| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 铂类抗肿瘤药物研究进展 | 第13-30页 |
| 1.1 顺铂类抗肿瘤药物的发展 | 第13-17页 |
| 1.1.1 已上市的经典顺铂类药物 | 第13-14页 |
| 1.1.2 经典顺铂类药物的作用机制与耐药机制 | 第14-17页 |
| 1.2 非经典铂类抗肿瘤药物的发展 | 第17-30页 |
| 1.2.1 反式铂配合物 | 第17-19页 |
| 1.2.2 具有空间位阻的铂配合物 | 第19-20页 |
| 1.2.3 以磷、硫作为配体的铂配合物 | 第20-21页 |
| 1.2.4 非共价结合的铂(Ⅱ)配合物 | 第21-23页 |
| 1.2.5 含活性分子的铂(Ⅱ)配合物 | 第23-24页 |
| 1.2.6 四价铂配合物 | 第24-26页 |
| 1.2.7 多核铂配合物 | 第26-30页 |
| 第二章 含DNA嵌入基团的手性双核铂配合物的合成、表征及抗肿瘤活性研究 | 第30-51页 |
| 2.1 引言 | 第30-32页 |
| 2.2 试验仪器和试剂 | 第32-34页 |
| 2.2.1 试验仪器 | 第32-33页 |
| 2.2.2 试验试剂 | 第33-34页 |
| 2.3 单N-Boc保护的环己二胺的制备 | 第34-37页 |
| 2.3.1 混悬环己二胺的手性拆分 | 第34-35页 |
| 2.3.2 Trans-(1R,2R)-环己二胺的测定 | 第35页 |
| 2.3.3 氯化氢/甲醇溶液的制备 | 第35-36页 |
| 2.3.4 氯化氢/甲醇中氯化氢浓度的标定 | 第36页 |
| 2.3.5 Trans-(1R,2R)-环己二胺的单N-Boc保护 | 第36-37页 |
| 2.4 目标铂配合物的制备 | 第37-39页 |
| 2.4.1 氯化氢/乙酸乙酯溶液的制备 | 第37页 |
| 2.4.2 中间体2的制备 | 第37-38页 |
| 2.4.3 中间体3的制备 | 第38页 |
| 2.4.4 四齿配体HL的制备 | 第38-39页 |
| 2.5 目标铂配合物的制备 | 第39-44页 |
| 2.5.1 中间体胺铂碘PtLI的制备 | 第40-41页 |
| 2.5.2 化合物L1的制备 | 第41页 |
| 2.5.3 化合物L2的制备 | 第41-42页 |
| 2.5.4 化合物L3的制备 | 第42页 |
| 2.5.5 化合物L4的制备 | 第42-43页 |
| 2.5.6 化合物L5的制备 | 第43页 |
| 2.5.7 化合物L6的制备 | 第43-44页 |
| 2.6 水溶性测定 | 第44页 |
| 2.7 目标铂配合物细胞毒性的评估 | 第44-45页 |
| 2.8 结果与讨论 | 第45-50页 |
| 2.8.1 Trans-(1R,2R)-环己二胺的单氨基保护 | 第45-46页 |
| 2.8.2 配体HL及目标双核铂配合物L1-L6的合成路线 | 第46-48页 |
| 2.8.2.1 配体HL的合成路线及表征 | 第46-47页 |
| 2.8.2.2 目标双核铂配合物的合成路线及表征 | 第47-48页 |
| 2.8.3 水溶性与细胞毒性结果 | 第48-50页 |
| 2.9 小结 | 第50-51页 |
| 第三章 以柔性烷基链为桥多胺配体的合成及表征 | 第51-63页 |
| 3.1 引言 | 第51-52页 |
| 3.2 试验仪器和试剂 | 第52-53页 |
| 3.2.1 试验仪器 | 第52页 |
| 3.2.2 试验试剂 | 第52-53页 |
| 3.3 双N保护的环己二胺的制备 | 第53-54页 |
| 3.3.1 单N-Tos和N-Boc保护的环己二胺的制备 | 第53页 |
| 3.3.2 双N-Tos保护的环己二胺的制备 | 第53-54页 |
| 3.4 目标化合物的合成与表征 | 第54-57页 |
| 3.4.1 化合物的合成路线 | 第54-55页 |
| 3.4.2 中间体1的合成 | 第55-56页 |
| 3.4.3 中间体2的合成 | 第56页 |
| 3.4.4 中间体3的合成 | 第56-57页 |
| 3.4.5 中间体5的合成 | 第57页 |
| 3.5 结果与讨论 | 第57-62页 |
| 3.5.1 中间体1的合成 | 第57-58页 |
| 3.5.1.1 中间体1的合成路线 | 第57-58页 |
| 3.5.1.2 中间体1的结构表征 | 第58页 |
| 3.5.2 中间体2的合成 | 第58-60页 |
| 3.5.2.1 中间体2的合成路线 | 第59-60页 |
| 3.5.2.2 中间体2的结构表征 | 第60页 |
| 3.5.3 中间体3的合成 | 第60-61页 |
| 3.5.3.1 中间体3的合成路线 | 第60-61页 |
| 3.5.3.2 中间体3的结构表征 | 第61页 |
| 3.5.4 中间体4、5的合成 | 第61-62页 |
| 3.5.4.1 中间体4、5的合成路线 | 第61-62页 |
| 3.5.4.2 中间体5的结构表征 | 第62页 |
| 3.6 小结 | 第62-63页 |
| 第四章 结论与展望 | 第63-65页 |
| 致谢 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-73页 |
| 附录A 攻读硕士期间发表论文目录 | 第73-74页 |
| 附录B 配体的原始谱图 | 第74-80页 |
