| 中文摘要 | 第1-8页 |
| 英文摘要 | 第8-11页 |
| 缩略语表 | 第11-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-42页 |
| ·促分裂素原活化蛋白激酶(MAPK)家族 | 第12-22页 |
| ·JNK途径 | 第12-14页 |
| ·p38 MAPK途径 | 第14-15页 |
| ·ERK5途径 | 第15-16页 |
| ·ERK途径 | 第16-20页 |
| ·其它MAPK | 第20-22页 |
| ·以BRAF为靶标的抗肿瘤药物研究 | 第22-33页 |
| ·BRAF | 第23-24页 |
| ·braf致癌基因 | 第24-25页 |
| ·突变BRAF的致癌作用 | 第25-29页 |
| ·以BRAF为靶标的抗肿瘤药物开发现状 | 第29-33页 |
| ·选题目的、意义及创新点 | 第33-34页 |
| 参考文献 | 第34-42页 |
| 第二章 BRAF~(V600E)抑制剂先导化合物筛选 | 第42-57页 |
| ·待选化合物虚拟筛选 | 第42-46页 |
| ·化合物库建立 | 第42页 |
| ·对接软件选取 | 第42-44页 |
| ·受体结合位点选取 | 第44-45页 |
| ·虚拟对接 | 第45-46页 |
| ·待选化合物合成 | 第46-53页 |
| ·实验仪器 | 第47页 |
| ·实验试剂 | 第47页 |
| ·待选化合物合成 | 第47-53页 |
| ·待选化合物体外抑制BRAF~(V600E)活性初选 | 第53-55页 |
| ·实验材料 | 第53-54页 |
| ·实验方法 | 第54-55页 |
| ·小结 | 第55页 |
| 参考文献 | 第55-57页 |
| 第三章 含水杨酰胺和(硫)脲结构的吡唑啉类BRAF~(V600)抑制剂的研究 | 第57-85页 |
| ·含水杨酰胺结构的吡唑啉类BRAF~(V600)抑制剂的研究 | 第57-74页 |
| ·母体骨架确定 | 第57-58页 |
| ·合成实验 | 第58-66页 |
| ·活性评价 | 第66-69页 |
| ·结果与讨论 | 第69-74页 |
| ·含(硫)脲结构的吡唑啉类BRAF~(V600E)抑制剂的研究 | 第74-83页 |
| ·母体结构确定 | 第74-76页 |
| ·合成实验 | 第76-80页 |
| ·活性评价 | 第80-81页 |
| ·结果与讨论 | 第81-83页 |
| ·小结 | 第83-84页 |
| 参考文献 | 第84-85页 |
| 第四章 含烟酰胺结构的吡唑啉类BRAF~(V600)抑制剂的研究 | 第85-117页 |
| ·C-3和C-5位取代基的初步探讨 | 第85-94页 |
| ·合成实验 | 第85-93页 |
| ·活性评价 | 第93-94页 |
| ·N-1位取代基的初步探讨 | 第94-102页 |
| ·合成实验 | 第94-95页 |
| ·活性评价 | 第95-102页 |
| ·含1,4-苯并二氧六环结构的吡唑啉类BRAF~(V600E)抑制剂研究 | 第102-115页 |
| ·合成实验 | 第102-113页 |
| ·活性评价 | 第113-115页 |
| ·小结 | 第115-116页 |
| 参考文献 | 第116-117页 |
| 第五章 具有N,N-二取代脲结构的MEK抑制剂的研究 | 第117-135页 |
| ·引言 | 第117-118页 |
| ·合成实验 | 第118-127页 |
| ·实验仪器 | 第118页 |
| ·实验试剂 | 第118页 |
| ·目标化合物合成 | 第118-124页 |
| ·代表化合物波谱解析和晶体结构鉴定 | 第124-127页 |
| ·活性评价 | 第127-133页 |
| ·评价方式 | 第127-129页 |
| ·结果与讨论 | 第129-133页 |
| ·小结 | 第133-134页 |
| 参考文献 | 第134-135页 |
| 博士在读期间论文发表及专利申请情况 | 第135-137页 |
| 致谢 | 第137-138页 |
