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吲哚甲酰胺类CB2受体激动剂的设计、合成及生物活性研究

摘要第5-7页
abstract第7-8页
第一章 前言第11-24页
    1.1 大麻素受体第11页
    1.2 CB2受体信号转导第11-14页
        1.2.1 G-蛋白偶联第11-12页
        1.2.2 腺苷酸环化酶第12-13页
        1.2.3 磷脂酶Cβ第13页
        1.2.4 其它(ERK-MAPK,神经酰胺的合成,PI3K/Akt信号通路)第13-14页
    1.3 CB2受体调节的疾病第14-19页
        1.3.1 多发性硬化症第15页
        1.3.2 MS类型、症状、病理模式以及治疗第15-17页
        1.3.3 MS的动物疾病模型第17-19页
    1.4 CB2受体激动剂第19-24页
        1.4.1 选择性CB2受体激动剂的临床研究进展第20-21页
        1.4.2 CB2受体激动剂在MS基础研究中的应用第21-24页
本文立题第24-26页
第二章 吲哚-3-甲酰胺类选择性CB2受体激动剂的设计、合成和生物活性研究第26-41页
    2.1 引言第26-27页
    2.2 吲哚-3-甲酰胺类选择性 CB2 受体激动剂的设计、合成和活性研究第27-37页
        2.2.1 吲哚N-1位结构改造及其构效关系研究第27-29页
        2.2.2 吲哚 N-1 位和吲哚苯环区域结构改造及其构效关系研究第29-32页
        2.2.3 吲哚-3-甲酰胺类化合物合成第32-37页
    2.3 分子动力学模拟第37-39页
    2.4 本章总结第39-41页
第三章 吲哚-2-甲酰胺类选择性CB2受体激动剂的设计、合成和生物活性研究第41-65页
    3.1 引言第41页
    3.2 吲哚-2-甲酰胺类选择性 CB2 受体激动剂的设计、合成和生物活性研究第41-61页
        3.2.1 N-1位结构改造及基构效关系研究第42-50页
        3.2.2 3-氟吲哚-2-甲酰胺 N-1 位的结构改造及其构效关系研究第50-51页
        3.2.3 吲哚 N-1 位和 C-2 位的结构改造及其构效关系研究第51-54页
        3.2.4 吲哚-2-甲酰胺类化合物的合成第54-61页
    3.3 化合物3-33体内生物活性研究第61-64页
        3.3.1 化合物3-33体内药代动力学研究第61页
        3.3.2 化合物3-33在多发性硬化小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中的测试第61-64页
    3.4 本章总结第64-65页
第四章 实验部分第65-137页
    4.1 仪器和试剂第65-66页
        4.1.1 表征测试仪器和测试条件第65-66页
        4.1.2 试剂出处及其处理方法第66页
    4.2 吲哚甲酰胺类CB2受体配体的合成方法和数据表征第66-133页
    4.3 吲哚甲酰胺类CB2受体配体的体外活性测定方法第133-135页
    4.4 分子动力学模拟第135页
    4.5 小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型第135-136页
    4.6 组织病理学分析第136页
    4.7 数据统计学方法第136-137页
第五章 全文总结第137-139页
参考文献第139-151页
附录1第151-155页
附录2第155-175页
附录3第175-184页
攻读学位期间所获得的科研成果第184-185页
致谢第185页

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