| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 引言 | 第11-13页 |
| 1 以DNA为靶向的抗肿瘤化合物研究 | 第13-41页 |
| ·DNA的结构与功能 | 第13-15页 |
| ·以DNA为靶向的抗肿瘤先导化合物 | 第15-20页 |
| ·DNA靶向药物化合物与核酸的相互作用模式 | 第15-16页 |
| ·以DNA为作用靶向的先导化合物 | 第16-20页 |
| ·抗肿瘤药物DNA嵌入剂的研究近况 | 第20-33页 |
| ·吖啶类 | 第20-24页 |
| ·生物碱类 | 第24页 |
| ·蒽醌类 | 第24-27页 |
| ·1,8-萘酰亚胺类 | 第27-31页 |
| ·溴乙锭衍生物 | 第31-32页 |
| ·苯喹啉及喹噁啉类衍生物 | 第32-33页 |
| ·DNA靶向分子与DNA结合能力的评价方法 | 第33-39页 |
| ·荧光光谱法 | 第33-34页 |
| ·紫外可见光谱法 | 第34页 |
| ·圆二色谱(CD) | 第34-35页 |
| ·线二色谱(LD) | 第35页 |
| ·粘度对核酸作用模式影响 | 第35-36页 |
| ·核磁共振(NMR)法 | 第36页 |
| ·电化学法 | 第36-38页 |
| ·热量学方法 | 第38-39页 |
| ·MTT法在抗肿瘤药物体外筛选的应用 | 第39-40页 |
| ·本论文的研究工作 | 第40-41页 |
| 2 新型噻二唑并萘酰亚胺类化合物的合成及生物测试 | 第41-58页 |
| ·分子设计及合成路线 | 第41-43页 |
| ·分子设计 | 第41-42页 |
| ·目标化合物的合成路线 | 第42-43页 |
| ·实验部分 | 第43-48页 |
| ·仪器和试剂 | 第43页 |
| ·目标化合物的合成方法 | 第43-46页 |
| ·目标化合物与DNA的作用方式 | 第46-48页 |
| ·化合物体外抗肿瘤活性测试 | 第48页 |
| ·结果与讨论 | 第48-57页 |
| ·噻二唑并萘酰亚胺类化合物的光谱性质 | 第48-49页 |
| ·噻二唑并萘酰亚胺类化合物与DNA作用模式研究 | 第49-56页 |
| ·目标化合物体外抗肿瘤活性筛选 | 第56-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 3 苯并[c,d]吲哚-2(H)-酮衍生物的合成及应用 | 第58-80页 |
| ·分子设计及合成路线选择 | 第58-60页 |
| ·分子设计 | 第58-59页 |
| ·苯并[c,d]吲垛-2(H)-酮化合物的合成路线 | 第59-60页 |
| ·实验部分 | 第60-69页 |
| ·原料与仪器 | 第60-61页 |
| ·目标化合物的合成与表征 | 第61-66页 |
| ·苯并[c,d]吲哚-2(H)-酮化合物与DNA作用模式的研究 | 第66-68页 |
| ·苯并吲哚酮化合物体外抑制肿瘤细胞生长活性测试 | 第68-69页 |
| ·结果与讨论 | 第69-79页 |
| ·苯并吲哚酮化合物的DFT研究 | 第69-70页 |
| ·苯并吲哚酮化合物的合成反应 | 第70-71页 |
| ·苯并吲哚酮化合物与DNA作用模式的研究 | 第71-78页 |
| ·苯并吲哚酮化合物体外抗肿瘤活性筛选 | 第78-79页 |
| ·本章小结 | 第79-80页 |
| 4 新型对位三唑取代的萘酰亚胺类化合物合成及性能测试 | 第80-99页 |
| ·分子设计及合成路线 | 第80-83页 |
| ·对位三唑取代的萘酰亚胺类化合物的光谱研究 | 第83-84页 |
| ·对位三唑取代的萘酰亚胺类嵌入剂与DNA的相互作用 | 第84-88页 |
| ·化合物与CT DNA作用的紫外-可见光谱研究 | 第85页 |
| ·化合物与CT DNA作用的圆二色谱研究 | 第85-88页 |
| ·DNA光敏切割活性研究 | 第88页 |
| ·抗肿瘤活性研究 | 第88-90页 |
| ·实验部分 | 第90-97页 |
| ·仪器与试剂 | 第90页 |
| ·紫外-荧光光谱法测量化合物对CT DNA的嵌入活性 | 第90-91页 |
| ·圆二色谱(CD)滴定 | 第91页 |
| ·化合物对DNA的光敏切断试验 | 第91-92页 |
| ·肿瘤细胞抑制试验 | 第92页 |
| ·目标化合物的合成及结构表征 | 第92-97页 |
| ·本章小结 | 第97-99页 |
| 5 新型间位三唑取代的萘酰亚胺类化合物合成及性能测试 | 第99-118页 |
| ·分子设计及合成路线 | 第99-103页 |
| ·间位三唑取代的萘酰亚胺类化合物的光谱研究 | 第103-104页 |
| ·间位三唑取代的萘酰亚胺类嵌入剂与DNA的相互作用 | 第104-107页 |
| ·化合物与CT DNA作用的紫外-可见光谱研究 | 第104-106页 |
| ·化合物与CT DNA作用的荧光光谱研究 | 第106-107页 |
| ·DNA光敏切割活性研究 | 第107页 |
| ·抗肿瘤活性研究 | 第107-109页 |
| ·实验部分 | 第109-118页 |
| ·仪器与试剂 | 第109页 |
| ·紫外-可见光谱法测量化合物对CT DNA的嵌入活性 | 第109页 |
| ·荧光光谱法测量化合物对CT DNA的嵌入作用 | 第109-110页 |
| ·Scatchard常数的原理和测定方法 | 第110页 |
| ·化合物对DNA的光敏切断试验 | 第110页 |
| ·肿瘤细胞抑制试验 | 第110-111页 |
| ·目标化合物的合成及结构表征 | 第111-118页 |
| 结论 | 第118-120页 |
| 参考文献 | 第120-130页 |
| 创新点摘要 | 第130-131页 |
| 作者简介 | 第131-132页 |
| 攻读博士学位期间发表学术论文情况 | 第132-133页 |
| 致谢 | 第133-134页 |
