| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-7页 |
| 目录 | 第7-10页 |
| 第一章 绪论 | 第10-19页 |
| ·双膦酸及其酯类的研究进展 | 第10-14页 |
| ·双膦酸及其酯类的基本结构 | 第10页 |
| ·双膦酸及其酯类的生物活性 | 第10-13页 |
| ·抗骨质疏松的作用 | 第10-12页 |
| ·抗肿瘤、抗癌症疾病的作用 | 第12-13页 |
| ·抗骨转移疾病的作用 | 第13页 |
| ·双膦酸及其酯类化合物具有解热镇痛的生物活性 | 第13页 |
| ·双膦酸及其酯类的工业用途 | 第13-14页 |
| ·双膦酸及其酯类的合成方法 | 第14-16页 |
| ·由羧酸直接与亚磷酸和三氯化磷反应制备 | 第14页 |
| ·由二烷基亚磷酸酯和三烷基亚磷酸酯与酰卤反应制备 | 第14页 |
| ·由酰卤和亚磷酸三烷基酯反应制备 | 第14页 |
| ·由原甲酸三烷基酯、胺和亚磷酸二烷基酯反应 | 第14-15页 |
| ·由腈和亚膦酸二烷基酯加成反应制备 | 第15页 |
| ·由腈和亚磷酸或三卤化磷加成反应制备 | 第15页 |
| ·由N-环烷基甲酰胺和PCl_3反应制备 | 第15-16页 |
| ·亚乙烯基双膦酸四烷基酯的制备 | 第16页 |
| ·Michael加成反应的简介 | 第16-17页 |
| ·本论文的设计思路和主要研究内容 | 第17-19页 |
| 第二章 以芳香伯胺为原料合成双膦酸酯衍生物及其结构表征和基团活性研究 | 第19-49页 |
| ·引言 | 第19页 |
| ·实验部分 | 第19-22页 |
| ·仪器与试剂 | 第19-20页 |
| ·目标化合物(1-a~1-1)的合成路线 | 第20页 |
| ·化合物的合成 | 第20-22页 |
| ·氢亚磷酸二乙基酯的合成 | 第20页 |
| ·亚甲基双膦酸四乙基酯的合成 | 第20-21页 |
| ·亚乙烯基双膦酸四乙基酯合成 | 第21页 |
| ·目标化合物(1-a~1-1)的合成 | 第21-22页 |
| ·目标化合物(1-a~1-1)的表征 | 第22-32页 |
| ·结果与讨论 | 第32-47页 |
| ·反应条件的优化 | 第32-35页 |
| ·反应溶剂的优化 | 第32-33页 |
| ·反应温度的优化 | 第33-34页 |
| ·反应时间的优化 | 第34-35页 |
| ·苯环上取代基对反应产率的影响 | 第35-36页 |
| ·目标化合物的波谱学特征 | 第36-45页 |
| ·化合物的NMR图谱分析 | 第36-40页 |
| ·目标化合物的IR图谱分析 | 第40-41页 |
| ·目标化合物的ESI-MS图谱分析 | 第41-45页 |
| ·2-胺基-5-巯基噻二唑与亚乙烯基双膦酸四乙基酯Michael加成反应的基团活性探讨 | 第45-47页 |
| ·噻二唑与亚乙烯基双膦酸四乙基酯Michael加成反应 | 第45页 |
| ·化合物1-n和1-o结构表征 | 第45页 |
| ·讨论过程 | 第45-47页 |
| ·本章小结 | 第47-49页 |
| 第三章 以芳香仲胺为原料合成双膦酸酯衍生物及其结构表征 | 第49-65页 |
| ·引言 | 第49页 |
| ·实验部分 | 第49-51页 |
| ·目标化合物(2-a~2-f)的合成路线 | 第49-50页 |
| ·化合物的合成 | 第50-51页 |
| ·单取代芳香哌嗪的合成 | 第50页 |
| ·目标化合物(2-a~2-f)的合成 | 第50-51页 |
| ·目标化合物的表征 | 第51-54页 |
| ·结果与讨论 | 第54-64页 |
| ·反应产率的影响 | 第54-55页 |
| ·目标化合物的波谱学特征 | 第55-64页 |
| ·化合物的NMR图谱分析 | 第55-59页 |
| ·目标化合物的IR图谱分析 | 第59页 |
| ·目标化合物的ESI-MS图谱分析 | 第59-64页 |
| ·本章小结 | 第64-65页 |
| 第四章 以酰胺和核苷为原料合成双膦酸酯衍生物及其结构表征 | 第65-85页 |
| ·引言 | 第65页 |
| ·实验部分 | 第65-66页 |
| ·目标化合物(3-a~3-g)的合成路线 | 第65-66页 |
| ·化合物的合成 | 第66页 |
| ·目标化合物(3-a~3-g)的合成 | 第66页 |
| ·目标化合物的表征 | 第66-71页 |
| ·结果与讨论 | 第71-83页 |
| ·反应产率的影响因素 | 第71-72页 |
| ·目标化合物的波谱学特征 | 第72-80页 |
| ·化合物的NMR图谱分析 | 第72-77页 |
| ·目标化合物的IR图谱分析 | 第77-78页 |
| ·目标化合物的ESI-MS图谱分析 | 第78-80页 |
| ·喹喔啉(3-d)与亚乙烯基双膦酸四乙基酯Michael加成反应产物的异构化探讨 | 第80-83页 |
| ·本章小结 | 第83-85页 |
| 第五章 结论 | 第85-87页 |
| 参考文献 | 第87-94页 |
| 部分化合物附图 | 第94-109页 |
| 在校期间发表或接收的论文 | 第109-110页 |
| 致谢 | 第110页 |