摘要 | 第7-8页 |
ABSTRACT | 第8-9页 |
第一章 绪论 | 第10-22页 |
1.1 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶 | 第10-13页 |
1.1.1 蛋白酪氨酸激酶 | 第10页 |
1.1.2 EGFR酪氨酸激酶 | 第10-11页 |
1.1.3 EGFR的结构与作用 | 第11-12页 |
1.1.4 EGFR作用机制 | 第12-13页 |
1.2 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第13-22页 |
1.2.1 EGFR抑制剂的耐药机制 | 第14-15页 |
1.2.2 第一代可逆的EGFR抑制剂 | 第15-16页 |
1.2.3 第二代不可逆的EGFR抑制剂 | 第16-17页 |
1.2.4 第三代不可逆的EGFR抑制剂 | 第17-19页 |
1.2.5 第四代EGFR抑制剂 | 第19页 |
1.2.6 针对EGFR酪氨酸激酶抑制剂获得性耐药的治疗策略 | 第19-22页 |
第二章 新型EGFR抑制剂的设计合成及生物活性研究 | 第22-30页 |
2.1 引言 | 第22页 |
2.2 以2,4-二氯-R-嘧啶为起始化合物的药物分子设计 | 第22-26页 |
2.2.1 活性数据及分析 | 第25-26页 |
2.3 以三聚氰酰氯为母核设计的药物分子 | 第26-28页 |
2.3.1 活性数据及分析 | 第28页 |
2.4 本章小结 | 第28-30页 |
第三章 全文总结 | 第30-32页 |
第四章 实验部分 | 第32-62页 |
4.1 实验部分Ⅰ | 第32-44页 |
4.1.1 实验及样品分析所用仪器 | 第32页 |
4.1.2 化合物合成与表征 | 第32-43页 |
4.1.3 生物活性测试实验 | 第43-44页 |
4.2 实验部分Ⅱ | 第44-62页 |
4.2.1 实验及样品分析所用仪器 | 第44页 |
4.2.2 化合物合成与表征 | 第44-62页 |
参考文献 | 第62-70页 |
致谢 | 第70-72页 |
在学期间主要研究成果 | 第72-74页 |
附录 | 第74-80页 |