| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-19页 |
| ·甾体皂甙的概述 | 第10-11页 |
| ·甾体皂甙及其抗肿瘤活性的研究 | 第11-18页 |
| ·澳洲茄边碱(solamargine)甙元及其衍生物的结构研究 | 第13-14页 |
| ·Solamargine及其甙元、甙元衍生物的抗肿瘤活性研究 | 第14-16页 |
| ·重要甾体皂甙化合物OSW-1及其类似物的抗肿瘤活性研究 | 第16-18页 |
| ·本课题的意义 | 第18-19页 |
| 第2章 甾体皂苷合成路线及其方法的选择 | 第19-40页 |
| ·重要甾体皂苷化合物的合成方法研究 | 第19-22页 |
| ·Solamargine的最新合成方法研究 | 第19-20页 |
| ·OSW-1的合成方法研究 | 第20-22页 |
| ·苷键的合成 | 第22-31页 |
| ·Koenigs-Knorr的成苷方法 | 第23-26页 |
| ·Schmidt成苷方法 | 第26-29页 |
| ·其它成苷方法 | 第29-31页 |
| ·活性糖体的制备——糖体羟基的保护与去保护 | 第31-36页 |
| ·酯类保护基 | 第31-33页 |
| ·醚类保护基 | 第33-34页 |
| ·缩酮类 | 第34-35页 |
| ·氨基保护基 | 第35-36页 |
| ·活性糖体的制备——卤代糖的制备 | 第36-38页 |
| ·溴代糖的制备 | 第36-38页 |
| ·氯代糖的制备方法 | 第38页 |
| ·本论文的实验方法的选择 | 第38-40页 |
| 第3章 实验部分 | 第40-66页 |
| ·仪器与试剂 | 第40-41页 |
| ·仪器 | 第40页 |
| ·所用试剂 | 第40-41页 |
| ·一些试剂的处理 | 第41页 |
| ·以D-葡萄糖为供体对Solasodine进行结构修饰 | 第41-45页 |
| ·1,2,3,4,6-五-O-苯甲酰-β-D-葡萄糖(2a)的制备 | 第41-42页 |
| ·1-溴-2,3,4,6-四-O-苯甲酰-α-D-葡萄糖(3a)的制备 | 第42-43页 |
| ·3-O-(2,3,4,6-四-O-苯甲酰-β-D-葡萄糖)-solasodine(4a)的制备 | 第43-44页 |
| ·3-0-(β-D-葡萄糖)-solasodine(5a)的制备 | 第44-45页 |
| ·以D-半乳糖为供体对Solasodine进行结构修饰 | 第45-49页 |
| ·1,2,3,4,6-五-O-苯甲酰-α-D-半乳糖(2b)的制备 | 第45-46页 |
| ·1-溴-2,3,4,6-四-O-苯甲酰-α-D-半乳糖(3b)的制备 | 第46-47页 |
| ·3-O-(2,3,4,6-四-O-苯甲酰-β-D-半乳糖)-solasodine(4b)的制备 | 第47-48页 |
| ·3-O-(β-D-半乳糖)-solasodine(5b)的制备 | 第48-49页 |
| ·以L-鼠李糖为供体对Solasodine进行结构修饰 | 第49-52页 |
| ·1,2,3,4-四-O-苯甲酰-α-L-鼠李糖(2c)的制备 | 第49页 |
| ·1-溴-2,3,4-三-O-苯甲酰-α-L-鼠李糖(3c)的制备 | 第49-50页 |
| ·3-O-(2,3,4-三-O-苯甲酰-α-L-鼠李糖)-solasodine(4c)的制备 | 第50-51页 |
| ·3-O-(α-L-鼠李糖)-solasodine(5c)的制备 | 第51-52页 |
| ·以D-氨基葡萄糖盐酸盐为供体对Solasodine进行结构修饰 | 第52-56页 |
| ·1,3,4,6-四-O-苯甲酰-2-去氧-2-苯甲酰胺-β-D-葡萄糖(2d)的制备 | 第52-53页 |
| ·1-澳-3,4,6-三-O-苯甲酞-2-去氧-2-苯甲酞胺-β-D-葡萄糖(3d)的制备 | 第53-54页 |
| ·3β-o-(3,4,6-三-O-苯甲酞-2-去氧-2-苯甲酞胺-β-D-葡萄糖)-solasodine(4d)的制备 | 第54-55页 |
| ·3-O-(2-去氧-2-苯甲酰胺-β-D-葡萄糖)-solasodine(5d)的制备 | 第55-56页 |
| ·以L-阿拉伯糖为供体对Solasodine进行结构修饰 | 第56-60页 |
| ·1,2,3,4-四-O-苯甲酰-α-L-阿拉伯糖(2e)的制备 | 第56-57页 |
| ·1-溴-2,3,4-三-O-苯甲酰-α-L-阿拉伯糖(2e)的制备 | 第57-58页 |
| ·3-O-(2,3,4-三-O-苯甲酰-β-L-阿拉伯糖)-solasodine(4e)的制备 | 第58-59页 |
| ·3-O-(β-L-阿拉伯糖)-solasodine(5e)的制备 | 第59-60页 |
| ·以D-木糖为供体对Solasodine进行结构修饰 | 第60-63页 |
| ·1,2,3,4-四-O-苯甲酰-α-D-木糖(2f)的制备 | 第60-61页 |
| ·1-溴-2,3,4-三-O-苯甲酰-β-D-木糖(3f)的制备 | 第61页 |
| ·3-O-(2,3,4-三-O-苯甲酰-β-D-木糖)-solasodine(4f)的制备 | 第61-62页 |
| ·3-O-(β-D-木糖)-solasodine(5f)的制备 | 第62-63页 |
| ·对solasodine类似物的糖甙化的结构修饰 | 第63-66页 |
| 第4章 部分化合物的体外抗肿瘤活性研究 | 第66-68页 |
| ·实验目的 | 第66页 |
| ·实验试剂及其仪器 | 第66页 |
| ·实验试剂 | 第66页 |
| ·所用仪器 | 第66页 |
| ·试剂的处理 | 第66页 |
| ·实验方法 | 第66页 |
| ·实验结果 | 第66-68页 |
| 第5章 实验结果与讨论 | 第68-74页 |
| ·2a-2f的合成研究 | 第68-69页 |
| ·保护基的选择 | 第68页 |
| ·碱的选择 | 第68-69页 |
| ·苯甲酰氯的滴加 | 第69页 |
| ·全酰化糖(2a-2f)的纯化方法 | 第69页 |
| ·化合物3a-3f的合成研究 | 第69页 |
| ·化合物4a-4f的合成研究 | 第69-71页 |
| ·催化剂的选择 | 第69-70页 |
| ·反应条件 | 第70-71页 |
| ·化合物5a-5f的合成研究 | 第71页 |
| ·solasodine类似物的甙化反应研究 | 第71-72页 |
| ·对产物构型的研究 | 第72-73页 |
| ·对其活性的研究 | 第73-74页 |
| 结论 | 第74-75页 |
| 参考文献 | 第75-80页 |
| 致谢 | 第80-81页 |
| 附录: 重要化合物的谱图 | 第81-95页 |
