| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一部分 前言 | 第14-31页 |
| 1.1 Rho/ROCK信号通路 | 第14-16页 |
| 1.2 Rho/ROCK信号通路的生物学作用 | 第16-18页 |
| 1.3 Rho/ROCK信号通路与青光眼 | 第18-19页 |
| 1.4 ROCK抑制剂的降眼压机制 | 第19-20页 |
| 1.5 ROCK抑制剂用于青光眼治疗的研究进展 | 第20-27页 |
| 1.5.1 氨基吡啶类 | 第20-21页 |
| 1.5.2 2,3-二氨基吡嗪类 | 第21-22页 |
| 1.5.3 异喹啉类 | 第22-25页 |
| 1.5.4 其他类 | 第25-27页 |
| 1.6 瑞舒地尔研究概况 | 第27-31页 |
| 1.6.1 瑞舒地尔盐酸盐简介 | 第27-28页 |
| 1.6.2 瑞舒地尔的作用机制 | 第28页 |
| 1.6.3 瑞舒地尔的合成方法 | 第28-31页 |
| 第二部分 瑞舒地尔盐酸盐的合成工艺研究 | 第31-37页 |
| 2.1 合成路线 | 第31页 |
| 2.2 瑞舒地尔盐酸盐合成实验研究 | 第31-37页 |
| 2.2.1 中间体7工艺优化 | 第32-33页 |
| 2.2.2 瑞舒地尔盐酸盐的工艺优化 | 第33-37页 |
| 第三部分 实验操作部分 | 第37-50页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第37-38页 |
| 3.1.1 主要实验设备与仪器 | 第37页 |
| 3.1.2 试剂预处理 | 第37-38页 |
| 3.2 合成实验 | 第38-43页 |
| 3.2.1 中间体1的合成 | 第38页 |
| 3.2.2 中间体2的合成 | 第38-39页 |
| 3.2.3 中间体3的合成 | 第39页 |
| 3.2.4 中间体4的合成 | 第39-40页 |
| 3.2.5 中间体5的合成 | 第40页 |
| 3.2.6 中间体6的合成 | 第40-41页 |
| 3.2.7 4-氟异喹啉-5-磺酰氯盐酸盐的合成 | 第41-42页 |
| 3.2.8 中间体7的合成 | 第42-43页 |
| 3.2.9 瑞舒地尔盐酸盐的合成 | 第43页 |
| 3.3 瑞舒地尔盐酸盐杂质的合成 | 第43-50页 |
| 3.3.1 杂质1的合成 | 第44页 |
| 3.3.2 杂质2的合成 | 第44-45页 |
| 3.3.3 杂质3的合成 | 第45-48页 |
| 3.3.4 杂质4的合成 | 第48-49页 |
| 3.3.5 杂质5的合成 | 第49-50页 |
| 第四部分 结论与展望 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-60页 |
| 附录:化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS | 第60-73页 |
| 致谢 | 第73-74页 |
| 硕士期间发表论文 | 第74-75页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第75页 |