| 摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-16页 |
| 缩略词表 | 第16-17页 |
| 第一章 先导化合物发现技术概述 | 第17-25页 |
| 第二章 新型抗真菌先导结构的设计、合成与抗真菌活性研究 | 第25-110页 |
| 第一节 抗真菌先导结构研究进展 | 第25-42页 |
| 一、 来源于天然产物的抗真菌先导化合物 | 第26-28页 |
| 二、 来源于化学合成的抗真菌先导化合物 | 第28-37页 |
| 三、 小结 | 第37-39页 |
| 四、 参考文献 | 第39-42页 |
| 第二节 以人 CYP51 为模板同源模建真菌 CYP51 三维结构 | 第42-56页 |
| 一、 背景介绍 | 第42-43页 |
| 二、 实验方法 | 第43-46页 |
| 三、 结果和讨论 | 第46-53页 |
| 四、 本章小结 | 第53-54页 |
| 五、 参考文献 | 第54-56页 |
| 第三节 含有苯氧丙胺侧链的三唑类抗真菌化合物的设计、合成和抗真菌活性研究 | 第56-79页 |
| 一、 设计思想 | 第56-57页 |
| 二、 化学合成 | 第57-58页 |
| 三、 体外抗真菌活性 | 第58-59页 |
| 四、 构效关系研究 | 第59-60页 |
| 五、 分子对接研究 | 第60-62页 |
| 六、 本章小结 | 第62页 |
| 七、 实验部分 | 第62-77页 |
| 八、 参考文献 | 第77-79页 |
| 第四节 咔啉类新型抗真菌先导化合物的发现、优化和作用机制研究 | 第79-110页 |
| 一、 背景介绍 | 第79-80页 |
| 二、 设计思想 | 第80-81页 |
| 三、 化学合成 | 第81-82页 |
| 四、 体外抗真菌活性和构效关系 | 第82-84页 |
| 五、 抗真菌药效学研究 | 第84-88页 |
| 六、 抗真菌作用机制研究 | 第88-90页 |
| 七、 本章小结 | 第90页 |
| 八、 实验部分 | 第90-106页 |
| 九、 参考文献 | 第106-110页 |
| 第三章 新型吴茱萸碱衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第110-194页 |
| 第一节 来源于天然产物的抗肿瘤先导化合物 | 第110-116页 |
| 第二节 新型吴茱萸碱衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第116-194页 |
| 一、 设计思想 | 第116-118页 |
| 二、 化学合成 | 第118-124页 |
| 三、 体外抗肿瘤活性和构效关系 | 第124-130页 |
| 四、 吴茱萸碱衍生物的分子作用机制研究 | 第130-133页 |
| 五、 分子对接研究 | 第133-136页 |
| 六、 诱导肿瘤细胞凋亡作用和细胞周期定位 | 第136-138页 |
| 七、 体内抗肿瘤活性研究 | 第138-142页 |
| 八、 本章小结 | 第142-143页 |
| 九、 实验部分 | 第143-191页 |
| 十、 参考文献 | 第191-194页 |
| 第四章 基于有机合成方法学构建类药性骨架和抗肿瘤先导结构的发现 | 第194-294页 |
| 第一节 有机小分子催化的不对称串联反应构建含硫六元杂环 | 第194-201页 |
| 一、 有机小分子催化构建手性含硫骨架的方法 | 第195-197页 |
| 二、 本部分研究内容 | 第197-199页 |
| 三、 参考文献 | 第199-201页 |
| 第二节 有机小分子催化的硫[3+3]环合反应构建手性二氢硫代吡喃骨架 | 第201-234页 |
| 一、 背景介绍 | 第201-202页 |
| 二、 设计思想 | 第202-204页 |
| 三、 结果和讨论 | 第204-209页 |
| 四、 本章小结 | 第209页 |
| 五、 实验部分 | 第209-232页 |
| 六、 参考文献 | 第232-234页 |
| 第三节 有机小分子催化的Michael-Michael串联反应不对称构建含有四个手性中心的四氢硫代吡喃骨架 | 第234-266页 |
| 一、 课题背景 | 第234页 |
| 二、 设计思想 | 第234-237页 |
| 三、 结果和讨论 | 第237-241页 |
| 四、 本章小结 | 第241-242页 |
| 五、 实验部分 | 第242-263页 |
| 六、 参考文献 | 第263-266页 |
| 第四节 有机小分子催化的Michael-Michael串联反应不对称构建吲哚酮螺四氢硫代吡喃骨架 | 第266-294页 |
| 一、 背景介绍 | 第266-270页 |
| 二、 设计思想 | 第270-271页 |
| 三、 结果和讨论 | 第271-276页 |
| 四、 本章小结 | 第276-277页 |
| 五、 实验部分 | 第277-291页 |
| 六、 参考文献 | 第291-294页 |
| 在读期间发表论文和参加科研工作情况说明 | 第294-297页 |
| 一、 发表论文 | 第294-295页 |
| 二、 申请专利 | 第295-296页 |
| 三、 参加学术会议及获奖情况 | 第296-297页 |
| 致谢 | 第297-299页 |
| 附录 | 第299-462页 |
