素类似物的结构修饰第34-35页
 7 黄酮化合物的生物活性与其结构的关系第35-36页
 8 含氮黄酮的研究概况第36-47页
   ·含氮黄酮的天然存在第36-37页
   ·黄酮类化合物直接和氮相连的衍生物第37-40页
   ·黄酮类化合物间接和氮相连的衍生物第40-45页
   ·氨基黄酮与顺铂形成络合物的活性测试第45-47页
第二部分 立题设想、完成的主要工作及创新点第47-54页
 1 立题设想第47页
 2 本文的预期工作目标第47-48页
 3 本文完成的主要工作及创新点第48-54页
   ·本文取得的主要成果第49页
   ·完成的主要工作第49-53页
     ·黄芩素的制备及甲醚化第49页
     ·黄芩素的乙酰化第49-50页
     ·黄芩苷一步乙酰化制备乙酰氧基黄芩素及其水解第50-51页
     ·8-硝基-6,7-二乙酰氧基黄芩素的制备及其水解第51页
     ·8-氨基6-乙酰氧基黄芩素的制备及乙酰化第51-52页
     ·8-氨基-6,7-二甲氧基黄芩素的制备第52页
     ·8-氨基黄芩素的制备第52-53页
     ·8-苯乙酰胺基-6-乙酰氧基黄芩素的制备第53页
     ·肉桂酸及其类似物的酰氯的制备第53页
   ·工作中的创新点第53-54页
第三部分 实验部分第54-72页
 1 仪器及试剂第54页
 2 黄芩素及其酰化产物的制备第54-57页
   ·黄芩素2的制备第54-55页
   ·6,7-二乙酰氧基黄芩素5的合成第55-56页
   ·5,6,7-三乙酰氧基黄芩素6的合成第56-57页
   ·6-乙酰氧基黄芩素7的合成第57页
 3 黄芩素甲醚化产物的制备第57-59页
   ·6,7-二甲氧基黄芩素3的合成第57-58页
   ·5,6,7-三甲氧基黄芩素4的合成第58-59页
 4 硝基黄芩素的制备第59-63页
   ·8-硝基-6,7-二乙酰氧基黄芩素8的合成第59页
   ·8-硝基-黄芩素10的合成第59-60页
   ·8-硝基-6-乙酰氧基黄芩素9的合成第60-61页
   ·8-硝基-6,7-二甲氧基黄芩素14的合成第61-63页
 5 氨基黄芩素及酰胺化产物的制备第63-68页
   ·8-氨基-6-乙酰氧基黄芩素11的合成第63-64页
   ·8-氨基-6-乙酰氧基黄芩素11的乙酰化第64-65页
   ·8-氨基-6-乙酰氧基黄芩素的乙酰化产物12的水解第65页
   ·8-氨基黄芩素16的合成第65-66页
   ·8-氨基-6,7-二甲氧基黄芩素15的合成第66-67页
   ·8-苯乙酰胺基-6-乙酰氧基黄芩素17的合成第67-68页
 6 肉桂酸极其类似物的合成第68-69页
   ·肉桂酸23的制备第68页
   ·4-甲氧基肉桂酸24的制备第68-69页
   ·3,4-二甲氧基肉桂酸25的制备第69页
   ·3,4,5-三甲氧基肉桂酸26的制备第69页
 7 肉桂酸极其类似物的酰氯的合成第69-70页
   ·肉桂酰氯27的制备第69-70页
   ·4-甲氧基肉桂酰氯28的制备第70页
   ·3,4-二甲氧基肉桂酰氯29的制备第70页
   ·3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯30的制备第70页
 8 黄芩苷一步乙酰化的放大实验第70-72页
   ·放大10倍第70-71页
   ·放大100倍第71-72页
第四部分 结果与讨论第72-95页
 1 黄芩苷的一步乙酰化第72-74页
 2 硝化过程中出现的问题第74-78页
   ·硝化试剂的选择第74-77页
   ·硝化过程中出现的副反应分析第77-78页
 3 -NO_2还原为-NH_2过程中应该注意的问题及副反应分析第78-80页
 4 8-氨基-6-乙酰氧基黄芩素的乙酰化第80-90页
   ·反应可能的机理第80-81页
   ·单晶的培养,结构测定及表征第81-90页
 5 肉桂酸等系列酰胺黄酮类化合物的制备问题第90-93页
 6 水解过程中碱的选用及溶剂的选择第93-95页
参考文献第95-103页
附录第103-119页
致谢第119页

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