| 摘要 | 第1-4页 |
| Abstract | 第4-7页 |
| 第一章 总论 | 第7-26页 |
| ·噁唑烷酮类化合物的抗菌活性及其构效关系 | 第8-11页 |
| ·B位的改造 | 第10页 |
| ·环Ⅱ的改造 | 第10页 |
| ·A位的改进 | 第10-11页 |
| ·利奈唑酮的作用机制 | 第11-13页 |
| ·利奈唑酮抗菌活性 | 第13页 |
| ·利奈唑酮药代动力学 | 第13-14页 |
| ·利奈唑酮合成路线的选择 | 第14-18页 |
| ·本课题的研究内容 | 第18-19页 |
| ·本项研究的创新点 | 第19-20页 |
| 参考文献: | 第20-26页 |
| 第二章 实验部分 | 第26-32页 |
| ·仪器与试剂 | 第26-27页 |
| ·仪器 | 第26页 |
| ·试剂 | 第26-27页 |
| ·目标产物的合成方法 | 第27-32页 |
| ·3-氟-4-吗啉基硝基苯的合成 | 第27页 |
| ·3-氟-4吗啉基苯胺的合成 | 第27-28页 |
| ·N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸苄酯的合成 | 第28页 |
| ·S-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐的合成 | 第28-29页 |
| ·(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺的合成 | 第29页 |
| ·乙酸酯法合成利奈唑酮 | 第29-30页 |
| ·N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸乙酯的合成 | 第30页 |
| ·S-3-乙酰胺基-1,2-环氧丙烷的合成 | 第30-31页 |
| ·环氧法合成利奈唑酮 | 第31-32页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第32-48页 |
| ·实验结果 | 第32-37页 |
| ·3-氟-4-吗啉基硝基苯 | 第32页 |
| ·3-氟-4-吗啉基苯胺 | 第32-33页 |
| ·N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸苄酯 | 第33页 |
| ·S-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐 | 第33页 |
| ·(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺 | 第33-34页 |
| ·(S)-N-((3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-5-噁唑基)甲基)乙酰胺 | 第34页 |
| ·N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸乙酯 | 第34-35页 |
| ·利奈唑酮类似物及其中间体 | 第35-37页 |
| ·讨论 | 第37-48页 |
| ·乙酸酯法 | 第37-43页 |
| (1)氮取代氨基甲酸酯合成反应条件的确定 | 第37-39页 |
| (2)氨解反应机理及酰化反应条件的确定 | 第39-40页 |
| (3)环化反应条件的选择及反应机理探索 | 第40-43页 |
| ·环氧法 | 第43-48页 |
| (1)酰化反应条件 | 第43-44页 |
| (2)环氧化反应条件 | 第44页 |
| (3)噁唑烷酮的形成反应 | 第44-45页 |
| (4)利奈唑酮合成反应条件的确定 | 第45-48页 |
| 参考文献: | 第48-50页 |
| 总结 | 第50-51页 |
| 研究生期间发表的论文 | 第51-52页 |
| 致谢 | 第52-53页 |
| 附图 | 第53-61页 |