摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-10页 |
引言 | 第10-11页 |
1 文献综述 | 第11-28页 |
·组蛋白去乙酰化酶 | 第11-14页 |
·组蛋白去乙酰化酶分类 | 第11-12页 |
·组蛋白去乙酰化酶功能 | 第12-13页 |
·组蛋白去乙酰化酶晶体结构 | 第13-14页 |
·组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第14-25页 |
·组蛋白去乙酰化酶抑制剂分类 | 第15-23页 |
·组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究进展 | 第23-25页 |
·分子对接 | 第25-26页 |
·分子对接理论及方法 | 第25-26页 |
·分子对接软件 | 第26页 |
·本论文研究内容 | 第26-28页 |
2 基于L-α-氨基辛二酸的新型抑制剂合成 | 第28-46页 |
·引言 | 第28-30页 |
·实验材料与仪器 | 第30-32页 |
·实验材料 | 第30-31页 |
·实验仪器 | 第31-32页 |
·实验方法 | 第32-33页 |
·结果与讨论 | 第33-45页 |
·目标化合物合成结果 | 第33-44页 |
·目标化合物合成讨论 | 第44-45页 |
·本章小结 | 第45-46页 |
3 HDACIs抑制活性测定 | 第46-54页 |
·引言 | 第46页 |
·实验材料与仪器 | 第46-47页 |
·实验材料 | 第46-47页 |
·实验仪器 | 第47页 |
·实验方法 | 第47-48页 |
·酶抑制活性检测 | 第47-48页 |
·肿瘤细胞抗增殖活性检测 | 第48页 |
·结果与讨论 | 第48-52页 |
·本章小结 | 第52-54页 |
4 目标化合物与HDAC2的分子对接 | 第54-60页 |
·前言 | 第54页 |
·对接方法 | 第54-55页 |
·抑制剂配体的准备 | 第54页 |
·酶受体的准备 | 第54页 |
·分子对接 | 第54-55页 |
·结果与讨论 | 第55-59页 |
·本章小结 | 第59-60页 |
结论 | 第60-61页 |
展望 | 第61-62页 |
参考文献 | 第62-70页 |
附录A 合成HDACIs的~1H-NMR、~(13)C-NMR图谱 | 第70-76页 |
附录B 部分对接所用参数文件 | 第76-83页 |
攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第83-84页 |
致谢 | 第84-85页 |