| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一章 绪论 | 第12-24页 |
| 1.1 帕博西尼适应症概述 | 第12-16页 |
| 1.1.1 乳腺癌的临床表现 | 第12页 |
| 1.1.2 乳腺癌的流行病学 | 第12-14页 |
| 1.1.3 乳腺癌的治疗方案 | 第14-16页 |
| 1.2 抗乳腺癌药物 | 第16-19页 |
| 1.2.1 卡培他滨 | 第16-17页 |
| 1.2.2 依西美坦 | 第17-18页 |
| 1.2.3 曲妥珠单抗 | 第18页 |
| 1.2.4 拉帕替尼 | 第18-19页 |
| 1.3 帕博西尼综述 | 第19-24页 |
| 1.3.1 帕博西尼简介 | 第19页 |
| 1.3.2 帕博西尼药理学 | 第19-20页 |
| 1.3.3 帕博西尼市场现状及前景 | 第20-24页 |
| 第二章 帕博西尼及其中间体的合成路线分析 | 第24-32页 |
| 2.1 概述 | 第24页 |
| 2.2 合成路线分析 | 第24-29页 |
| 2.2.1 合成路线一 | 第24-25页 |
| 2.2.2 合成路线二 | 第25-26页 |
| 2.2.3 合成路线三 | 第26-27页 |
| 2.2.4 合成路线四 | 第27-28页 |
| 2.2.5 合成路线五 | 第28-29页 |
| 2.3 帕博西尼中间体4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯概述 | 第29-32页 |
| 第三章 2-氨基-5-溴吡啶的合成 | 第32-40页 |
| 3.1 实验材料和仪器 | 第32-33页 |
| 3.1.1 实验材料 | 第32页 |
| 3.1.2 实验仪器 | 第32-33页 |
| 3.2 思路分析 | 第33-34页 |
| 3.3 实验部分 | 第34页 |
| 3.4 表征与质量检测 | 第34-37页 |
| 3.5 实验结果与讨论 | 第37-40页 |
| 3.5.1 时间对反应的影响 | 第37页 |
| 3.5.2 温度对反应的影响 | 第37-38页 |
| 3.5.3 物料配比对反应的影响 | 第38页 |
| 3.5.4 重结晶溶剂对产品纯度及收率的影响 | 第38-40页 |
| 第四章 2-硝基-5-溴吡啶的合成 | 第40-50页 |
| 4.1 实验材料和仪器 | 第40-41页 |
| 4.1.1 实验材料 | 第40-41页 |
| 4.1.2 实验仪器 | 第41页 |
| 4.2 思路分析 | 第41-42页 |
| 4.3 实验部分 | 第42页 |
| 4.4 表征与质量检测 | 第42-45页 |
| 4.5 实验结果与讨论 | 第45-50页 |
| 4.5.1 反应时间对反应收率的影响 | 第45页 |
| 4.5.2 温度对反应收率的影响 | 第45-46页 |
| 4.5.3 H_2O_2量对反应收率的影响 | 第46-47页 |
| 4.5.4 浓硫酸的量对反应收率的影响 | 第47页 |
| 4.5.5 正交实验优化反应 | 第47-50页 |
| 第五章 4-(6-硝基吡啶-3-基)-哌嗪-1-甲酸叔丁酯的合成 | 第50-57页 |
| 5.1 实验仪器与药品 | 第50-51页 |
| 5.1.1 实验材料 | 第50-51页 |
| 5.1.2 实验仪器 | 第51页 |
| 5.2 思路分析 | 第51页 |
| 5.3 实验部分 | 第51-52页 |
| 5.4 表征与质量检测 | 第52-53页 |
| 5.5 实验结果与讨论 | 第53-57页 |
| 5.5.1 碱对反应收率的影响 | 第53-54页 |
| 5.5.2 反应时间对反应收率的影响 | 第54页 |
| 5.5.3 反应温度对反应收率的影响 | 第54-55页 |
| 5.5.4 配料比对反应收率的影响 | 第55-57页 |
| 第六章 4-(6-氨基吡啶-3-基)-哌嗪-1-甲酸叔丁酯的合成 | 第57-65页 |
| 6.1 实验仪器与药品 | 第57-58页 |
| 6.1.1 实验材料 | 第57页 |
| 6.1.2 实验仪器 | 第57-58页 |
| 6.2 思路分析 | 第58页 |
| 6.3 实验部分 | 第58页 |
| 6.4 表征与质量检测 | 第58-61页 |
| 6.5 实验结果与讨论 | 第61-65页 |
| 6.5.1 Pd/C规格和用量对反应的影响 | 第61页 |
| 6.5.2 10% Pd/C循环套次数对反应的影响 | 第61-62页 |
| 6.5.3 压力对反应的影响 | 第62-63页 |
| 6.5.4 正交实验优化催化加氢反应 | 第63-65页 |
| 第七章 结论 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-71页 |
| 致谢 | 第71页 |
