缩略语表 | 第7-9页 |
中文摘要 | 第9-13页 |
Abstract | 第13-17页 |
前言 | 第18-20页 |
文献回顾 | 第20-30页 |
1 心肌缺血/再灌注损伤研究进展 | 第20-24页 |
2 肺动脉高压的研究进展 | 第24-29页 |
课题的提出 | 第29-30页 |
第一部分 ACFA-201 的设计合成及其初步药效学研究 | 第30-48页 |
实验一 AcFA-201 的设计合成 | 第30-38页 |
1 材料 | 第30-31页 |
1.1 药品与试剂 | 第30页 |
1.2 实验仪器 | 第30-31页 |
2 实验方法 | 第31-35页 |
2.1 目标化合物 AcFA-201 的合成 | 第31页 |
2.2 中间体氨基单硝酸异山梨醇酯的合成 | 第31-32页 |
2.3 中间体 A(乙酰阿魏酸)的合成 | 第32-33页 |
2.4 酰氯法合成化合物 AcFA-201 | 第33页 |
2.5 混合酸酐法合成化合物 AcFA-201 | 第33-34页 |
2.6 缩合法合成化合物 AcFA-201 | 第34页 |
2.7 对照品 AFI 的合成 | 第34-35页 |
3 结果 | 第35-36页 |
3.1 化合物 AcFA-201 的结构鉴定 | 第35-36页 |
3.2 化合物 AcFA-201 的理化性质研究 | 第36页 |
4 讨论 | 第36-38页 |
实验二 AcFA-201 的初步药效学研究 | 第38-48页 |
1 材料 | 第38-39页 |
1.1 药品与试剂 | 第38页 |
1.2 实验动物 | 第38页 |
1.3 实验仪器 | 第38-39页 |
2 实验方法 | 第39-41页 |
2.1 大鼠心肌缺血/再灌注模型的制备及实验方案 | 第39页 |
2.2 心脏功能检测 | 第39页 |
2.3 CK、SOD、LDH 活性及 MDA、H2O2含量检测 | 第39-40页 |
2.4 NO 含量检测 | 第40页 |
2.5 AcFA-201 与 AFI 在模拟胃肠液中的代谢对比 | 第40-41页 |
2.6 统计学处理 | 第41页 |
3 结果 | 第41-46页 |
3.1 心脏功能检测 | 第41-43页 |
3.2 CK、LDH 的活性检测 | 第43页 |
3.3 NO 含量检测 | 第43-44页 |
3.4 SOD 活性和 H2O2、MDA 含量检测 | 第44页 |
3.5 AFI 和 AcFA-201 在模拟胃肠液中的代谢情况 | 第44-46页 |
4 讨论 | 第46-48页 |
第二部分 BZ-1 的设计合成及其初步药效学研究 | 第48-68页 |
实验一 BZ-1 的设计合成 | 第48-56页 |
1 材料 | 第48页 |
1.1 药品与试剂 | 第48页 |
1.2 实验仪器 | 第48页 |
2 实验方法 | 第48-52页 |
2.1 目标化合物 BZ-1 的合成 | 第49页 |
2.2 中间体的合成 | 第49-50页 |
2.3 酰氯法合成目标化合物 BZ-1 | 第50-51页 |
2.4 混合酸酐法合成目标化合物 BZ-1 | 第51页 |
2.5 缩合法合成目标化合物 BZ-1 | 第51-52页 |
3 结果 | 第52-55页 |
3.1 BZ-1 的结构鉴定 | 第52-53页 |
3.2 BZ-1 的理化性质研究 | 第53-54页 |
3.3 BZ-1 的单晶衍射 | 第54-55页 |
4 讨论 | 第55-56页 |
实验二 BZ-1 的初步药效学研究 | 第56-68页 |
1 材料 | 第56-57页 |
1.1 药品与试剂 | 第56页 |
1.2 实验动物 | 第56页 |
1.3 实验仪器 | 第56-57页 |
2 实验方法 | 第57-59页 |
2.1 BZ-1 的小鼠体内一氧化氮释放量研究 | 第57页 |
2.2 BZ-1 对小鼠耐缺氧作用的影响 | 第57页 |
2.3 大鼠肺动脉高压模型的建立与动物分组 | 第57-58页 |
2.4 大鼠平均肺动脉压和右心肥大指数检测 | 第58页 |
2.5 大鼠血液流变学指标及红细胞聚集指数的检测 | 第58页 |
2.6 大鼠血清和肺组织匀浆中 NO 含量、NOS 活力检测 | 第58页 |
2.7 大鼠肺组织病理学观察 | 第58-59页 |
2.8 统计学处理 | 第59页 |
3 结果 | 第59-64页 |
3.1 BZ-1 的小鼠体内一氧化氮释放量 | 第59-60页 |
3.2 各组小鼠缺氧下的存活时间检测 | 第60-61页 |
3.3 各组大鼠平均肺动脉压和右心肥大指数检测 | 第61-62页 |
3.4 各组大鼠全血粘度值红细胞聚集指数检测 | 第62页 |
3.5 各组大鼠血清和肺组织匀浆中 NO 含量、NOS 活力检测 | 第62-63页 |
3.6 各组大鼠肺组织病理切片观察及肺小动脉 WT%、WA%检测 | 第63-64页 |
4 讨论 | 第64-68页 |
参考文献 | 第68-78页 |
个人简历和研究成果 | 第78-79页 |
致谢 | 第79页 |