| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第1章 绪论 | 第8-30页 |
| 1.1 苯并咪唑母核 | 第8-23页 |
| 1.1.1 降压活性 | 第10-12页 |
| 1.1.2 抗炎 | 第12-14页 |
| 1.1.3 抗菌 | 第14-16页 |
| 1.1.4 抗糖尿病 | 第16-17页 |
| 1.1.5 抗肿瘤活性 | 第17-19页 |
| 1.1.6 降血脂 | 第19-20页 |
| 1.1.7 抗精神病 | 第20-21页 |
| 1.1.8 抗凝血 | 第21-23页 |
| 1.2 国内外抗凝血药物的发展 | 第23-25页 |
| 1.3 达比加群酯 | 第25-30页 |
| 1.3.1 达比加群酯的药代动力学 | 第25-26页 |
| 1.3.2 达比加群酯的缺点及不良反应 | 第26-27页 |
| 1.3.3 达比加群酯国内外研究现状 | 第27-30页 |
| 第2章 本课题设计思想 | 第30-36页 |
| 2.1 课题设计意义 | 第30页 |
| 2.2 设计方案一 | 第30-31页 |
| 2.2.1 提出解决方案一 | 第30页 |
| 2.2.2 解决方案依据一 | 第30-31页 |
| 2.2.3 制定解决方案一 | 第31页 |
| 2.3 设计方案二 | 第31-32页 |
| 2.3.1 提出解决方案二 | 第31页 |
| 2.3.2 解决方案依据二 | 第31-32页 |
| 2.3.3 制定解决方案二 | 第32页 |
| 2.4 设计方案三 | 第32-36页 |
| 2.4.1 提出解决方案三 | 第32-33页 |
| 2.4.2 解决方案依据三 | 第33-34页 |
| 2.4.3 制定解决方案三 | 第34-36页 |
| 第3章 实验部分 | 第36-64页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第36-38页 |
| 3.1.1 试剂 | 第36-37页 |
| 3.1.2 主要仪器 | 第37-38页 |
| 3.2 合成实验部分 | 第38-53页 |
| 3.2.1 实验关键化合物 | 第38-40页 |
| 3.2.2 达比加群的合成工艺改造 | 第40-45页 |
| 3.2.3 2-(((4-氰基-苯基)氨基)甲基)1甲基 1H-苯并咪唑5甲酸乙酯（Ⅰ）的合成实验 | 第45-48页 |
| 3.2.4 3-[[[2-(己氧基)羰基]氨基]甲基]1甲基-1H-苯并咪唑5基]羰基](吡啶2基)氨基]丙酸乙酯（Ⅱ）的合成实验 | 第48-49页 |
| 3.2.5 筛选苯并咪唑-白藜芦醇偶联反应的连接基实验 | 第49-53页 |
| 3.3 关键步骤实验机制研究 | 第53-57页 |
| 3.3.1 官能团咪基的反应机制研究 | 第53-54页 |
| 3.3.2 加氢还原的反应机制研究 | 第54-55页 |
| 3.3.3 缩合剂DCC的反应机制研究 | 第55-56页 |
| 3.3.4 成环反应机制研究 | 第56-57页 |
| 3.3.5 酚与酸酐酯化反应机制研究 | 第57页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第57-64页 |
| 3.4.1 投料比对化合物B收率的影响 | 第57-58页 |
| 3.4.2 空间效应对成环的影响 | 第58-59页 |
| 3.4.3 Pd/C与Fe粉用量对化合物G产率的影响 | 第59-60页 |
| 3.4.4 反应时间对化合物F收率的影响 | 第60-61页 |
| 3.4.5 甘氨酸为原料的环合反应研究 | 第61-62页 |
| 3.4.6 溶剂中的水分对实验的影响 | 第62-63页 |
| 3.4.7 苯并咪唑-白藜芦醇偶联连接基的筛选 | 第63-64页 |
| 第4章 结论及展望 | 第64-67页 |
| 4.1 结论 | 第64页 |
| 4.2 前景展望 | 第64-67页 |
| 4.2.1 新型抗凝血药物的研究 | 第64-66页 |
| 4.2.2 目标产物的生物活性评价 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-74页 |
| 附录 | 第74-93页 |
| 作者简介 | 第93页 |
| 攻读硕士学位期间研究成果 | 第93页 |
