| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第一章 综述 | 第10-20页 |
| ·心血管疾病的介绍 | 第10-13页 |
| ·心血管疾病的种类、症状、病因及预防措施 | 第12页 |
| ·心血管疾病的治疗方法 | 第12-13页 |
| ·血栓性疾病及抗血栓药物 | 第13-15页 |
| ·血栓性疾病的相关概念 | 第13-14页 |
| ·抗血栓药物 | 第14-15页 |
| ·抗血小板凝聚药的分类及研究进展 | 第15-17页 |
| ·抗血小板药物的分类 | 第15-17页 |
| ·抗血小板药物研究进展 | 第17页 |
| ·研究背景与内容及普拉格雷简介 | 第17-20页 |
| 第二章 普拉格雷合成路线的选择 | 第20-27页 |
| ·文献报道的合成方法 | 第20-25页 |
| ·本文采用的合成路线 | 第25-27页 |
| 第三章 实验部分 | 第27-33页 |
| ·实验药品与仪器 | 第27-28页 |
| ·环丙基-2-氟苄基酮(8)的合成 | 第28-29页 |
| ·α-环丙羰基-2-氟苄溴(9)的合成 | 第29页 |
| ·5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(3)的合成 | 第29页 |
| ·2-溴-5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4)的合成 | 第29-30页 |
| ·2-甲氧基-5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(5)的合成 | 第30页 |
| ·2-甲氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(6)的合成 | 第30页 |
| ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-甲氧基-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(10)的合成 | 第30-31页 |
| ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(11) 的合成 | 第31页 |
| ·2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(即普拉格雷)的合成 | 第31-33页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第33-46页 |
| ·环丙基-2-氟苄基酮(8)的制备 | 第33-35页 |
| ·起始温度对反应引发的影响 | 第33页 |
| ·溶剂的选择对反应的影响 | 第33-34页 |
| ·溶剂的用量对反应引发的影响 | 第34页 |
| ·镁状态的选择及其对反应的影响 | 第34页 |
| ·格式试剂与环丙基腈的配料比对产率的影响 | 第34-35页 |
| ·反应时间对产率的影响 | 第35页 |
| ·小结 | 第35页 |
| ·α-环丙羰基-2-氟苄溴(9)的制备 | 第35-36页 |
| ·催化剂的用量对产品收率的影响 | 第35-36页 |
| ·催化剂加入方式对产品收率的影响 | 第36页 |
| ·反应温度对产品收率的影响 | 第36页 |
| ·小结 | 第36页 |
| ·5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(3)的制备 | 第36-38页 |
| ·反应温度对产品收率的影响 | 第37页 |
| ·反应时间对产品收率的影响 | 第37页 |
| ·溶剂种类对产品收率的影响 | 第37-38页 |
| ·催化剂的加入对产品收率的影响 | 第38页 |
| ·小结 | 第38页 |
| ·2-溴-5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4)的制备 | 第38-39页 |
| ·滴加双氧水时的温度对产率的影响 | 第38页 |
| ·反应温度对产率的影响 | 第38-39页 |
| ·pH 值的调节对产率的影响 | 第39页 |
| ·小结 | 第39页 |
| ·2-甲氧基-5-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(5)的制备 | 第39-41页 |
| ·溶剂的选择对产率的影响 | 第39-40页 |
| ·催化剂对产率的影响 | 第40页 |
| ·醇钠对产率的影响 | 第40-41页 |
| ·小结 | 第41页 |
| ·2-甲氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(6)的制备 | 第41-42页 |
| ·反应温度对产品收率的影响 | 第41页 |
| ·反应溶剂对产品收率的影响 | 第41-42页 |
| ·有机碱的选择对产品收率的影响 | 第42页 |
| ·小结 | 第42页 |
| ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-甲氧基-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(10)的制备 | 第42-44页 |
| ·反应温度对产品收率的影响 | 第42页 |
| ·反应时间对产品收率的影响 | 第42-43页 |
| ·溶剂种类对产品收率的影响 | 第43页 |
| ·催化剂的加入对产品收率的影响 | 第43页 |
| ·小结 | 第43-44页 |
| ·5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(11)的制备 | 第44-45页 |
| ·盐酸的浓度对产率的影响 | 第44页 |
| ·反应温度对产率的影响 | 第44页 |
| ·反应时间对产率的影响 | 第44-45页 |
| ·小结 | 第45页 |
| ·2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(即普拉格雷)的制备 | 第45-46页 |
| 第五章 结论 | 第46-48页 |
| 参考文献 | 第48-53页 |
| 发表论文和科研情况说明 | 第53-54页 |
| 致谢 | 第54-55页 |
| 附录 | 第55-60页 |