| 中文摘要 | 第7-10页 |
| Abstract | 第10-13页 |
| 第一章 咪唑类化合物在抗菌领域研究新进展及论文选题Chapter 1 Recent researches in imidazole compounds as antimicrobial d rugs andstrategy of this thesis | 第14-57页 |
| 1.1 Introduction | 第14-16页 |
| 1.2 Imidazoles as antifungal agents | 第16-25页 |
| 1.2.1 Structural modification of clinical antifungal azole drugs | 第17-20页 |
| 1.2.2 New types of imidazole antifungal agents | 第20-25页 |
| 1.3 Imidazoles as antibacterial agents | 第25-38页 |
| 1.3.1 Alkyl linked imidazoles as antibacterial agents | 第26-28页 |
| 1.3.2 Acyl linked imidazoles as antibacterial agents | 第28-30页 |
| 1.3.3 Imidazole conjugates as antibacterial agents | 第30-32页 |
| 1.3.4 Imidazole modified macrocyclic natural products as antibacterial agents | 第32-34页 |
| 1.3.5 Imidazolium salts as antibacterial agents | 第34-36页 |
| 1.3.6 Imidazolone derivatives as antibacterial agents | 第36-37页 |
| 1.3.7 Imidazole-based metal complexes as antibacterial agents | 第37-38页 |
| 1.4 Conclusions and perpectives | 第38-39页 |
| 1.5 Strategy of this thesis | 第39-40页 |
| References | 第40-57页 |
| 第二章 喹诺酮咪唑类新化合物的设计合成及抗菌作用研究Chapter 2 Design and synthesis of novel quinolone imidazoles and their antimicrobialevaluation | 第57-124页 |
| 2.1 Introduction | 第60-62页 |
| 2.2 Results and discussion | 第62-83页 |
| 2.2.1 Chemistry | 第62-64页 |
| 2.2.2 Biological activity | 第64-70页 |
| 2.2.3 Development of resistance to compound II-3b | 第70-71页 |
| 2.2.4 Cytotoxicity | 第71页 |
| 2.2.5 Analysis of p Ka values | 第71-72页 |
| 2.2.6 Interactions with MRSA DNA | 第72-78页 |
| 2.2.7 Interactions of compound II–8b with HSA | 第78-83页 |
| 2.3 Conclusion | 第83-84页 |
| 2.4 Experimental protocols | 第84-109页 |
| 2.4.1 General methods | 第84-105页 |
| 2.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第105-106页 |
| 2.4.3 Isolating genomic DNA from MRSA bacteria | 第106-107页 |
| 2.4.4 Determination of ionization constants (p Ka) by UV spectroscopy | 第107-109页 |
| References | 第109-114页 |
| APPENDIX I | 第114-124页 |
| 第三章 喹诺酮甲硝唑衍生物的设计合成及其抗微生物作用机制研究Chapter 3 Design and synthesis of novel quinolone-based metronidazole derivatives andtheir antimicrobial study | 第124-166页 |
| 3.1 Introduction | 第127-128页 |
| 3.2 Results and discussion | 第128-139页 |
| 3.2.1 Chemistry | 第128-130页 |
| 3.2.2 Biological activity | 第130-132页 |
| 3.2.3 Development of resistance to compound III-3a | 第132页 |
| 3.2.4 Cytotoxicity | 第132-133页 |
| 3.2.5 Bacterial membrane permeabilization | 第133-134页 |
| 3.2.6 Analysis of p Ka values | 第134-135页 |
| 3.2.7 Interactions with DNA | 第135-139页 |
| 3.3 Conclusion | 第139页 |
| 3.4 Experimental protocols | 第139-153页 |
| 3.4.1 General methods | 第139-148页 |
| 3.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第148-149页 |
| 3.4.3 Isolation procedures of DNA from P. aeruginosa bacteria | 第149-150页 |
| 3.4.4 Cytotoxic assay | 第150-151页 |
| 3.4.5 Bacterial membrane permeabilization | 第151页 |
| 3.4.6 Development of resistance to compound III-3a | 第151-152页 |
| 3.4.7 Determination of ionization constants (p Ka) by UV spectroscopy | 第152-153页 |
| 3.4.8 Assays procedures of preliminarily antibacterial mechanism | 第153页 |
| References | 第153-157页 |
| APPENDIX II | 第157-166页 |
| 第四章 喹诺酮唑硫醚类化合物的设计合成及其抗微生物作用研究Chapter 4 Design and synthesis of novel q uinolone azolylthioethers and theirantimicrobial study | 第166-202页 |
| 4.1 Introduction | 第169-171页 |
| 4.2 Results and discussion | 第171-181页 |
| 4.2.1 Chemistry | 第171-172页 |
| 4.2.2 Biological activity | 第172-175页 |
| 4.2.3 Development of resistance to compound IV-5a | 第175页 |
| 4.2.4 Molecular modeling | 第175-177页 |
| 4.2.5 Interactions with MRSA DNA | 第177-181页 |
| 4.3 Conclusion | 第181页 |
| 4.4 Experimental protocols | 第181-193页 |
| 4.4.1 General methods | 第181-192页 |
| 4.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第192-193页 |
| References | 第193-197页 |
| APPENDIX III | 第197-202页 |
| 第五章 喹诺酮苯并咪唑类化合物的设计合成及其抗微生物作用研究Chapter 5 Discovery of quinolone benzimidazoles-based topoisomerase inhibitors aspotential antimicrobial agents | 第202-294页 |
| 5.1 Introduction | 第205-207页 |
| 5.2 Results and discussion | 第207-223页 |
| 5.2.1 Chemistry | 第207-211页 |
| 5.2.2 Biological activity | 第211-215页 |
| 5.2.3 Bactericidal kinetic assay | 第215-216页 |
| 5.2.4 Antibiofilm activity | 第216-217页 |
| 5.2.5 Bacterial membrane permeabilization | 第217-218页 |
| 5.2.6 Resistance study | 第218页 |
| 5.2.7 Inhibition of DNA relaxation activity of Ec Topo IV | 第218-219页 |
| 5.2.8 Cytotoxicity | 第219页 |
| 5.2.9 Molecular modeling | 第219-221页 |
| 5.2.10 Interactions with DNA | 第221-223页 |
| 5.3 Conclusion | 第223-224页 |
| 5.4 Experimental protocols | 第224-256页 |
| 5.4.1 General methods | 第224-254页 |
| 5.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第254页 |
| 5.4.3 Bactericidal kinetic assay | 第254页 |
| 5.4.4 Antibiofilm activity | 第254-255页 |
| 5.4.5 Inner membrane permeabilizatio n assay | 第255-256页 |
| 5.4.6 Cytotoxicity | 第256页 |
| 5.4.7 Relaxation assay of Ec Topo IV | 第256页 |
| References | 第256-262页 |
| APPENDIX IV | 第262-294页 |
| Conclusion (总结) | 第294-296页 |
| Financial support (基金支持) | 第296-297页 |
| Acknowledgements (致谢) | 第297-299页 |
| A brief introduction to the author (作者简介 ) | 第299-300页 |
| Achievements (成果) | 第300-302页 |
