| 摘要 | 第1-8页 |
| ABSTRACT | 第8-10页 |
| 缩略词索引 | 第10-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-15页 |
| 1 选题背景 | 第11-13页 |
| 2 HBOA的研究概况 | 第13-14页 |
| 3 研究思路与课题意义 | 第14-15页 |
| ·结构修饰 | 第14页 |
| ·药理活性研究 | 第14页 |
| ·课题的意义 | 第14-15页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第15-19页 |
| 1 先导化合物HBOA合成路线的选择 | 第15-16页 |
| 2 衍生物的设计 | 第16-19页 |
| ·老鼠簕生物碱A苯环的卤化 | 第16页 |
| ·老鼠簕生物碱A苯环的酰化 | 第16页 |
| ·老鼠筋生物碱A Schiff碱的设计 | 第16-19页 |
| 第三章 老鼠簕生物碱A苯环衍生物的合成 | 第19-35页 |
| 1 仪器、材料和试剂 | 第19-20页 |
| ·仪器 | 第19页 |
| ·材料和试剂 | 第19-20页 |
| 2 4-羟基苯并恶唑-2-酮(HBOA)的合成 | 第20页 |
| 3 目标化合物的合成 | 第20-30页 |
| ·4-羟基-7-氯苯并恶唑-2-酮(TC-2)的合成 | 第20-21页 |
| ·7-乙酰基-4-羟基苯并恶唑-2-酮(TC-3)的合成 | 第21-22页 |
| ·7-丁酰基-4-羟基苯并恶唑-2-酮(TC-4)的合成 | 第22-23页 |
| ·7-(1-(2-羟乙基亚胺基)乙基)-4-羟基苯并恶唑-2-酮(TC-5)的合成 | 第23-24页 |
| ·7-(1-(2-羟乙基亚胺基)丁基)-4-羟基苯并恶唑-2-酮(TC-6)的合成 | 第24-25页 |
| ·2-(1-(4-羟基苯并恶唑-2-酮-7-基)亚丁基氨基)乙酸(TC-7)的合成 | 第25-26页 |
| ·2-(1-(4-羟基苯并恶唑-2-酮-7-基)亚丁基氨基)丙酸(TC-8)的合成 | 第26-27页 |
| ·6-(1-(4-羟基苯并恶唑-2-酮-7-基)亚丁基氨基)己酸(TC-9)的合成 | 第27-29页 |
| ·7-(1-(4-甲氧基苯基亚胺基)丁基)-4-羟基苯并恶唑-2-酮(TC-10)合成 | 第29-30页 |
| 4 结果 | 第30-31页 |
| 5 讨论 | 第31-35页 |
| ·HBOA的制备 | 第31页 |
| ·HBOA苯环的酰基化(傅克酰基化) | 第31-33页 |
| ·含氨基酸结构单元的Schiff碱的合成 | 第33页 |
| ·TC-2、TC-3和TC-4取代基取代位置的鉴定 | 第33-35页 |
| 第四章 老鼠簕生物碱A苯环衍生物的抗炎镇痛活性研究 | 第35-45页 |
| 1 引言 | 第35-36页 |
| 2 仪器试剂与动物 | 第36页 |
| ·仪器 | 第36页 |
| ·试剂 | 第36页 |
| ·动物 | 第36页 |
| 3 方法 | 第36-39页 |
| ·急性毒性实验 | 第36-37页 |
| ·热板法测定目标化合物的镇痛作用 | 第37页 |
| ·扭体法测定目标化合物镇痛作用 | 第37页 |
| ·小鼠腹腔毛细血管渗透性抑制实验 | 第37-38页 |
| ·剪尾法测定目标化合物对小鼠出血时间的影响 | 第38页 |
| ·二甲苯致小鼠耳肿胀实验 | 第38-39页 |
| 4 结果 | 第39-42页 |
| ·急性毒性预实验结果 | 第39页 |
| ·热板法测定目标化合物镇痛作用的实验结果 | 第39-40页 |
| ·扭体法测定目标化合物镇痛作用的实验结果 | 第40-41页 |
| ·小鼠腹腔毛细血管渗透性抑制实验结果 | 第41页 |
| ·剪尾法测定目标化合物对小鼠出血时间的影响的实验结果 | 第41-42页 |
| ·二甲苯致小鼠耳肿胀实验结果 | 第42页 |
| 5 讨论 | 第42-45页 |
| ·关于急性毒性 | 第42-43页 |
| ·关于热板法的镇痛实验 | 第43页 |
| ·关于小鼠腹腔毛细血管渗透性抑制实验 | 第43页 |
| ·关于剪尾法测定小鼠出血时间实验 | 第43页 |
| ·关于二甲苯致小鼠耳肿胀实验 | 第43-44页 |
| ·关于衍生物初步的构效关系探讨 | 第44-45页 |
| 第五章 结论及展望 | 第45-46页 |
| 参考文献 | 第46-49页 |
| 文献综述 | 第49-64页 |
| 附录 | 第64-83页 |
| 致谢 | 第83页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第83页 |
