| 中文摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第11-50页 |
| 1.1 DNA简介 | 第11-16页 |
| 1.1.1 DNA构成和结构 | 第11-14页 |
| 1.1.2 DNA复制在化学生物学中的意义 | 第14-16页 |
| 1.2 以DNA为靶目标的抗癌小分子研究 | 第16-38页 |
| 1.2.1 癌症 | 第16页 |
| 1.2.2 癌症的治疗 | 第16-17页 |
| 1.2.3 以DNA为靶目标的抗癌药物的治疗 | 第17页 |
| 1.2.4 DNA烷化剂和交联剂 | 第17-18页 |
| 1.2.5 DNA交联剂与DNA作用方式 | 第18-19页 |
| 1.2.6 DNA交联剂研究 | 第19-34页 |
| 1.2.6.1 顺铂类化合物研究 | 第20页 |
| 1.2.6.2 氮芥类化合物研究 | 第20-25页 |
| 1.2.6.3 吡咯坏并苯二氮化合物研究 | 第25-27页 |
| 1.2.6.4 丝裂霉素C研究 | 第27页 |
| 1.2.6.5 补骨脂素类化合物研究 | 第27-28页 |
| 1.2.6.6 苯酚类化合物研究 | 第28-33页 |
| 1.2.6.7 含双氮吖丙啶结构化合物研究 | 第33-34页 |
| 1.2.6.8 含呋喃核苷修饰物研究 | 第34页 |
| 1.2.7 具有荧光响应功能药物分子研究 | 第34-38页 |
| 1.3 本章小结 | 第38-39页 |
| 参考文献 | 第39-50页 |
| 第二章 课题设计 | 第50-58页 |
| 2.1 可诱导氮芥类DNA交联剂的设计 | 第50-53页 |
| 2.2 苯丁酸氮芥萘酰亚胺化合物的设计 | 第53-55页 |
| 参考文献 | 第55-58页 |
| 第三章 氟离子诱导DNA交联剂的合成及其生物活性检测 | 第58-81页 |
| 3.1 合成部分 | 第58-63页 |
| 3.1.1 仪器 | 第58页 |
| 3.1.2 试剂 | 第58-59页 |
| 3.1.3 实验部分 | 第59-63页 |
| 3.1.3.1 2,5-二叔丁基二甲基硅醚-N,N’-四(2-氯乙基)-N,N’二甲基苄胺的合成 | 第59-61页 |
| 3.1.3.2 4-叔丁基二甲基硅醚-N-二(2-氯乙基-N-甲基苄胺的合成 | 第61-63页 |
| 3.1.3.3 合成讨论 | 第63页 |
| 3.2 生物活性检测 | 第63-78页 |
| 3.2.1 仪器 | 第63-64页 |
| 3.2.2 试剂 | 第64-66页 |
| 3.2.3 细胞材料 | 第66页 |
| 3.2.4 细胞培养 | 第66页 |
| 3.2.5 MTT细胞毒性实验所用试剂的配制 | 第66-67页 |
| 3.2.6 实验原理、方法及步骤 | 第67-70页 |
| 3.2.6.1 碱性琼脂糖凝胶电泳的原理 | 第67页 |
| 3.2.6.2 聚丙烯酰氨凝胶电泳的原理 | 第67-68页 |
| 3.2.6.3 碱性琼脂糖凝胶电泳方法和步骤 | 第68页 |
| 3.2.6.4 短链DNA母液的配置 | 第68-69页 |
| 3.2.6.5 20%变性聚丙烯酰胺凝胶电泳方法和步骤 | 第69页 |
| 3.2.6.6 MTT法细胞毒性的原理和步骤 | 第69-70页 |
| 3.2.6.7 细胞培养步骤 | 第70页 |
| 3.2.7 实验结果及讨论 | 第70-78页 |
| 3.2.7.1 氟离子浓度对反应体系的影响 | 第71页 |
