| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 第1章 文献综述 | 第11-27页 |
| ·结核病简介 | 第11-12页 |
| ·新上市抗结核药TMC-207的简介 | 第12页 |
| ·2-氨基5硝基噻唑简介 | 第12-14页 |
| ·课题研究背景 | 第14-21页 |
| ·目前临床常用抗结核药物的简介 | 第14-20页 |
| ·TMC-207的抗结核机制 | 第20-21页 |
| ·TMC-207的构效关系 | 第21页 |
| ·TMC-207衍生化研究 | 第21-25页 |
| ·已有相关TMC-207衍生化研究简略介绍 | 第22-23页 |
| ·TMC-207衍生化策略 | 第23-24页 |
| ·TMC-207衍生物市场前景展望 | 第24-25页 |
| ·课题研究意义 | 第25-27页 |
| 第2章目标衍生物的制备方案 | 第27-35页 |
| ·中间体 3-苯丙酰氯的合成方案设计 | 第27-28页 |
| ·中间体N-（4-溴苯基）3苯酰胺的合成方案设计 | 第28-29页 |
| ·Vilsmeier-Haack环合反应方案设计 | 第29-30页 |
| ·中间体 3-苄基6溴2甲氧基喹啉的合成方案设计 | 第30页 |
| ·中间体 6-溴3（溴苯基甲基）2甲氧基喹啉的合成方案设计 | 第30-31页 |
| ·目标产物的合成方案设计 | 第31-33页 |
| ·产物精制方方案 | 第33-35页 |
| 第3章 实验部分 | 第35-43页 |
| ·主要原料及试剂 | 第35-36页 |
| ·主要实验仪器及装置 | 第36页 |
| ·实验操作 | 第36-43页 |
| ·中间体 3-苯丙酰氯的合成 | 第36-37页 |
| ·中间体N-（4-溴苯基）3苯酰胺的合成 | 第37页 |
| ·环合反应 | 第37-38页 |
| ·中间体 3-苄基6溴2甲氧基喹啉的合成 | 第38页 |
| ·中间体 6-溴3（溴苯基甲基）2甲氧基喹啉的合成 | 第38-39页 |
| ·目标产物的合成方案设计 | 第39-43页 |
| 第4章 实验机理与结果分析 | 第43-53页 |
| ·中间体 3-苯丙酰氯的合成 | 第43-44页 |
| ·中间体N-（4-溴苯基）3苯酰胺的合成 | 第44-46页 |
| ·Vilsmeier-Haack环合反应 | 第46-48页 |
| ·中间体 3-苄基6溴2甲氧基喹啉的合成 | 第48-49页 |
| ·中间体 6-溴3（溴苯基甲基）2甲氧基喹啉的合成 | 第49-51页 |
| ·目标产物的合成 | 第51-52页 |
| ·产物的精制 | 第52-53页 |
| ·洗脱剂的选择 | 第52-53页 |
| 第5章 产品结构确证 | 第53-57页 |
| ·红外吸收光谱 | 第53页 |
| ·~1H核磁共振谱 | 第53-54页 |
| ·质谱 | 第54-55页 |
| ·综合解析 | 第55页 |
| ·产物分析结论 | 第55-57页 |
| 第6章 N-（（6-溴2甲氧基喹啉）（苯基）甲基）5硝基噻唑活性测试 | 第57-63页 |
| ·N-（（6-溴2甲氧基喹啉）（苯基）甲基）5硝基噻唑抑菌圈活性测试 | 第57-61页 |
| ·抑菌圈试验的目的 | 第57页 |
| ·试验材料 | 第57-58页 |
| ·抑菌圈试验的细菌 | 第57页 |
| ·培养材料 | 第57-58页 |
| ·仪器设备 | 第58页 |
| ·试验药剂 | 第58页 |
| ·其他试剂 | 第58页 |
| ·试验方法 | 第58-59页 |
| ·试验结果分析 | 第59页 |
| ·结果分析与讨论 | 第59-61页 |
| ·试验结果 | 第59-60页 |
| ·抑菌圈测试结果分析与讨论 | 第60-61页 |
| ·活性实验小结 | 第61-63页 |
| 第7章 结论 | 第63-67页 |
| 参考文献 | 第67-69页 |
| 附录 1：产品的红外光谱图 | 第69-70页 |
| 附录 2：产品~1H核磁共振谱图 | 第70-71页 |
| 附录 3：产品质谱图 | 第71-73页 |
| 致谢 | 第73页 |
