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抗血小板凝聚药普拉格雷的合成工艺研究

摘要第1-6页
Abstract第6-10页
第一章 综述第10-20页
   ·心血管疾病的介绍第10-13页
     ·心血管疾病的种类、症状、病因及预防措施第12页
     ·心血管疾病的治疗方法第12-13页
   ·血栓性疾病及抗血栓药物第13-15页
     ·血栓性疾病的相关概念第13-14页
     ·抗血栓药物第14-15页
   ·抗血小板凝聚药的分类及研究进展第15-17页
     ·抗血小板药物的分类第15-17页
     ·抗血小板药物研究进展第17页
   ·研究背景与内容及普拉格雷简介第17-20页
第二章 普拉格雷合成路线的选择第20-27页
   ·文献报道的合成方法第20-25页
   ·本文采用的合成路线第25-27页
第三章 实验部分第27-33页
   ·实验药品与仪器第27-28页
   ·环丙基-2-氟苄基酮(8)的合成第28-29页
   ·α-环丙羰基-2-氟苄溴(9)的合成第29页
   ·5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(3)的合成第29页
   ·2-溴-5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4)的合成第29-30页
   ·2-甲氧基-5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(5)的合成第30页
   ·2-甲氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(6)的合成第30页
   ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-甲氧基-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(10)的合成第30-31页
   ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(11) 的合成第31页
   ·2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(即普拉格雷)的合成第31-33页
第四章 结果与讨论第33-46页
   ·环丙基-2-氟苄基酮(8)的制备第33-35页
     ·起始温度对反应引发的影响第33页
     ·溶剂的选择对反应的影响第33-34页
     ·溶剂的用量对反应引发的影响第34页
     ·镁状态的选择及其对反应的影响第34页
     ·格式试剂与环丙基腈的配料比对产率的影响第34-35页
     ·反应时间对产率的影响第35页
     ·小结第35页
   ·α-环丙羰基-2-氟苄溴(9)的制备第35-36页
     ·催化剂的用量对产品收率的影响第35-36页
     ·催化剂加入方式对产品收率的影响第36页
     ·反应温度对产品收率的影响第36页
     ·小结第36页
   ·5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(3)的制备第36-38页
     ·反应温度对产品收率的影响第37页
     ·反应时间对产品收率的影响第37页
     ·溶剂种类对产品收率的影响第37-38页
     ·催化剂的加入对产品收率的影响第38页
     ·小结第38页
   ·2-溴-5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4)的制备第38-39页
     ·滴加双氧水时的温度对产率的影响第38页
     ·反应温度对产率的影响第38-39页
     ·pH 值的调节对产率的影响第39页
     ·小结第39页
   ·2-甲氧基-5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(5)的制备第39-41页
     ·溶剂的选择对产率的影响第39-40页
     ·催化剂对产率的影响第40页
     ·醇钠对产率的影响第40-41页
     ·小结第41页
   ·2-甲氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(6)的制备第41-42页
     ·反应温度对产品收率的影响第41页
     ·反应溶剂对产品收率的影响第41-42页
     ·有机碱的选择对产品收率的影响第42页
     ·小结第42页
   ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-甲氧基-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(10)的制备第42-44页
     ·反应温度对产品收率的影响第42页
     ·反应时间对产品收率的影响第42-43页
     ·溶剂种类对产品收率的影响第43页
     ·催化剂的加入对产品收率的影响第43页
     ·小结第43-44页
   ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(11)的制备第44-45页
     ·盐酸的浓度对产率的影响第44页
     ·反应温度对产率的影响第44页
     ·反应时间对产率的影响第44-45页
     ·小结第45页
   ·2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(即普拉格雷)的制备第45-46页
第五章 结论第46-48页
参考文献第48-53页
发表论文和科研情况说明第53-54页
致谢第54-55页
附录第55-60页

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