| 3.2.7.2 不同阴离子对反应体系的影响 | 第71-72页 |
| 3.2.7.3 不同化合物浓度对DNA交联产率的影响 | 第72-73页 |
| 3.2.7.4 氟离子诱导化合物与短链DNA交联的能力 | 第73-74页 |
| 3.2.7.5 氟离子诱导化合物与短链DNA交联位点的研究 | 第74-76页 |
| 3.2.7.6 高效液相色谱分析化合物1经氟离子诱导后产物 | 第76页 |
| 3.2.7.7 化合物1与DNA交联机理推测 | 第76-77页 |
| 3.2.7.8 MTT法细胞毒性实验 | 第77-78页 |
| 3.3 本章小结 | 第78页 |
| 参考文献 | 第78-81页 |
| 第四章 苯丁酸氮芥萘酰亚胺化合物的合成及其生物活性检测 | 第81-107页 |
| 4.1 合成部分 | 第81-85页 |
| 4.1.1 仪器 | 第81页 |
| 4.1.2 试剂 | 第81-82页 |
| 4.1.3 实验部分 | 第82-84页 |
| 4.1.4 合成讨论 | 第84-85页 |
| 4.2 生物活性检测 | 第85-102页 |
| 4.2.1 仪器 | 第85-86页 |
| 4.2.2 试剂和材料 | 第86-92页 |
| 4.2.2.1 细胞培养液中使用试剂的配制 | 第86-87页 |
| 4.2.2.2 MTT细胞毒性实验所用试剂的配制 | 第87页 |
| 4.2.2.3 单细胞凝胶电泳实验所用试剂的配制 | 第87-88页 |
| 4.2.2.4 γ-H2AX免疫荧光法实验所用试剂的配制 | 第88页 |
| 4.2.2.5 细胞培养步骤 | 第88-89页 |
| 4.2.2.6 MTT法细胞毒性的原理和步骤 | 第89页 |
| 4.2.2.7 单细胞凝胶电泳的原理和步骤 | 第89-91页 |
| 4.2.2.8 γ-H2AX免疫荧光法的原理和步骤 | 第91-92页 |
| 4.2.3 实验结果及讨论 | 第92-102页 |
| 4.2.3.1 DTT诱导NCC化合物紫外滴定实验 | 第92-93页 |
| 4.2.3.2 DTT诱导NCC化合物荧光滴定实验 | 第93-94页 |
| 4.2.3.3 DTT诱导NCC化合物可视化实验 | 第94页 |
| 4.2.3.4 pH值对DTT诱导NCC化合物影响 | 第94-95页 |
| 4.2.3.5 其他氨基酸和金属离子诱导NCC化合物荧光滴定实验 | 第95-96页 |
| 4.2.3.6 DTT诱导NCC化合物时间梯度实验 | 第96页 |
| 4.2.3.7 高效液相色谱分析NCC化合物经DTT诱导后产物 | 第96-97页 |
| 4.2.3.8 碱性琼脂糖凝胶电泳分析NCC化合物经DTT诱导后与DNA交联能力 | 第97-98页 |
| 4.2.3.9 在细胞中检测NCC化合物荧光变化 | 第98-99页 |
| 4.2.3.10 单细胞凝胶电泳法研究NCC化合物对细胞内DNA的损伤 | 第99-100页 |
| 4.2.3.11 γ-H2AX免疫荧光法研究NCC化合物对细胞内DNA的损伤 | 第100-101页 |
| 4.2.3.12 MTT法细胞毒性实验 | 第101-102页 |
| 4.2.3.13 含巯基氨基酸作用NCC化合物机理推测 | 第102页 |
| 4.3 小结 | 第102-103页 |
| 参考文献 | 第103-107页 |
| 全文总结 | 第107-108页 |
| 发表论文 | 第108-109页 |
| 致谢 | 第109-110页 |
| 附录：化合物表征图谱 | 第110-112页 |
