| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-7页 |
| 目录 | 第7-9页 |
| 第一章 前言 | 第9-46页 |
| 一、内吗啡肽的研究进展 | 第9-22页 |
| 1、阿片受体及阿片肽的发现 | 第9页 |
| 2、阿片受体的分布 | 第9-10页 |
| 3、内吗啡肽的发现 | 第10-11页 |
| 4、内吗啡肽的分布 | 第11-12页 |
| 5、内吗啡肽与μ-阿片受体 | 第12-14页 |
| 6、内吗啡肽的生理及药理学功能 | 第14-22页 |
| ·镇痛作用及其机制 | 第14-17页 |
| ·EMs对消化系统的影响 | 第17-18页 |
| ·EMs对心血管系统的影响 | 第18-19页 |
| ·EMs对呼吸系统的影响 | 第19-20页 |
| ·EMs的行为学研究 | 第20-22页 |
| ·其它作用 | 第22页 |
| 二、内吗啡肽的构效关系研究 | 第22-31页 |
| 1、内吗啡肽的构象研究 | 第22-24页 |
| 2、内吗啡肽改造及其类似物研究 | 第24-31页 |
| ·D-型和非天然氨基酸的替换 | 第25-26页 |
| ·N-端和C-端化学修饰 | 第26-29页 |
| ·环化结构的构建 | 第29页 |
| ·肽的模拟物(peptidomimetics)以及其它EMs类似物 | 第29-31页 |
| 本章小结 | 第31-32页 |
| 参考文献 | 第32-46页 |
| 第二章 立题依据及研究目的 | 第46-48页 |
| 第三章 EM-1及其类似物的设计与合成 | 第48-59页 |
| 1、EM-1及其类似物的合成策略 | 第48页 |
| 2、实验材料 | 第48-50页 |
| ·氨基酸及化学合成试剂 | 第48-50页 |
| ·实验仪器 | 第50页 |
| 3、合成方法和步骤 | 第50-58页 |
| ·EM-1的合成 | 第50-52页 |
| ·H-Tyr-Sar-Trp-D-Val-NH-Bzl的合成 | 第52-55页 |
| ·H-Tyr-D-Ala-Gly-Trp-D-Val-NH-Bzl的合成 | 第55-56页 |
| ·H-Tyr-Pro-Hfe-D-Val-NH-Bzl的合成 | 第56-57页 |
| ·H-Tyr-Pro-Phg-D-Val-NH-Bzl的合成 | 第57-58页 |
| 本章小结 | 第58-59页 |
| 第四章 EM-1及其类似物的生理和药理学活性研究 | 第59-74页 |
| 1、实验材料 | 第59-60页 |
| ·实验动物 | 第59页 |
| ·实验仪器 | 第59页 |
| ·药品和试剂 | 第59-60页 |
| 2、实验方法 | 第60-65页 |
| ·放射性配体竞争结合实验 | 第60-62页 |
| ·离体生物学活性检定实验 | 第62-63页 |
| ·镇痛实验 | 第63-64页 |
| ·离体酶解稳定性实验 | 第64-65页 |
| ·统计方法 | 第65页 |
| 3、实验结果 | 第65-71页 |
| 4、讨论 | 第71-74页 |
| 参考文献 | 第74-76页 |
| 在读硕士期间发表论文 | 第76-77页 |
| 附录 | 第77-93页 |
| 致谢 | 第93页 |
